Эфедрин — алкалоид, который содержится в различных видах эфедры (Ephedra L.). По химической структуре близок к адреналину, но в отличие от него не содержит гидроксилов в ароматическом кольце (не является катехоламином).
СН-СН-1Ч,Н -HCI ОН СНз 'СН’
Эфедрина гидрохлорид
Эфедрин, получаемый из растительного сырья, является левовращающим изомером, а эфедрин, получаемый синтетическим путем, представляет из себя рацемическую смесь левовращающего и правовращающего изомеров и обладает меньшей активностью. В медицинской практике используется в виде эфедрина гидрохлорида.
Эфедрин способствует высвобождению медиатора норадреналина из варикозных утолщений симпатических нервных волокон, а также непосредственно стимулирует адренорецепторы, но это действие выражено в незначительной степени, поэтому эфедрин относят к адреномиметикам непрямого действия. Эффективность эфедрина зависит от запасов медиатора в окончаниях симпатических волокон.
При действии эфедрина возбуждаются те же подтипы a-и (3-адренорецепторов, что и при действии адреналина (но в меньшей степени), поэтому в основном эфедрин вызывает фармакологические эффекты, характерные для адреналина. Он увеличивает силу и частоту сокращений сердца и суживает сосуды, вследствие чего повышает артериальное давление. Сосудосуживающее действие эфедрина проявляется и при его местном применении - при нанесении на слизистые оболочки. Эфедрин расширяет бронхи, уменьшает перистальтику кишечника, расширяет зрачки (на аккомодацию не влияет), повышает содержание глюкозы в крови, повышает тонус скелетных мышц.
Эфедрин оказывает стимулирующее действие на ЦНС: повышает активность дыхательного и сосудодвигательного центров, оказывает умеренное психостимулирующее действие - уменьшает ощущение усталости, потребность во сне, повышает работоспособность. По психостимулирующему действию эфедрин уступает амфетамину (который вызывает высвобождение из нервных окончаний норадреналина и дофамина).
Применяют эфедрин как бронхорасширяющее средство. Для купирования приступов бронхиальной астмы препарат вводят подкожно, а для предупреждения — внутрь (он входит в состав комбинированных препаратов «Теофедрин», «Солу- тан», «Бронхолитин»).
Иногда эфедрин применяют для повышения артериального давления. Эфедрин уступает адреналину по активности (для достижения одинакового прессорного эффекта доза эфедрина должна быть в 50 и более раз выше, чем доза адреналина). Прессорный эффект эфедрина выражен в меньшей степени, чем у адреналина, но продолжается значительно дольше (1-1,5 ч). При повторных введениях эфедрина через небольшие промежутки времени (10—30 мин) его прессорное действие снижается — развивается привыкание. Такое быстрое развитие привыкания называется тахифилаксией. Этот эффект обусловлен быстрым истощением запасов норадреналина в окончаниях симпатических волокон.
Кроме того, препарат эффективен при аллергических заболеваниях (сенная лихорадка, сывороточная болезнь), его можно применять местно при насморке (сужение сосудов слизистой оболочки полости носа приводит к уменьшению воспалительной реакции), при атриовентрикулярном блоке (повышается атриовентрикулярная проводимость). Благодаря стимулирующему действию на ЦНС эфедрин может применяться при нарколепсии (патологическая сонливость).
Вводят внутрь подкожно, внутримышечно. Внутрь назначают до еды. Эфедрин быстро и полностью всасывается из ЖКТ в кровь, при этом он практически не метаболизируется МАО (устойчив к его действию). Период полуэлимина- ции составляет 3—6 ч. Выводится почками. Эфедрин применяют только по назначению врача, поскольку он вызывает ряд серьезных побочных эффектов: нервное возбуждение, бессонницу, расстройство кровообращения, дрожание конечностей, потерю аппетита, задержку мочеиспускания. Препарат противопоказан при бессоннице, гипертонической болезни, атеросклерозе, гипер- тиреозе. Эфедрин относится к допинговым препаратам и запрещен к приему у спортсменов.
Взаимодействие адреномиметиков с другими лекарственными средствами

