Липопептиды.

Представляют собой новый класс АБ, единственный препарат которого даптомицин - природный антибиотик, обладающий узким спектром активности. Синтезирован в 1980 г., для клинического применения разрешен с 2003 г. Создан как альтернатива рутинным АБ по воздействию на мультиустойчивые штаммы грамположи- тельных кокков.
Механизм действия. Даптомицин обладает зависимым от концентрации бактерицидным действием, механизм которого связан с быстрой деполяризацией мембраны клетки с последующим ингибированием синтеза ДНК, РНК и белка. Даптомицин обладает постантибиотическим эффектом.
К даптомицину чувствительны стафилококки, включая MRSA, S. aureus, устойчивый к ванкомицину, стрептококки, включая S. pyogenes, S. pneumoniae (в том числе пенициллинорезистентные), энтерококки (E. faecalis и E. faecium, включая ванкомицинорезистентные), грамположительные палочки (Bacillus spp., Corynebacterium spp.), некоторые анаэробы (пептострептококки, клостридии, включая С. difficile).
Фармакокинетика. Применяют только в/в. Имеет высокую степень сродства к белкам плазмы (90-95%). Незначительно метаболизируется в печени. Экскретируется в основном почками (78%), преимущественно в активной форме.
В настоящее время даптомицин используют при инфекциях кожи и мягких тканей, вызванных грамположитель- ными микроорганизмами, бактериальном эндокардите.
Побочные эффекты. Препарат вызывает следующие нежелательные реакции.

Боли в мышцах, мышечная слабость, сопряженные с повышением активности креатинфосфокиназы.
Диспептический синдром: запор, тошнота, диарея, рвота, боли, метеоризм. Изменение активности печеночных ферментов.
Нейротоксичность: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии.
Местные реакции: флебиты, тромбофлебиты.
Гематологические: реакции панцитопении.

Дозировка. Внутривенно капельно из расчета 46 мг/кг • сут 1 раз.

к содержанию

Источник: Парамонова Н. С., «Клиническая фармакология : учеб. пособие» 2012

Липопептиды.

А так же в разделе « Липопептиды. »