Глава 3 БИОФАРМАЦИЯ КАК ТЕОРЕТИЧЕСКАЯ ОСНОВА ТЕХНОЛОГИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ

  Взаимодействию клеток организма с лекарственным веществом предшествуют:
  • высвобождение лекарственного вещества из лекарственной формы;
  • диффузия лекарственного вещества к месту контакта с биологической мембраной, месту всасывания;
  • внедрение лекарственных веществ в мембраны и движение через мембраны с распределением в жидкостях, способствующих транспорту (кровь, лимфа);
  • взаимодействие лекарственного вещества с рецепторами и другие виды взаимодействия в организме.

Научные исследования процессов всасывания лекарственных веществ показали, что на фармакологическую эффективность препарата оказывают влияние факторы, названные фармацевтическими:
  1. химическая природа лекарственного вещества и его концентрация;
  2. физическое состояние лекарственного вещества (размер частиц, форма кристаллов, наличие или отсутствие заряда на поверхности частиц и др.);
  3. вспомогательные вещества, их природа, физическое состояние, концентрация;
  4. вид лекарственной формы и пути ее введения;
  5. фармацевтическая технология, применяемое в технологическом процессе оборудование.

Роль фармацевтических факторов в развитии лечебного действия впервые отметили, установив терапевтическую неэквивалентность лекарственных препаратов, содержащих равные количества одного и того же лекарственного вещества в одних и тех же лекарственных формах, но отличающихся методом изготовления, или используемыми вспомогательными веществами, или размером частиц лекарственного вещества и др.
Научной основой поиска, создания и исследования высокоэффективных лекарственных препаратов в современной технологии стала биофармация, которая изучает зависимость фармакологической эффективности лекарственных препаратов от фармацевтических факторов.
Правильный выбор лекарственной формы — необходимое условие обеспечения оптимального действия лекарственного вещества. Важно знать цель применения лекарственного препарата.
В частности, в офтальмологии, когда требуется кратковременное действие лекарственного вещества, например атропина сульфата (для расширения зрачка при просмотре сосудов глазного дна), более рационально использовать водный раствор препарата в виде глазных капель. В то же время пилокарпин гидрохлорид, используемый при лечении глаукомы (повышенного внутриглазного давления), целесообразно применять в виде глазных капель пролонгированного действия (более вязких) или глазных пленок. Это позволяет вводить препарат 1 — 2 раза в сутки по сравнению с водными глазными каплями, инстилляцию которых повторяют через каждые 2 — 3 ч.
При изготовлении лекарственных препаратов по индивидуальным рецептам наибольшее влияние оказывают на биологическую доступность физическое состояние лекарственного вещества, правильный выбор вспомогательных веществ и фармацевтическая технология.
Правильное введение лекарственного вещества в состав лекарственной формы зависит от знания фармацевтом свойств лекарственного вещества: растворимости в том или ином растворителе (в первую очередь — в воде); степени гидрофобности и т.д. Если лекарственное вещество невозможно ввести в растворенном виде, то его измельчают.
Вопросам измельчения в фармацевтической технологии придают особое значение. Известно, что с уменьшением размера частиц резко увеличивается поверхностная энергия лекарственного вещества, что существенно влияет на фармакологическую активность вследствие активизации процессов их всасывания.
В аптечной практике необходимый размер частиц (при изготовлении порошков, суспензий, суспензионных мазей и в других случаях, предусматривающих введение веществ в измельченном состоянии) получают при соблюдении условий измельчения: правильного выбора ступки и измельчающих аппаратов; определенного времени измельчения, порядка смешивания, особых правил и приемов технологии.
Не меньшее значение в технологии лекарственных форм имеет правильный выбор вспомогательных веществ. Ни один из фармацевтических факторов не оказывает столь сложного и значительного влияния на действующие вещества, как вспомогательные ингредиенты. Будучи своеобразными носителями лекарственных веществ, постоянно контактируя с ними, вспомогательные вещества сами обладают определенными физико-химическими свойствами и всегда, так или иначе, воздействуют на высвобождение лекарственного вещества.
Среди факторов, оказывающих значительное влияние на высвобождение лекарственных веществ, например из мазей и суппозиториев, следует отметить основу, ее тип, сродство к воде, жирам, вязкость, физико-химические свойства вспомогательных веществ, концентрацию применяемых эмульгаторов, ПАВ — поверхностно-активных веществ (активаторов или пролонгаторов всасывания).
Правильный выбор вспомогательных веществ позволяет снизить концентрацию лекарственного вещества при сохранении терапевтического эффекта, а также создать новые препараты направленного типа действия и с регулируемым высвобождением.

Источник: Краснюк И. И., «Фармацевтическая технология: Технология лекарственных форм» 2004

А так же в разделе «  Глава 3 БИОФАРМАЦИЯ КАК ТЕОРЕТИЧЕСКАЯ ОСНОВА ТЕХНОЛОГИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ »