Направления переработки лекарственного растительного сырья


Растения для лечения различных заболеваний используются издавна. Из 20 тыс. видов растений, произрастающих на территории нашей страны, в народной медицине применяют около 3 тыс., официальная медицина использует всего 200.
Растительные препараты близки природе человека, обладают более мягким действием, низким уровнем проявления побочного эффекта, лучше переносятся и могут применяться длительно, что особенно важно в педиатрии и гериатрии.
В настоящее время существует пять основных направлений получения лекарственных препаратов из лекарственного растительного сырья:
  • галеновое производство;
  • новогаленовое производство;
  • фитохимическое направление;
  • биотехнологическое;
  • получение водных извлечений в аптеке или на дому.

Галеновое производство названо по фамилии знаменитого римского врача Клавдия Галена (131 — 201 гг. н.э.). В процессе изготовления галеновых препаратов извлекается весь комплекс растворимых в экстрагенте веществ. Однако наряду с действующими веществами в галеновых препаратах извлекаются и сопутствующие балластные вещества. В качестве экстрагента применяют главным образом этанол в разной концентрации. К галеновым препаратам относятся: настойки, жидкие, густые экстракты и т.п.
Новогаленовое производство получило развитие в 1860-е гг. Мягкой, щадящей обработкой разными растворителями выделяют вещества или их сумму, частично или полностью освобождая их от сопутствующих (особенно балластных) веществ. Новогалено- вые препараты: адонизид, гитален, коргликон и др.
Фитохимическое направление представляет сложную переработку сырья, полное освобождение от балластных веществ, выделение индивидуальных действующих веществ. Из индивидуальных лекарственных веществ, применяемых в медицине, около 40 /° (алкалоиды, гликозиды, витамины и др.) были впервые полgt;д1е' ны или получают в настоящее время из лекарственного растительного сырья.
Биотехнологическое производство основано на получении лекарственных средств методами микробиологического синтеза в культуре тканей растений, например, женьшеня и др.
Водные извлечения применяли в медицине еще задолго до К. Галена. Они не потеряли значения до настоящего времени. В древности основные приемы изготовления водных извлечений были сходны с приемами изготовления пищи: измельчение, вымачивание, отваривание и др. Водные извлечения и лекарства на их основе часто отличались сложностью состава.
В технологии изготовления водных извлечений долгое время преобладал эмпиризм. Научный подход к изготовлению водных извлечений наметился с момента выхода ГФ СССР VIII издания (1946).
Настои и отвары — жидкие лекарственные формы — водные извлечения из лекарственного растительного сырья, а также водные растворы сухих или жидких экстрактов (концентратов), специально изготовленных для этой цели.
В рецептуре аптек водные извлечения составляют 3 —5 %, благодаря ряду положительных особенностей:
  • лекарственное растительное сырье используют в неизмененном виде;
  • водные извлечения из сырья действуют мягче, чем синтетические или выделенные из сырья в чистом виде, благодаря комплексу действующих и сопутствующих веществ;
  • не все вещества до настоящего времени выделены из растений в чистом виде, а изготовленные водные извлечения позволяют их использовать;
  • есть возможность изготовления препарата из тех видов сырья, для которых выделение индивидуальных действующих веществ разработано только на уровне лабораторного регламента, не разработано вовсе, экономически не выгодно или выделенные вещества не стабильны в течение длительного хранения, необходимого для промышленного выпуска;
  • возможно изготовление препарата из лекарственного сырья, с точно не установленным химическим составом, но обладающего фармакологической активностью;
  • сырье доступно, и технология изготовления водных извлечений достаточно проста.

К отрицательным особенностям этой лекарственной формы следует отнести следующее:
  • неустойчивость некоторых веществ растений к высокой температуре и разложение их при нагревании;
  • относительно большая продолжительность изготовления (от 30 до 60 мин и более);
  • нестандартность извлечений при изготовлении непосредственно из лекарственного растительного сырья, так как на их качено влияют многие факторы;
  • сложность количественного определения действующих и сопутствующих веществ;
  • нестойкость (химическая, физико-химическая, микробиологическая) и ограниченный срок хранения;
  • невозможность использования большинства водных извлечений в период интенсивной терапии, для купирования приступов;
  • отсутствие современной аппаратуры для изготовления водных извлечений с электронным контролем и регулированием заданного режима экстрагирования.

Термин «извлечение» имеет два понятия: 1) процесс экстракции; 2) полученный продукт.
Водные извлечения по дисперсологической классификации, как правило, — сложные дисперсные системы.
В процессе жизнедеятельности в растениях синтезируются разные органические вещества, среди которых много физиологически активных соединений. Они оказывают на организм специфическое лечебное действие Это — гликозиды, алкалоиды, дубильные вещества, антрогликозиды, полисахариды, жирные, эфирные масла, витамины, фитонциды и др.
Кроме них в растениях вырабатываются сопутствующие вещества: белки, слизи, пектины, ферменты. Сопутствующие вещества водных извлечений могут выполнять как положительную, так и отрицательную роль. С точки зрения положительного влияния сопутствующие вещества могут: улучшать растворимость действующих веществ (являясь солюбилизаторами);
подготавливать органы и ткани организма к воздействию основного вещества (расширяя сосуды, обеспечивая всасывание и т.п.); усиливать фармакологическое действие (например, антисептическое противовоспалительное действие арбутина (феноло- гликозида) в виде комплекса с дубильными веществами) и др.
Эти вещества нельзя считать балластными, так как благодаря им весь комплекс извлеченных веществ действует мягче, более длительно, вызывает меньше побочных явлений, поэтому водные извлечения могут применяться месяцами и даже годами для лечения хронических заболеваний.
В случае отрицательного влияния сопутствующих веществ их следует относить к балластным веществам и учитывать их влияние при выборе оптимального варианта технологии водного извлечения.
Можно привести следующие примеры:
  1. крахмал в корнях алтея затрудняет экстракцию и уменьшает выход действующих веществ, снижает фармакологическую активность. Эти явления предотвращают, изготовляя настой без нагревания и последующего отжима сырья;
  2. адсорбция действующ™ веществ, образование малодиссо- циирующих солей оснований алкалоидов с органическими кислотами;
  3. смолистые вещества листьев сенны, коры крушины вызывают раздражающее действие. Освобождаются от них путем длительного настаивания и охлаждения при комнатной температуре. При понижении температуры растворимость смолистых веществ понижается, и их отфильтровывают.

Настои и отвары классифицируют по применению, составу, способу изготовления.
По способу применения выделяют водные извлечения:
  • для внутреннего применения (микстуры, чаи, фитококтейли);
  • для наружного применения (примочки, компрессы, полоскания, для ванн, для проведения физиотерапевтических процедур, фитомассажа, фитокриомассажа и др.);
  • для ингаляций.

По составу разделяют:
  • собственно водные извлечения (однокомпонентные или многокомпонентные) без лекарственных веществ;
  • сложные лекарственные препараты на основе водных извлечений, содержащие другие лекарственные вещества.

По режиму изготовления выделяют:
  • настои, изготовленные методом горячего или холодного экстрагирования;
  • отвары.

По исходным лекарственным средствам выделяют водные извлечения, полученные:
  • настаиванием растительного сырья;
  • растворением экстрактов-концентратов (полуфабрикатов). 

Источник: Краснюк И. И., «Фармацевтическая технология: Технология лекарственных форм» 2004

А так же в разделе «Направления переработки лекарственного растительного сырья »