Тедисамил
Тедисамил (Solvay Pharmaceuticals) представляет собой анти- аритмический препарат III класса, созданный для лечения фибрилляции и трепетания предсердий.
Как и другие препараты III класса, тедисамил блокирует калиевые каналы и, таким образом, удлиняет потенциал действия. Но он не является «чистым» представителем III класса, так как блокирует и некоторые другие ионные каналы. В предсердиях он блокирует, по крайней мере, один из каналов, отвечающих за фазу 4 деполяризации. Этот эффект имеет тенденцию вызывать брадикардию. Наличие брадикардитическо- го эффекта тедисамила фактически привело к тому, что первоначально его считали антиангинальным средством.
Первые клинические исследования тедисамила показали, что он эффективно купирует свежую фибрилляцию предсердий при внутривенном введении. К сожалению, препарат также вызывает torsades de pointes у некоторых пациентов. Из-за относительно высокой частоты проаритмии клиническая программа изучения тедисамила была временно приостановлена. Хотя производители надеются создать как внутривенную лекарственную форму препарата для купирования фибрилляции предсердий, так и пероральную форму для поддержания синусового ритма, пока статус препарата находится под вопросом.
Пибосерод
Пибосерод (Bio-medisinsk Innovasjon, BMI) — это перспективный антиаритмический препарат, который не относится ни к одному из классов классификации Vaughan—Williams. Он является антагонистом 5-НТ-рецепторов, то есть блокирует серотонин.
5-НТ-рецепторы имеются в предсердиях сердца человека и при стимуляции вызывают там хронотропный и инотропный эффекты. Неудивительно, что была доказана способность серотонина провоцировать предсердную тахиаритмию. Пибосерод, блокирующий серотониновые рецепторы в предсердиях, сейчас исследуют в качестве средства, которое может подавлять фибрилляцию предсердий. Пибосерод, кроме того, исследуется и как потенциальное средство терапии сердечной недостаточности и синдрома раздраженного кишечника.
Литература
Как и другие препараты III класса, тедисамил блокирует калиевые каналы и, таким образом, удлиняет потенциал действия. Но он не является «чистым» представителем III класса, так как блокирует и некоторые другие ионные каналы. В предсердиях он блокирует, по крайней мере, один из каналов, отвечающих за фазу 4 деполяризации. Этот эффект имеет тенденцию вызывать брадикардию. Наличие брадикардитическо- го эффекта тедисамила фактически привело к тому, что первоначально его считали антиангинальным средством.
Первые клинические исследования тедисамила показали, что он эффективно купирует свежую фибрилляцию предсердий при внутривенном введении. К сожалению, препарат также вызывает torsades de pointes у некоторых пациентов. Из-за относительно высокой частоты проаритмии клиническая программа изучения тедисамила была временно приостановлена. Хотя производители надеются создать как внутривенную лекарственную форму препарата для купирования фибрилляции предсердий, так и пероральную форму для поддержания синусового ритма, пока статус препарата находится под вопросом.
Пибосерод
Пибосерод (Bio-medisinsk Innovasjon, BMI) — это перспективный антиаритмический препарат, который не относится ни к одному из классов классификации Vaughan—Williams. Он является антагонистом 5-НТ-рецепторов, то есть блокирует серотонин.
5-НТ-рецепторы имеются в предсердиях сердца человека и при стимуляции вызывают там хронотропный и инотропный эффекты. Неудивительно, что была доказана способность серотонина провоцировать предсердную тахиаритмию. Пибосерод, блокирующий серотониновые рецепторы в предсердиях, сейчас исследуют в качестве средства, которое может подавлять фибрилляцию предсердий. Пибосерод, кроме того, исследуется и как потенциальное средство терапии сердечной недостаточности и синдрома раздраженного кишечника.
Литература
- Сатт AJ, Pratt CM, Schwartz PJ, et ai Mortality in patients after a recent myocardial infarction. A randomized placebo-controlled trial of azimilide using heart rate variability for risk stratification. Circulation 2004; 109: 990-996.
Источник: Фогорос Р.Н., «Антиаритмические средства. Изд. 2-е.» 2009
А так же в разделе « Тедисамил »
- Глава 3 Антиаритмические препараты I класса
- Дизопирамид
- Класс IB
- Класс 1C
- Флекаинид
- Этмозин(морицизин)
- Глава 4 Антиаритмические препараты II класса: 3-блокаторы
- (3 -Блокаторы в лечении аритмий Суправентрикулярные аритмии
- Желудочковые аритмии
- Побочные реакции и взаимодействие с другими препаратами
- Глава 5 Антиаритмические препараты III класса
- Амиодарон
- Электрофизиологические свойства
- Соталол
- Ибутилид
- Глава 6 Препараты IV класса: кальцийблокирующие средства
- Клиническое использование кальцийблокирующих препаратов
- Глава 7 Неклассифицированные антиаритмические средства
- Магний
- Глава 8 Исследуемые антиаритмические препараты
- Азимилид
- Дронедарон
- Глава 9 Типичные побочные эффекты антиаритмических препаратов
- Усугубление реципрокных аритмий
- Тахиаритмия torsades de pointes