Механизм действия
Действие нитратов заключается в устранении спазма сосудов, что, с одной стороны, улучшает доставку кислорода к ишемизированному миокарду, а с другой — облегчает отток крови от сердца (благодаря расширению сосудов кожи, мышц, органов брюшной полости происходит депонирование крови на периферии, что уменьшает объем крови, поступающей к сердцу). Все это способствует улучшению обеспечения сердечной мышцы кислородом и снижению рабочей нагрузки на миокард (иными словами, уменьшает потребность в кислороде за счет снижения преднагрузки и увеличения кровотока в сердечных сосудах).
В настоящее время широко используют три препарата: нитроглицерин, динитрат изосорбида, мононитрат изосорбида.
Показания
Лечение осложнений острого инфаркта миокарда, приступ стенокардии.
Противопоказания
Плохая переносимость, низкое АД, повышенное внутриглазное давление, низкий гемоглобин, черепно-мозговая травма в прошлом, кровоизлияние в головной мозг, резкое сужение аортального клапана (аортальный стеноз), закрытоугольная форма глаукомы (при открытоугольной форме глаукомы — можно!).
Побочные эффекты
Мозговые: головная боль, головокружение, ощущение расширения головы, шум в голове, покраснение лица.
Сердечно-сосудистые: падение АД, учащение сердечного ритма.
Жжение слизистой во рту (там, где была таблетка), тошнота, рвота.
Способствуют появлению осложнений:

• низкое АД;
• одновременный прием препаратов, снижающих АД;
• прием нескольких таблеток за очень короткий промежуток времени;
• прием алкоголя;
• высокая температура окружающей среды — жаркое время года, баня, сауна, горячий душ и т. п.

Особенности
Нитроглицерин в гранулах годен не более нескольких недель, а при частом соприкосновении с воздухом — меньше недели, затем его лекарственная активность значительно снижается. При купировании приступа это нужно помнить, чтобы понять, что происходит: то ли боли тяжелые, то ли таблетки перестали действовать.
Как продлить срок действия препарата? Хранить его надо в стеклянной таре, под герметично закупоренной резиновой пробкой, прикрыв искусственным шелком (вискозой), а не ватой!
Можно использовать аэрозоли (иначе их называют спреями).
Спрей не утрачивает активности весь срок годности, однако стоит дороже.
Принимать нитроглицерин лучше сидя, и вот почему. Если вы стоите, то при снижении АД может случиться обморок или головокружение. В лежачем состоянии к сердцу приливает кровь, и это снижает эффект действия нитроглицерина.
В домашних условиях безопасен прием не более 3 таблеток (либо 3 доз спрея). Повторный прием возможен через 3-5 мин. после первой таблетки. Прием большего количества таблеток увеличивает риск сильного падения АД. В некоторых случаях его падение даже полезно, но оно может быть очень резким, что, в свою очередь, вызовет учащение сердцебиения и, как следствие, — ухудшение сердечного кровотока.
Возможно развитие привыкания к нитратам при регулярном и длительном их применении. Лечение — отмена препарата (либо замена на молсидомин или другие препараты), ограничение активности и создание условий максимального покоя. Через

3. 5 сут эффективность принимаемого ранее лекарства восстанавливается. Конечно, нельзя отменять и заменять препарат самостоятельно, а только по рекомендации лечащего врача.

