Эпифиз (шишковидная железа) играет ключевую роль в механизмах циркадианных (околосуточных) ритмов. Гормоном эпифиза является мелатонин. Он образуется в шишковидной железе из серотонина путем ацетилирования и О-мети- лирования. Инкреция мелатонина зависит от времени суток. Выделение гормона регулируется импульсацией от сетчатки. Афферентация поступает по адренергическим волокнам в супрасхиазматическое ядро гипоталамуса, которое, возбуждаясь, подавляет инкрецию мелатонина при помощи нисходящих адренергических влияний. Таким образом, продукция и выделение мелатонина в светлое время суток снижается, а в темное увеличивается. Рецепторы к мелатонину сопряжены с G-белками. Максимальная концентрация их обнаруживается в центральной нервной системе, где они, вероятно, играют роль в регуляции временной адаптации.
Мелатонин (Мелаксен) — синтетический аналог естественного мелатонина (М-ацетил-5-метокситриптамин). Нормализует циркадные ритмы, ускоряет адаптацию к быстрой смене часовых поясов, нормализует психоэмоциональный статус при десинхронозах, регулирует нейроэндокринные функции, проявляет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства. Наиболее выраженным является снотворное действие при бессонницах, связанных со сменой часовых поясов. Это проявляется ускорением засыпания, уменьшением количества ночных пробуждений, возрастанием эффективности сна при одновременном увеличении количества и эмоциональной насыщенности сновидений. Не оказывает «последействия» и нормализует самочувствие после утреннего пробуждения. Кроме того, препятствует развитию депрессий в ответ на сезонное укорочение светового дня, нормализуя настроение, эмоциональную и интеллектуально-мнестическую сферу. Применяется внутрь, за 30—40 мин до сна.
Показания к применению: в качестве снотворного средства, для нормализации биологического ритма при смене часовых поясов.
Побочные эффекты: в первую неделю приема возможны отеки и сонливость по утрам.
Противопоказания: аутоиммунные заболевания, заболевания крови (лимфома, лейкемия), почечная недостаточность.