Жидкие лекарственные формы


Растворы водные. При изготовлении водных растворов или препаратов, содержащих воду, следует помнить, что антибиотики, даже растворимые в воде, способны терять в водной среде свою активность.
Растворы изготавливают на стерильной воде очищенной (для внутреннего и наружного применения), воде для инъекций или в 0,9%-ном растворе натрия хлорида. Растворы малоустойчивы, поэтому их, как правило, изготавливают ex tempore.
Водные растворы бензилпенициллина натриевой соли для промывания полостей, а также капли (глазные, ушные и носовые) изготавливают в асептических условиях в стерильном изотоническом растворе натрия хлорида из расчета: 0,65 г антибиотика = I млн ЕД.
Водные растворы левомицетина более устойчивы в боратном буфере состава:
Natrii tetraboratis Natrii chloridi ana 0,2 Acidi Borici 1,1
Aquae purificatae ad 100 ml (pH = 7,0 —7,4).
Буферный раствор выдерживает термическую стерилизацию насыщенным паром. Растворимость левомицетина в боратном буфере (1:200).
Стрептомицина сульфат в растворах обладает большей устойчивостью, чем соли бензилпенициллина.
В глазной практике левомицетин (0,25 %) комбинируют с кислотой борной, рибофлавином, глюкозой, кислотой аскорбино
вой, димедролом, эфедрином, дионином, скополамином и др Левомицетин можно применять в качестве консерванта глазных капель с атропина сульфатом, пилокарпина гидрохлоридом, новокаином, дикаином, платифиллина гидротартратом, цинка сульфатом и др. Капли, изготовленные на растворителе

Вода очищенная стерильная ... до 100 мл (pH 5,0)
обеспечивают консервирующее (антимикробное и антигрибковое), буферное и изотонирующее действие.
Водный раствор левомицетина длительно сохраняет стабильность (около 2 лет) при + 5 °С.
Глазные капли с антибиотиками обычно выписывают в концентрациях, практически не влияющих на величину осмотического давления, поэтому их изготавливают на изотоническом растворе натрия хлорида. Исключение составляют капли, содержащие, кроме антибиотика, калия йодид, кислоту борную, глюкозу и другие вещества в изотонических или гипертонических концентрациях.
Для инъекций (внутривенных) применяют эритромицина ас- корбинат или фосфат. Растворы готовят в асептических условиях ex tempore из расчета 5 мг (5000 ЕД) в 1 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида или воды для инъекций или в 5%-ном растворе глюкозы. Внутривенно изготовленный раствор вводят в изотоническом растворе натрия хлорида или глюкозы капельно в концентрации не более 1 мг (1000 ЕД) в 1 мл растворителя.
При изготовлении растворов для оториноларингологии (капли в ухо) к водным растворам добавляют глицерин. Для лечения гнойных отитов, гайморитов применяют 0,01—0,1%-ные растворы, получаемые разведением 1%-ного спиртового раствора новоима- нина водой для инъекций. Срок хранения не более 1 сут.
Нередко в каплях для носа вместе с бензилпенициллином назначают эфедрина гидрохлорид, 0,1%-ный раствор адреналина гидрохлорида. Такие прописи следует считать нерациональными, так как выписанные вещества через 4 ч инактивируют соли бензилпс- нициллина на 30—40%.
Особенности изменения объема при растворении в концентрации 3 % и более те же, что и других водных растворов. КУО стрептомицина сульфата составляет 0,58 мл/г.
Пример 68.
Rp.: Neomycini sulfatis 0,1
Solutionis Adrenalini hydrochloridi 0,1% gtts X Solutionis Natrii chloridi isotonicae 20 ml Misce. Da. Signa. По 3 капли 2 раза в день в нос.
Антибиотик растворяют в части изотонического раствора натрия хлорида, фильтруют, фильтр промывают остальным объемом растворителя, добавляют 10 капель раствора адреналина. Раствор изготавливают перед применением. Разовая доза раствора не должна превышать 30 мл, суточная — 50—100 мл.
Неомицина сульфат — антибиотик из группы аминогликози- дов. В эту группу входят также канамицин и гентамицин. По химической структуре имеет сходство со стрептомицинами, но с последними фармакологически несовместим. В аптечной практике из неомицина, кроме мазей, изготавливают лекарственные формы для наружного применения: капли, растворы для промывания и орошения ран, а также присыпки, мази.
Растворы в этаноле. Более устойчивы, чем водные растворы. Соли бензилпенициллина не назначают в спиртовых растворах. Как отмечалось, при взаимодействии со спиртом образуются сложные эфиры пеницилловой кислоты, не обладающие антибиотическим действием.
В приложении к приказу Минздрава России, регламентирующему изготовление жидких лекарственных форм в условиях аптеки, приведены составы спиртовых растворов: кислоты салициловой и левомицетина — по 2 % (изготавливают на 95 %-ном этаноле); левомицетина 0,25% (1, 3, 5%) (изготавливают на 70%-ном этаноле).
Особенности учета изменения объема при растворении антибиотиков в спирте в концентрации 3 % и более и использование КУО те же, что и для других спиртовых растворов. КУО левомицетина для спиртовых растворов 0,66 мл/г, для эритромицина в 70%-ном спирте 0,84 мл/г.
Промышленностью выпускается 2%-ный стерильный спиртовой раствор грамицидина. Для получения лечебного раствора его разводят в 100 раз 70%-ным этанолом или водой очищенной. Лечебные спиртовые растворы достаточно долго остаются стабильными.
Суспензии. В аптеках изготавливают суспензии по общим правилам в стерильных ступках. При изготовлении масляных суспензий масло предварительно стерилизуют. Аптека может получать от производства «сухие суспензии», например, порошок ок- ситетрациклина с запахом ванилина для изготовления суспензий.
Мази. Медицинское применение антибиотиков может быть рассчитано как на местное, так и на резорбтивное действие. Для изготовления мазей с антибиотиками, рассчитанных на резорбтивное действие, применяют безводную абсорбционную основу состава: вазелин и ланолин безводный в соотношении 6:4. Срок хранения до 10 сут. Мази с этой основой легко всасываются через кожу. Основу предварительно подвергают термической стерилиза
ции горячим воздухом. Для усиления резорбтивного действия в состав мазей могут вводить ПАВ.
В состав глазных пенициллиновых мазей могут вводиться сульфаниламиды, атропина сульфат, пилокарпина гидрохлорид, ско- поламина гидробромид. Нерационально применение мазей для носа, содержащих соли бензилпенициллина и алкалоидов и азотистых оснований, особенно в присутствии воды, вследствие инактивации антибиотика на 30—40% уже в первые 4 —6 ч хранения.
В случае отсутствия указания о концентрации пенициллина, изготавливают мазь, содержащую 10 000 ЕД антибиотика в 1,0 г ее (ФС 42-84-72), состава, г:
Бензилпенициллин натриевая соль.... 0,65

