Оксазолидиноны.  

  Единственный представитель окса- золидинонов - линезолид (зивокс) - используется для лечения инфекций, вызванных полирезистентными грампо- ложительными микроорганизмами.
Механизм и спектр действия. Линезолид оказывает бактериостатический эффект за счет нарушения синтеза белка. К нему чувствительно подавляющее большинство как аэробных, так и анаэробных грамположитель- ных бактерий: Staphylococcus spp. (включая MRSA и MRSE), Enterococcus spp. (включая ванкомицинорезистентные штаммы), Streptococcus spp. (включая полирезистентные S. pneumoniae), листерии, Clostridium spp.
Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет около 100% и не зависит от пищи. Создает высокие концентрации во многих органах, тканях и средах организма, проходит через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени без участия системы цитохрома Р-450. Выводится в основном почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения - 4,5-5,5 ч. Не требуется коррекции при ХПН и патологии печени.
Побочные эффекты. Препарат вызывает следующие нежелательные реакции.
  • Диспептический синдром, возможно извращение вкуса.
  • Обратимая панцитопения.
  • Холестатический гепатит (увеличение показателей билирубина, АЛТ, ACT, щелочной фосфатазы).

Дозировка. Детям старше 5 лет - 10 мг/кг массы тела каждые 12 ч. Максимальная доза не должна превышать 600 мг каждые 12 ч.
В настоящее время в США проходит цикл клинических испытаний препарата II поколения - торезолида фосфата.

Источник: Парамонова Н. С., «Клиническая фармакология : учеб. пособие» 2012

А так же в разделе «  Оксазолидиноны.   »