Способ применения
Нитраты легко всасываются через слизистую оболочку и кожу, но плохо из желудочно-кишечного тракта, поэтому они значительно эффективнее при применении под язык (сублингвально). Действие спрея наступает через 30-60 с. Действие таблеток, принятых сублингвально, начинается через 1-3 мин, достигая максимума через 2-8 мин. Эффект продолжается 20-30 мин.
Если через 20 мин после приема острая боль в сердце или за грудиной не уменьшается, срочно вызывайте «скорую помощь»!!!
Осложнения и побочные эффекты
При применении препаратов типа нитроглицерина в ряде случаев возникает преходящая головная боль, возможны головокружение, понижение АД (особенно при вертикальном положении), поэтому не рекомендуется превышать дозы, указанные врачом.
Первая помощь при передозировке (падении артериального давления) — уложить больного на горизонтальную поверхность, поднять ноги на 25-30° вверх. Вызвать «скорую помощь».
в(бета)-адреноблокаторы
Механизм действия
Своим названием эта группа препаратов обязана механизму действия.
Выделился адреналин — сердце забилось чаще. Но адреналин выделился надпочечниками, а как он попал именно туда, где находятся клетки, отвечающие за ритмичную работу сердца? На поверхности клеточной оболочки есть специальные образования — рецепторы. Они и молекулы действующего вещества, например адреналина, находятся в таких же взаимоотношениях, как ключ с замком. Молекулы, двигаясь мимо клеток, реагируют только на те рецепторы, к которым имеют сродство. В противном случае клетка такие вещества «не видит». Сначала были открыты два типа адренорецепторов — а и в, а позднее — их подвиды а1, а2 и в1, в2 Стимуляция в-рецепторов, обладающих сродством к адреналину, вызывает увеличение частоты сердечных сокращений, усиление сократимости миокарда и ускорение проведения импульсов в проводящей системе сердца.
Блокирование рецепторов приводит соответственно к обратным эффектам. Это и есть лечебное действие препарата, давшее название этой лекарственной группе.
Адренорецепторы есть во многих органах — в сердце, сосудах, легких, глазах, скелетных мышцах, сфинктере мочевого пузыря, некоторых клетках крови. Они влияют на обмен веществ — синтез глюкозы, гормонов. Например, в-рецепторы (их подвид в2) усиливают процесс производства инсулина.
Современные в-блокаторы обладают более точным действием, оказывая влияние на подвиды рецепторов. Благодаря этому снижается количество побочных эффектов и расширяются показания к назначению.
Эффективность
Препараты этой группы предназначены для предотвращения последствий, связанных с выбросом в кровь больших количеств адреналина, который повышает потребность сердечной мышцы в кислороде и увеличивает частоту сердечных сокращений. При их приеме сердце работает в более энергосберегающем режиме, снижаются сердцебиение, артериальное давление, и сердцу становится достаточно того кислорода, который приносится кровью по пораженным атеросклерозом сосудам. При применении этих препаратов смертность после ИМ в течение первого года снижается на 25 %. Раннее внутривенное их введение способствует ограничению размера ИМ, уменьшению количества случаев фатальных аритмий. При применении в раннем периоде ИМ можно сохранить дополнительно 6 жизней на 1000 пролеченных пациентов.
Показания
Всем пациентам с ИМ при отсутствии противопоказаний, особенно в первые 12 ч от начала развития ИМ, пациентам с сохраняющимся болевым синдромом, нарушениями ритмичности сокращения сердца, с учащением сердцебиения.
Противопоказания
Редкий пульс, низкое АД, бронхиальная астма и склонность к бронхоспазму, повышенная чувстительность к препарату, перемежающаяся хромота.
Побочные эффекты
Нарушение кровообращения в конечностях, бронхоспазм, снижение сахара в крови, импотенция (эректильная дисфункция), запоры, тошнота, депрессии, бессонница, покраснение и воспаление глаз.
При передозировке возможно падение АД и снижение числа сердечных сокращений.
Первая помощь — придать телу больного горизонтальное положение, поднять его ноги выше туловища, дать выпить крепкий кофе или чай. Вызвать «скорую помощь».
Особенности
Как правило, нельзя резко бросать прием Р-блокаторов, особенно если их принимали в больших дозировках и длительное время. Синдром отмены чаще всего отмечается при приеме препарата более 2-3 мес, хотя в некоторых случаях этот срок может составлять всего несколько дней. Клиническая картина синдрома отмены возникает в течение первой недели после прекращения приема препарата. Признаки — учащение сердцебиения, беспокойство, усиление и учащение приступов стенокардии вплоть до развития ИМ.
Возможно применение при сахарном диабете. Нужно помнить, что бетаблокаторы маскируют признаки гипогликемии (низкого содержания сахара в крови) — тахикардию, тремор, чувство голода. Могут усугублять уже имеющуюся гипогликемию. Польза от применения бетаблокаторов несомненна, и они даже более эффективны у пациентов с сахарным диабетом, чем без него. Применение возможно только после консультации с эндокринологом.
Перемежающаяся хромота есть относительное противопоказание — пока не получено достоверных данных об ухудшении клинической картины на фоне приема препарата.