Мази с антибиотиками, учитывая их быстрое разрушение в воде, изготавливают, вводя по типу суспензии, измельчая со стерильной вспомогательной жидкостью, родственной основе.
В аптеке может быть изготовлена суспензия синтомицина на эмульсионной основе (линимент) состава, г:
Синтомицин              5,0
Масло касторовое              20,0
Ланолин безводный              40,0
Вода очищенная              25,0
В стерильной ступке измельчают синтомицин сначала с 2,5 г касторового масла, затем примешивают остальное количество масла и ланолин безводный. Постепенно добавляют стерильную воду очищенную, тщательно эмульгируя.
Мази с антибиотиками упаковывают в тубы или банки темного стекла, лучше — в фарфоровые. Мази, содержащие воду, хранят не более 7 сут. Мази на силиконовых основах могут быть изготовлены на срок до 3-х мес.
  1. Суппозитории

Антибиотики из суппозиториев быстро всасываются. Изготавливают суппозитории, вводя антибиотики по типу суспензии. В качестве основы для антибиотиков лучше использовать жировую основу.
Часто выписывают суппозитории с синтомицином, вагинальные — комбинируют с осарсолом. Суппозитории синтомицина эффективны при дизентерии. Суппозитории со стрептомицином не всасываются в прямой кишке, оказывают местное действие, тетрациклины способны кумулироваться (длительно задерживать
ся) в матке и яичниках. Ниже приведены прописи сулпозитори ев, которые можно заготавливать в аптеке.
Суппозитории с антибиотиками, г
Для детей              Для взрослых

1. Ампициллин

              0,25

1. Левомицетин

              0,25

Основа


Кислота борная

              0,25

2. Левомицетин

              0,1

Стрептоцид

              0,25

Основа

              до 1,0

Фурацилин

              0,1

3. Оксациллин

              0,05

Оснсжа

              до 2,0

Основа

              до 1,0

2. Эритромицин

              0,2 (0,3)

4. Эритромицин
Основа

              0,05 (0,1)
.. ..до 1,0

Основа


Источник: Краснюк И. И., «Фармацевтическая технология: Технология лекарственных форм» 2004

А так же в разделе «Жидкие лекарственные формы »