Адреномиметики, симпатомиметики	Другие лекарственные средства (группы лекарственных средств)	Результат взаимодействия
Эпинефрин (адреналин), Норэпинефрин (норадреналин),	Галогенсодержащие средства для ингаляционного наркоза Ингибиторы МАО	Риск развития аритмий сердца вследствие повышения чувствительности миокарда к катехоламинам Нарушения сердечного ритма
Добутамин	Трициклические антидепрессанты	Гипертензия
	Сердечные гликозиды	Риск развития аритмий сердца
Нафазолин	Трициклические антидепрессанты Ингибиторы МАО	Усиление сосудосуживающего эффекта нафазолина. Гипертензивный эффект
Эфедрин	Галогенсодержащие средства для ингаляционного наркоза	Риск развития аритмий сердца
	(3 - адре ноб локаторы	Угнетение действия эфедрина на сердце

Основные препараты

Международное непатентованное название	Патентованные (торговые) названия	Формы выпуска	Информация для пациента
1	2	3	4
Эпинефрина гидрохлорид (Epinephrini hydrochloridum)	Адреналина гидрохлорид	Флаконы по 10 мл 0,1% раствора. Ампулы по 1 мл 0,1% раствора	Инъекционные растворы применяют только по назначению врача. Для остановки кровотечений можно использовать тампоны, смоченные раствором препарата
Эпинефрина гидротартрат (Epinephrini bitartras)	Адреналина гидротартрат	Флаконы по 10 мл 0,18% раствора. Ампулы по 1 мл 0,18% раствора
Норэпинефрина гидротартрат (Norepinephrini hydrotartras)	Норадреналина гидротартрат	Ампулы по 1 мл 0,2% раствора	Инъекционные растворы применяют только по назначению врача
Фенилэфрина гидрохлорид (Phenylephrini hydrochloridum)	Мезатон	Ампулы по 1 мл 1% раствора	Инъекционные растворы применяют только по назначению врача
Нафазолина нитрат (Napha- zolini nitras)	Нафтизин Санорин	Флаконы по 10 мл 0,05% и 0,1% раствора	При длительном применении эффект препарата уменьшается, поэтому через 5-7 дней использования следует сделать перерыв на несколько дней
Фенотерол (Phenoterolum)	Беротек	Аэрозольные баллончики по 10 мл (200 мкг в дозе, 200 доз), раствор для ингаляций (флаконы с капельницей) 0,1%, 20 мл	Если после первой ингаляции бронхорасширяющий эффект не наступил, то вторую ингаляцию проводят только через 5 мин. Последующие ингаляции проводят через 5 ч
	Партусистен	Таблетки и свечи по 0,005 г. Ампулы по 10 мл 0,005% раствора	Для снижения тонуса матки таблетки принимают за 30—40 мин до еды. Для предотвращения гипотонии необходимо принимать препарат лежа
Салметерол (Salmeterolum)	Серевент	Аэрозоль для ингаляций (флаконы), 25 мкг в дозе, 60 и 120 доз; порошок для ингаляций, 50 мкг в дозе 4 дозы (ротадиск), 60 доз (мультидиск)	Препарат предназначен для профилактики приступов бронхиальной астмы. Не применяют для купирования бронхоспазма. С осторожностью использовать у беременных и лиц пожилого возраста
Добутамин (Dobutaminum)	Добутрекс	Ампулы по 20 мл 1,25% раствора и по 5 мл 5% раствора	Препарат вводят внутривенно под врачебным контролем. Самостоятельное применение больным препарата исключено

1	2	3	4
Эфедрина гидрохлорид (Ephedrini hydrochloridum)	Эфалон	Порошок. Таблетки по 0,025 г. Ампулы по 1 мл 5% раствора	Препарат принимают внутрь за 30-40 мин до еды, запивая достаточным количеством воды. Не следует применять эфедрин в конце дня или перед сном. Пропущенную дозу следует принять как можно скорее; не делать этого, если до следующего введения осталось мало времени, не принимать двойные дозы

Окончание таблицы