Глава 10 ЖИДКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ. ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА

  В аптечной практике лекарственные формы с жидкой дисперсионной средой составляют около 60 %. Жидкие лекарственные формы систематизируют по принципам, изложенным в гл. 7 «Классификация лекарственных форм». Дисперсологическая классификация представлена в табл. 10.1.
Таблица 10.1
Классификация жидких лекарственных форм в зависимости от типа дисперсной системы

Тип дисперсной системы

Дисперсная
фаза

Размер частиц дисперсной фазы

Примеры

Истинный раствор низкомолекулярного вещества

Ионы,
молекулы

1 нм

Растворы натрия хлорида, магния сульфата, глюкозы

Истинный раствор высокомолекулярного вещества

Макромолекулы, макроионы

1 —100 нм

Растворы пепсина, желатина, Na КМЦ

Коллоидный
раствор

Мицеллы

1 — 100 нм

Растворы колларгола, протаргола

Суспензия

Твердые
частииы

0,5 — 50 мкм

Суспензии серы, цинка оксида

Эмульсия

Частицы жидкости, не смешивающейся с дисперсионной средой

1 — 150 мкм

Эмульсия касторового масла

Комбинированный

Любые сочетания из выше названных

1 нм — 150 мкм

Водные извлечения, микстуры* с настойками, экстрактами

* Микстуры (от лат. mixtus — смешанный) — сложные по составу жидкости для внутреннего применения, в которых дисперсионной средой является вода очищенная. Как правило, это комбинированные дисперсные системы.
Характеризуя жидкие лекарственные формы в положительном аспекте, следует отметить, что они:
а)              дают возможность:
]. Усилить фармакологическую активность ряда веществ (кол- лдргола, протаргола, растительных экстрактов, танина и др.).
  1. Снизить раздражающее действие ряда веществ (бромидов, йодидов, хлорал гидратов, салицилатов).
  2. Корригировать органолептические свойства препарата (вкус, цвет, запах), что особенно важно для педиатрии и гериатрии.
  3. Регулировать биологическую доступность, скорость высвобождения и всасывания (быстрые высвобождение и всасывание обеспечивают растворы для инъекций, клизмы; пролонгированный эффект дают эмульсии, суспензии, растворы в вязких растворителях; направленный транспорт осуществим с помощью, например, липосом, магнитоуправляемых жидкостей);

б)              способны обеспечить:
  1. Разнообразие путей введения (внутрь, наружно, в виде инстилляций, инъекций, ионофореза и др.).
  2. Удобство применения;
  3. Портативность и герметичность упаковки.

В настоящее время отмечена тенденция роста количества жидких лекарственных форм для наружного применения.
Жидкие лекарственные формы в зависимости от характера дисперсионной среды могут быть: водными или изготовленными с использованием вязких дисперсионных сред {растворителей).
Классификация дисперсионных сред имеет технологическое значение, так как разные дисперсионные среды требуют применения специфических технологических приемов при изготовлении лекарственных форм. Вязкие дисперсионные среды требуют нагревания, более интенсивного перемешивания, часто — предварительного измельчения лекарственных веществ.
При изготовлении растворов в этаноле и других летучих средах нагревание, наоборот, нежелательно. Имеются особенности дозирования. Воду очищенную, этанол, водные и этанольные растворы, сиропы выписывают в прописи рецепта и дозируют по объему, вязкие и другие летучие дисперсионные среды (кроме этанола) — по массе.
По происхождению {природе) дисперсионные среды можно классифицировать на:
  1. природные: неорганические (вода очищенная); органические (этанол, глицерин, масла жирные и минеральные);
  2. синтетические и полусинтетические: органические (димек- СИД, ПЭО-400); элементоргапические (полиорганосилоксановые Жидкости).

По размеру {величине) молекул дисперсионные среды могут быть: низкомолекулярными (вода, глицерин, этанол) и высо-
комолекулярными веществами и олигомерами (полиэтиленом сид-400).
По степени гидрофилъности различают дисперсионные среды: гидрофильные (вода, глицерин);
липофильные (жирные и минеральные масла, хлороформ, по- лиорганосилоксановые жидкости, эфир); дифильные (этанол, димексид и др.).
По назначению различают: собственно дисперсионные среды (в растворах защищенных коллоидов, суспензиях, эмульсиях, сложных микстурах); растворители (в истинных растворах низко- и высокомолекулярных веществ); экстрагенты (для получения водных извлечений, экстракционных препаратов разной природы).
К дисперсионным средам предъявляют высокие требования. Они должны:
обладать растворяющей способностью или обеспечивать достижение оптимальной дисперсности;
обеспечивать биологическую доступность лекарственных веществ;
не подвергаться микробной контаминации; быть химически индифферентными, биологически безвредными;
обладать оптимальными органолептическими свойствами; быть экономически выгодными.
Некоторые среды могут быть экстрагентами при получении извлечений из лекарственного растительного сырья и затем служить дисперсионной средой для извлеченных веществ.
К экстрагентам предъявляют дополнительные требования: высокая диффузионная способность;
проницаемость через поры биологического материала, клеточные мембраны;
десорбирующая способность;
избирательная (селективная) растворяющая способность. Универсальных дисперсионных сред и экстрагентов, которые отвечали бы всем перечисленным требованиям, к сожалению, пока нет.
Изготовление лекарственных форм с жидкой дисперсионной средой регламентировано соответствующей инструкцией, утвержденной приказом Минздрава России, и осуществляется с применением массообъемного метода изготовления, который предполагает, в зависимости от характера дисперсионной среды и дисперсной фазы, изготовление разных лекарственных препаратов в концентрации по массе, по объему или в массообъемной концентрации.
Массообъемная концентрация показывает долю лекарственного средства или индивидуального вещества по массе (в граммах) в общем объеме жидкой лекарственной формы.
В такой концентрации изготовляют этанольные растворы твердых лекарственных веществ, водные и водно-этанольные суспензии с содержанием твердых веществ менее 3 %.
Концентрация по массе показывает долю лекарственного средства или вещества по массе (в граммах) в общей массе жидкой лекарственной формы. В концентрации по массе изготавливают растворы твердых и жидких лекарственных веществ в вязких и летучих растворителях, дозируемых по массе, эмульсии, суспензии с содержанием твердых нерастворимых веществ в концентрации 3 % и более, гомеопатические лекарственные формы.
Концентрация по объему показывает долю лекарственного вещества по объему, мл, в общем объеме жидкой лекарственной формы. В объемной концентрации изготавливают растворы (разведения) этанола (различной концентрации), кислоты хлористоводородной и стандартных растворов промышленного изготовления, выписанных в прописи рецепта под условным названием.
При изготовлении жидких лекарственных форм, а также получении, хранении и подаче на рабочее место воды очищенной и для инъекций соблюдают требования Инструкции по санитарному режиму аптек, утвержденной соответствующим приказом Минздрава России.

Источник: Краснюк И. И., «Фармацевтическая технология: Технология лекарственных форм» 2004

А так же в разделе «  Глава 10 ЖИДКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ. ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА »