Ингибиторы перекисного окисления липидов.  

  Тиоктовая кислота (а-липоевая кислота) - кофермент окислительного декарбоксилирования пировиноградной кислоты и а-кетокислот. Антиоксидантные свойства ли- поевой кислоты связаны с наличием в ее молекуле тиоло- вых групп. Она катализирует превращение молочной кислоты в пировиноградную и ее декарбоксилирование, способствуя ликвидации метаболического ацидоза. Кроме этого тиоктовая кислота влияет на систему глутатиона и убихинона (Q-энзима), обладает положительным липо- тропным действием, облегчая перенос ацетата и жирных кислот из цитозоля в матрикс митохондрий для последующего окисления за счет повышения выработки коэнзима А. Липоевая кислота подавляет синтез гепатоцитами оксида азота, который в условиях инфекционных и токсических воздействий образуется в избытке, обладая выраженным цитотоксическим и вазоактивным действием. Результирующее действие тиоктовой кислоты при заболеваниях печени сводится к улучшению ее функционирования, снижению повреждающего воздействия на гепатоциты эндогенных и экзогенных токсинов.
Тиоктовая кислота после приема внутрь быстро всасывается. Вследствие пресистемной элиминации (эффект первого прохождения) биодоступность составляет около 30%. Экскретируется почками в виде метаболитов.
Побочные действия. Нарушение метаболизма глюкозы (гипогликемия), аллергические реакции, при быстром в/в введении - кратковременная задержка или затруднение дыхания, повышение внутричерепного давления, судороги, диплопия, дисфункции тромбоцитов.
Про тивопоказания. Беременность, лактация.
Форма выпуска и дозировка. Таблетки по 0,012 г и 0,025 г; 0,5% раствор в ампулах по 2 мл. Назначается курсом на 2-4 недели. Внутрь (не разжевывая, запивая большим количеством воды) детям до 7 лет - по 0,012 г, старше 7 лет - по 0,024 г 2-3 раза в день. При необходимости курс можно повторить через месяц.
Препараты, улучшающие печеночный метаболизм. Адеметионин (гептрал, гептор) восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метиль- ной группы), донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейтромедиаторов; предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке крови, нормализуя метаболические реакции в печени. Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Помогает дезинтоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфати- рованных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцитов. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью.
В педиатрической практике применяется редко. Основные показания: хронический холецистит, холангит, внутрипеченочный холестаз, токсические поражения печени, в том числе вирусного и лекарственного происхождения, жировая дистрофия печени, хронический гепатит, цирроз печени.
Побочные действия. Гастралгия, диспепсия, изжога, аллергические реакции.
Про тивопоказания. Беременность, лактация
Эссенциальные фосфолипиды. Эссенциале форте Н, фосфоглив, эссливер форте, эссенцикапс обладают гепатопротекторным, гипогликемическим, гиполипидеми- ческим действием. Это основные элементы в структуре клеточной оболочки и митохондрий, они регулируют липидный и углеводный обмен, улучшают функциональное состояние печени и ее детоксикационную функцию, способствуют сохранению и восстановлению структуры гепатоцитов, тормозят формирование соединительной ткани в ней. Субстанция эссенциальных фосфолипидов (ЭФЛ) представляет собой высокоочищенный экстракт из бобов сои и содержит преимущественно молекулы фосфатидилхолина (ФХ) с высокой концентрацией полиненасыщенных жирных кислот. Главным активным ингредиентом ЭФЛ является 1,2-дилинолеинфосфатидилхолин, синтез которого человеческим организмом невозможен. Наличие двух эссенциальных жирных кислот обусловливает превосходство этой специальной формы фосфолипидов по сравнению с эндогенными фосфолипидами. Мембраностабилизирующее и гепатопротективное действие ЭФЛ достигается путем непосредственного встраивания молекул ЭФЛ в фосфолипидную структуру поврежденных печеночных клеток, замещения дефектов и восстановления барьерной функции липидного бислоя мембран. Ненасыщенные жирные кислоты фосфолипидов способствуют повышению активности и текучести мембран, уменьшают плотность фосфолипидных структур, нормализуют их проницаемость.
Побочные действия. Тошнота, гастралгия, аллергические реакции.
Про тивопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата; нельзя применять в/в детям до 3 лет из-за наличия в его составе бензилового спирта.
Форма выпуска и дозировка. Капсулы по 0,3 г, ампулы по 1 мл (250 мг препарата). Первоначальная доза -
  1. капсулы 3 раза в день, поддерживающая доза - 1 капсула
  2. раза в день. Следует принимать капсулы во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Внутривенно препарат вводится медленно по 5-10 мл в сутки обычно в течение 10 дней. Рекомендуется как можно раньше дополнить парентеральную терапию приемом капсул. Общий курс лечения составляет 3-6 месяцев.

N.B.!
При приготовлении раствора для в/в введения нельзя применять растворы электролитов.

Источник: Парамонова Н. С., «Клиническая фармакология : учеб. пособие» 2012

А так же в разделе «  Ингибиторы перекисного окисления липидов.   »