относится к муколитическим препаратам нового поколения, являясь активным метаболитом бромгексина. Оказывает влияние на синтез бронхиального секрета, выделяемого клетками слизистой оболочки бронхов. Секрет разжижается путем расщепления кислых мукополисахаридов и дезоксирибонуклеиновых кислот, одновременно улучшается и его выделение. Отличительной особенностью амброксола является его способность увеличивать содержание сурфактанта в легких, блокируя распад и усиливая синтез и секрецию сурфактанта в альвеолярных пневмоцитах 2-го типа. Сурфактант является важнейшим фактором, поддерживающим поверхностное натяжение легких и улучшающим их растяжимость. Являясь гидрофобным пограничным слоем, сурфактант облегчает обмен неполярных газов, оказывает противоотечное действие на мембраны альвеол. Он участвует в обеспечении транспорта чужеродных частиц из альвеол до бронхиального отдела, где начинается мукоцилиарный транспорт. Оказывая положительное влияние на сурфактант, амброксол опосредованно повышает мукоцилиарный транспорт и в сочетании с усилением секреции гликопротеидов (мукокинетическое действие) дает выраженный отхаркивающий эффект. В настоящее время доказано, что препарат усиливает местный иммунитет, активируя тканевые макрофаги и повышая продукцию секреторного IgA. Амброксол оказывает подавляющее действие на продукцию мононуклеарными клетками интерлейкина-1 и фактора некроза опухоли, являющихся одними из медиаторов воспаления. Препарат способствует повышению концентрации антибиотика в альвеолах и слизистой оболочке бронхов, что улучшает течение заболевания при бактериальных инфекциях легких.
Форма выпуска. Таблетки, раствор для приема внутрь, сироп, капсулы-ретард, раствор для ингаляций и эндобронхиального введения, раствор для инъекций. Доза препарата для детей до 5 лет составляет 7,5 мг 2-3 раза в день, детям старше 5 лет - 15 мг 3 раза в день, старше 12 лет - 30 мг 3 раза в сутки или 1 капсула-ретард в сутки.
Амброксол можно назначать ингаляционным путем, который является наиболее оптимальным способом введения ЛС в дыхательные пути, что определяется быстрым поступлением вещества непосредственно в бронхиальное дерево, его местной активностью, снижением частоты и выраженности системных побочных эффектов. Диспергированное лекарственное вещество имеет большую активность и, попадая непосредственно в очаг поражения, вступает во взаимодействие с тканями. По величине аэрозольные частицы разделяют на пять групп: высокодисперсионные - величиной до 5 мкм, среднедисперсионные - 5-25 мкм, низкодисперсионные - 25-100 мкм, мелкокапельные - 100250 мкм, крупнокапельные - 250-400 мкм. Аэрозольные частицы высокой дисперсности долго сохраняются во взвешенном состоянии и медленно оседают. Так, частицы аэрозоля величиной менее 1 мкм практически не оседают на слизистой дыхательных путей, они свободно вдыхаются и выдыхаются, не задерживаясь в дыхательных путях и не оказывая терапевтического эффекта. Аэрозольные частицы величиной 3-5 мкм способны оседать на стенках альвеол, бронхиол, бронхов 2-го порядка, аэрозоли величиной 5-25 мкм осаждаются в бронхах 1-го порядка, крупных бронхах, трахее. Нестабильность особенно характерна для крупнокапельных и мелкокапельных частиц, которые быстро оседают на поверхности, возвращаясь к состоянию обычного раствора. Исходя из этого, для лечения заболеваний нижних дыхательных путей рекомендуется применять аэрозоли высокой и средней степени дисперсности, а для лечения заболеваний трахеи и носоглотки - средней и низкой дисперсности. С давних времен в лечении органов дыхания применяют паровые ингаляции. Паровые ингаляторы производят крупнодисперсные аэрозоли, поэтому они используются только при терапии заболеваний верхних дыхательных путей. Так ингаляции 2-5% раствора бикарбоната натрия или щелочных минеральных вод эффективны при непродуктивном, навязчивом кашле у детей, обусловленным острым фаринготрахеитом.
В настоящее время возрастает интерес к проведению ингаляционной терапии с помощью небулайзеров. Особенно это актуально для детей раннего возраста. Под термином «небулайзеры» (от лат. nebula - туман, облако) объединены ультразвуковые и компрессионные ингаляторы, которые генерируют аэрозольное облако, состоящее из микрочастиц ингалируемого раствора. Ультразвуковые небулайзеры распыляют раствор при помощи ультразвука. Они компактны, бесшумны и надежны, но муколитики разрушаются под действием ультразвуковой волны! Принципом действия компрессионных небулайзеров является генерирование и распыление мельчайших частиц аэрозоля при помощи сжатого воздуха или кислорода. Размеры частиц, образующиеся при этом, составляют в среднем 5 мкм, что позволяет им проникать во все отделы бронхиального дерева.
В процессе небулайзеротерапии необходимо учитывать технические характеристики аппарата, свойства ингалируемого вещества, состояние и возраст пациента. Общий объем ингалируемого вещества должен составлять 3-4 мл (при необходимости лекарственный препарат разбавляют физиологическим раствором хлорида натрия), время ингаляции - 5-7 мин. Следует помнить, что лекарственные частицы почти не осаждаются в местах ателектазов и эмфиземы. Наличие СБО также существенно уменьшает проникновение аэрозоля в дыхательные пути, поэтому ингаляции муколитических препаратов пациентам с бронхообструкцией надо проводить через 15-20 мин после ингаляции бронхолитиков. Необходимо иметь в виду, что при использовании маски муколитик улучшает реологические свойства слизи из носоглотки, что является положительным моментом при воспалении со стороны верхних дыхательных путей, но в тоже время, применение маски снижает дозу вещества, ингалируемого в бронхи. Поэтому у детей раннего возраста необходимо использовать маску соответствующего размера, а после 3 лет лучше использовать мундштук.