Б о т о к с является препаратом ботулинового токсина типа А, который препятствует выделению ацетилхолина из окончаний холинергических нервных волокон.
Ботулиновый токсин состоит из двух цепей (тяжелой и легкой, различающихся молекулярной массой), объединенных дисульфидным мостиком. Тяжелая цепь ботулинового токсина обладает способностью связываться со специфическими рецепторами мембран нервных клеток. После связывания с пресинаптической
мембраной нервного окончания ботулиновый токсин путем эндоцитоза проникает внутрь нейрона. По некоторым данным легкая цепь ботулинового токсина обладает протеазной активностью по отношению к белку пресинаптической мембраны (SNAP-25), принимающему участие в процессе экзоцитоза везикул. В результате энзиматического расщепления этого белка нарушается слияние мембраны везикул с пресинаптической мембраной и нарушается экзоцитоз везикул, при этом не происходит высвобождения ацетилхолина в синаптическую щель. Вследствие уменьшения выделения ацетилхолина в нервно-мышечных синапсах развивается паралич скелетных мышц. Кроме того, нарушается передача нервных импульсов в других холинергических синапсах, в том числе с симпатических холинергических волокон, иннервирующих потовые железы.
Ботулиновый токсин типа А выпускается в виде комплекса с гемагглютини- ном в форме лиофилизированного порошка для инъекций. Препарат применяют в офтальмологии при блефароспазме, для лечения косоглазия, а также для лечения других спастических состояний, включая локальный мышечный спазм у взрослых и детей старше 2 лет. Вводят внутримышечно. Действие продолжается 4—6 мес. Длительное действие препарата объясняется тем, что мышечные сокращения восстанавливаются только вследствие процесса реиннервации (появления боковых отростков нервных окончаний).
Вследствие того, что ботокс препятствует выделению ацетилхолина окончаниями симпатических холинергических волокон, иннервирующих потовые железы, препарат применяют при гипергидрозе для уменьшения секреции экрин- ных потовых желез (подмышечные впадины, ладони, стопы). Вводят внутрикожно. Эффект продолжается 6—8 мес.
Препарат концентрируется в месте инъекции в течение некоторого времени, а затем попадает в системный кровоток, не проникает через ГЭБ и быстро метабо- лизируется.
В качестве побочных эффектов отмечаются боль и микрогематомы в месте инъекции, незначительная общая слабость в течение 1 недели ( при применении больших доз), в зависимости от места введения возможны птоз, слезотечение или дисфагия. У некоторых пациентов при применении препарата появляются антитела к комплексу гемагглютинин—ботулиновый токсин. Этому способствует введение препарата в высоких дозах. Ботокс противопоказан при миастении, беременности, лактации.