Информационный блок
Агонисты Р2"адренергических рецепторов. Представляют собой старейшие и наиболее часто используемые препараты для лечения СБО.
Адренергические рецепторы - представители группы G-белоксвязанных рецепторов. Их функционирование осуществляется посредством аденилатциклазной системы. Функция зависит от связывания с Gs-белком, который стимулируется аденилатциклазой, ведущей к увеличению уровня цАМФ в клетке, действующей как вторичный мессенджер и вызывающий активацию функции рецептора. Действие адренергического рецептора на гладкую мышцу заключается в открытии активируемых кальцием калиевых каналов, через цАМФ или прямо через Gs-белок. Повышенные концентрации цАМФ кроме расслабления гладких мышц бронхов ингибируют высвобождение медиаторов реакции гиперчувствительности немедленного типа из тучных клеток. После связывания рецептора или передачи сигнала отмечается снижение его чувствительности к дальнейшей стимуляции (дессенситизация). А.Р Ahlquist (1948) впервые выделил два типа адренорецепторов: а-рецепторы с наивысшей аффинностью к адреналину и р-рецепторы, характеризующиеся высокой аффинностью к изопротере- нолу. Стимуляция а-рецепторов вызывает спазм гладкой мускулатуры, тогда как стимуляция p-рецептора - ее релаксацию. A.M. Lands (1967) дифференцировал р-адреноре- цепторы на Pi- и Р2-подтипы; Pi-рецептор имеет равную аффинность к эпинефрину и норадреналину; Р2-рецептор - большую аффинность к эпинефрину; Р2-рецепторы равномерно распределены по органам; Pi-рецепторы представлены главным образом в миокарде.
Катехоламины, норадреналин и эпинефрин конкурируют с экзогенно назначаемым адренергическим препаратом за связь с Р2-рецептором. К универсальным симпатомимети- кам относят препараты, действующие как на а-рецепторы, так и на p-адренорецепторы. В эту группу входят эпинефрин (прямое действие) и эфедрин (непрямое действие). Оба препарата характеризуются быстрым и непродолжительным действием, элиминируются через почки. В настоящее время эти препараты используются достаточно редко. Основным показанием к их назначению остаются острые астматические приступы, анафилактические реакции, эпизоды бронхообструкции, связанные с преобладанием отека слизистой бронхов. Столь узкий спектр показаний для препаратов данной группы обусловлен наличием у них достаточно большого числа побочных эффектов.
Среди «неуниверсальных» препаратов, т.е. агонистов Pi- и Р2-адренорецепторов выделяют селективные и неселективные симпатомиметики.
К неселективным симпатомиметикам относят препараты, стимулирующие оба подтипа адренорецепторов. В связи с быстрым и ощутимым эффектом, удобством использования ингаляционных форм эти препараты сразу нашли широкое применение. К этой группе относятся изопрена- лина гидрохлорид (новодрин, изадрин), орципреналина сульфат (алупент, астмопент).
Адренергические рецепторы - представители группы G-белоксвязанных рецепторов. Их функционирование осуществляется посредством аденилатциклазной системы. Функция зависит от связывания с Gs-белком, который стимулируется аденилатциклазой, ведущей к увеличению уровня цАМФ в клетке, действующей как вторичный мессенджер и вызывающий активацию функции рецептора. Действие адренергического рецептора на гладкую мышцу заключается в открытии активируемых кальцием калиевых каналов, через цАМФ или прямо через Gs-белок. Повышенные концентрации цАМФ кроме расслабления гладких мышц бронхов ингибируют высвобождение медиаторов реакции гиперчувствительности немедленного типа из тучных клеток. После связывания рецептора или передачи сигнала отмечается снижение его чувствительности к дальнейшей стимуляции (дессенситизация). А.Р Ahlquist (1948) впервые выделил два типа адренорецепторов: а-рецепторы с наивысшей аффинностью к адреналину и р-рецепторы, характеризующиеся высокой аффинностью к изопротере- нолу. Стимуляция а-рецепторов вызывает спазм гладкой мускулатуры, тогда как стимуляция p-рецептора - ее релаксацию. A.M. Lands (1967) дифференцировал р-адреноре- цепторы на Pi- и Р2-подтипы; Pi-рецептор имеет равную аффинность к эпинефрину и норадреналину; Р2-рецептор - большую аффинность к эпинефрину; Р2-рецепторы равномерно распределены по органам; Pi-рецепторы представлены главным образом в миокарде.
Катехоламины, норадреналин и эпинефрин конкурируют с экзогенно назначаемым адренергическим препаратом за связь с Р2-рецептором. К универсальным симпатомимети- кам относят препараты, действующие как на а-рецепторы, так и на p-адренорецепторы. В эту группу входят эпинефрин (прямое действие) и эфедрин (непрямое действие). Оба препарата характеризуются быстрым и непродолжительным действием, элиминируются через почки. В настоящее время эти препараты используются достаточно редко. Основным показанием к их назначению остаются острые астматические приступы, анафилактические реакции, эпизоды бронхообструкции, связанные с преобладанием отека слизистой бронхов. Столь узкий спектр показаний для препаратов данной группы обусловлен наличием у них достаточно большого числа побочных эффектов.
Среди «неуниверсальных» препаратов, т.е. агонистов Pi- и Р2-адренорецепторов выделяют селективные и неселективные симпатомиметики.
К неселективным симпатомиметикам относят препараты, стимулирующие оба подтипа адренорецепторов. В связи с быстрым и ощутимым эффектом, удобством использования ингаляционных форм эти препараты сразу нашли широкое применение. К этой группе относятся изопрена- лина гидрохлорид (новодрин, изадрин), орципреналина сульфат (алупент, астмопент).
Источник: Парамонова Н. С., «Клиническая фармакология : учеб. пособие» 2012
А так же в разделе « Информационный блок »
- Основные вопросы
- Эфедрин
- Адреналин (эпинефрин)
- Сальбутамол (асталин, вентолин, салам)
- «Сальбутамол - Легкое Дыхание»
- Фенотерол (беротек)
- Формотерол (форадил)
- Сальметерол (серевент, сальметер)
- Кленбутерол
- Серетид
- Симбикорт турбухалер
- Ипратропиума бромид (атровент, иправент)
- Зафирлукаст (аколат)
- Средства, стимулирующие отхаркивание (отхаркивающие).
- Муколитические (секретолитические) препараты.
- Ацетилцистеин (АЦЦ, ацецекс, флуимуцил, мукобене)
- Карбоцистеин (мукосол, мукопронт, флюдитек)
- Бромгексин (солвин, бронхосан)
- Амброксол (лазолван, флавамед, анавикс, халиксол)
- Ситуационные задачи