Оксазолидиноны.
Единственный представитель окса- золидинонов - линезолид (зивокс) - используется для лечения инфекций, вызванных полирезистентными грампо- ложительными микроорганизмами.
Механизм и спектр действия. Линезолид оказывает бактериостатический эффект за счет нарушения синтеза белка. К нему чувствительно подавляющее большинство как аэробных, так и анаэробных грамположитель- ных бактерий: Staphylococcus spp. (включая MRSA и MRSE), Enterococcus spp. (включая ванкомицинорезистентные штаммы), Streptococcus spp. (включая полирезистентные S. pneumoniae), листерии, Clostridium spp.
Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет около 100% и не зависит от пищи. Создает высокие концентрации во многих органах, тканях и средах организма, проходит через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени без участия системы цитохрома Р-450. Выводится в основном почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения - 4,5-5,5 ч. Не требуется коррекции при ХПН и патологии печени.
Побочные эффекты. Препарат вызывает следующие нежелательные реакции.
Дозировка. Детям старше 5 лет - 10 мг/кг массы тела каждые 12 ч. Максимальная доза не должна превышать 600 мг каждые 12 ч.
В настоящее время в США проходит цикл клинических испытаний препарата II поколения - торезолида фосфата.
Механизм и спектр действия. Линезолид оказывает бактериостатический эффект за счет нарушения синтеза белка. К нему чувствительно подавляющее большинство как аэробных, так и анаэробных грамположитель- ных бактерий: Staphylococcus spp. (включая MRSA и MRSE), Enterococcus spp. (включая ванкомицинорезистентные штаммы), Streptococcus spp. (включая полирезистентные S. pneumoniae), листерии, Clostridium spp.
Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет около 100% и не зависит от пищи. Создает высокие концентрации во многих органах, тканях и средах организма, проходит через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени без участия системы цитохрома Р-450. Выводится в основном почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения - 4,5-5,5 ч. Не требуется коррекции при ХПН и патологии печени.
Побочные эффекты. Препарат вызывает следующие нежелательные реакции.
- Диспептический синдром, возможно извращение вкуса.
- Обратимая панцитопения.
- Холестатический гепатит (увеличение показателей билирубина, АЛТ, ACT, щелочной фосфатазы).
Дозировка. Детям старше 5 лет - 10 мг/кг массы тела каждые 12 ч. Максимальная доза не должна превышать 600 мг каждые 12 ч.
В настоящее время в США проходит цикл клинических испытаний препарата II поколения - торезолида фосфата.
Источник: Парамонова Н. С., «Клиническая фармакология : учеб. пособие» 2012
А так же в разделе « Оксазолидиноны. »
- Основные вопросы
- Информационный блок
- Макролиды.
- Хинолоны.
- Линкозамиды.
- Хлорамфеникол.
- Полимиксины.
- Липопептиды.
- Ко-тримоксазол.
- Нитрофураны.
- Фурадонин и фурагин
- Препараты для лечения гриппа и ОРВИ.
- Интерфероны
- Интерферон-альфа (гриппферон, герпферон, интрон А)
- Тилорон (амиксин)
- Осельтамивир (тамифлю, флустоп)
- Занамивир (реленза)
- Рибавирин (копегус, рибапег)
- Противогерпетические лекарственные средства.
- Валацикловир (валтрекс)
- Фамцикловир (фамвир)
- Противоцитомегаловирусные препараты.
- Валганцикловир (вальцит)
- Препараты для борьбы с нематодозами.
- Мебендазол (вермокс, вормин, вермакар)
- Альбендазол (немозол, гелмадол)
- Левамизол (декарис)
- Пиперазин
- Пр епараты для борьбы с цестодозами
- Никлозамид (фенасал, йомезан, кофартен, цестоцид)
- Филиксан
- Празиквантель (азинокс, цестокс, дронцит)
- Препараты для борьбы с трематодозами.
- Препараты для лечения лямблиоза.
- Пр епараты для лечения амебиаза.
- Паромомицин (мономицин)
- Эметин и дигидроэметин
- Препараты для лечения лейшманиоза.
- Хлоридин (пириметамин, дараприм, тиндурин)
- Ситуационные задачи