К метилксантинам относятся алкалоиды кофеин, теобромин, теофиллин. Наиболее сильное влияние на ЦНС оказывает кофеин.

Кофеин является алкалоидом, который содержится в листьях чая, семенах кофе, какао, орехах кола и в некоторых других растениях. Кофеин оказывает сложное влияние на содержание внутриклеточного кальция, аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, разрушающую цАМФ.
Кофеин ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ и таким образом повышает концентрацию цАМФ в тканях мозга, сердца и других органов. В последнее время выделяют механизм действия препаратов этой группы, связанный с блокадой аде- нозиновых рецепторов.
В большей степени кофеин стимулирует кору головного мозга, с чем связывают его психостимулирующее действие. Психостимулирующее действие кофеина проявляется в том, что он повышает умственную и физическую работоспособность, снимает чувство усталости, уменьшает потребность во сне. Однако действие кофеина зависит от типа нервной деятельности (у некоторых людей кофеин усиливает процессы торможения, вызывает сонливость). Кофеин оказывает не только психостимулирующее, но и аналептическое действие. Аналептическое действие кофеина связано со стимулирующим влиянием на центры продолговатого мозга: дыхательный и сосудодвигательный (см. гл. 16 «Аналептические средства»).
Кофеин оказывает сложное влияние на сердечно-сосудистую систему, которое зависит от соотношения его центральных и периферических эффектов, а именно он оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард (периферическое действие), но, возбуждая центры блуждающего нерва, вызывает брадикардию (центральное действие). Результат при применении кофеина будет зависеть от преобладающего влияния (центрального или периферического). В больших дозах кофеин, как правило, вызывает тахикардию, увеличивает потребность миокарда в кислороде, может вызвать аритмии.
На тонус сосудов кофеин также оказывает неоднозначное действие. Стимуляция кофеином сосудодвигательного центра приводит к повышению сосудистого тонуса
(центральное действие), а непосредственное действие кофеина на гладкие мышцы сосудов вызывает их расслабление. При этом сосудорасширяющее действие кофеин оказывает не на все сосудистые области. Он расширяет коронарные сосуды и сосуды почек, но суживает сосуды других внутренних органов. Сосуды мозга под влиянием кофеина суживаются (в особенности если они были расширены), с этим связывают благоприятное действие кофеина при мигрени. Кофеин расслабляет гладкие мышцы других органов, в том числе бронхов. Кофеин несколько повышает диурез, вследствие угнетения реабсорбции электролитов в почечных канальцах.
При гипотензии кофеин повышает артериальное давление, способствуя его нормализации. Это действие кофеина связано с стимуляцией сосудодвигательного центра. Нормальное давление кофеин практически не изменяет или незначительно его повышает.
Препарат применяют как легкий психостимулятор для повышения работоспособности, устранения усталости, сонливости, при гипотензии. Назначают также при мигрени в составе комплексных препаратов в комбинации с алкалоидами спорыньи (таблетки «Кофетамин»). Кроме того, кофеин вместе с анальгетиками входит в состав таблеток «Пиркофен», «Цитрамон», «Седалгин», «Колдрекс» и др., применяемых как болеутоляющие и жаропонижающие средства.
Кофеин выпускается также в виде кофеин-бензоата натрия в таблетках и растворах для парентерального введения. Кофеин-бензоат натрия в комбинации с анальгетиками входит в состав комплексных таблеток «Пенталгин».
...т Побочными эффектами кофеина могут быть бессонница, беспокойство, возбуждение, тошнота, рвота, осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия, аритмии). При длительном применении кофеина возможно медленное развитие привыкания и психической зависимости (теизм). Кофеин противопоказан при выраженной артериальной гипертензии, бессоннице, атеросклерозе, глаукоме.
?(
Взаимодействие психостимуляторов с другими лекарственными средствами

-ю Психостимуляторы	Взаимодействующий препарат (группа препаратов)	Результат взаимодействия
Амфетамин	Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты	Комбинация приводит к избыточному выбросу катехоламинов, что может быть причиной серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (угроза гипертонического криза, инфаркта миокарда, и др.), инсульта
	Средства, угнетающие ЦНС	Антагонизм со средствами, угнетающими ЦНС
Кофеин	Ингибиторы МАО	Развитие опасных аритмий сердца или выраженной гипертензии в результате усиления симпатомиметических эффектов кофеина; при этом малые дозы кофеина могут приводить к незначительному увеличению артериального давления и тахикардии
	Пероральные противозачаточные средства	Снижение метаболизма кофеина в печени, что приводит к увеличению его концентрации в крови и усилению побочных эффектов

Основные препараты

Международное непатентованное название	Патентованные (торговые) названия	Формы выпуска	Информация для пациента
Амфетамин (Amphetami- num)	Фенамин	Таблетки по 0,01 г	Высшая разовая доза внутрь - 0,01 г; суточная — 0,02 г. В связи с наличием у амфетамина ряда серьезных побочных эффектов и возможностью развития лекарственной зависимости его следует применять только по назначению врача и под тщательным врачебным контролем. Во избежание бессонницы амфетамин следует назначать в первую половину дня. При появлении болей в сердце, головной боли и других побочных реакциях следует обратиться за консультацией к врачу
Кофеин-бензоат натрия (Coffei- num-natrii ben- zoas)		Таблетки по 0,075 г, 0,1 и 0,2 г; 10 % и 20 % растворы в ампулах по 1 и 2 мл и в шприц-тюбиках по 1 мл	Препарат применяют внутрь в таблетках по 0,1-0,2 г 2-3 раза в день за 30-40 мин до еды. Не следует принимать препарат непосредственно перед сном. При курении ускоряется метаболизм кофеина и снижается его концентрация в крови. Не рекомендуется запивать препарат молоком, так как кофеин на 30% связывается с белками молока
Мезокарб (Mesocarbum)	Сиднокарб	Таблетки по 0,005 г, 0,01 г и 0,025 г	Мезокарб назначают внутрь по 0,005 г 1—2 раза в день за 30—40 мин до еды. Во избежание нарушения ночного сна не следует принимать препарат в вечерние часы. Учитывая возможность возникновения лекарственной зависимости, препарат следует принимать только по назначению врача и не слишком длительно

7.