Осмотические слабительные.

  Солевые слабительные практически не всасываются после приема внутрь и вследствие создания высокого осмотического давления удерживают воду в кишечнике, вызывают его растяжение, что в конечном итоге приводит к усилению перистальтики и учащению дефекации. Кроме того, они оказывают прямое раздражающее действие на рецепторы кишечника. Солевые слабительные, в отличие от ан- трагликозидов, действуют на всем протяжении кишечника. Из-за способности задерживать всасывание токсинов из кишечника именно солевые слабительные назначают при отравлениях. Эффект наступает быстро (через 2-4 ч после приема), но они не пригодны для длительного использования, так как могут вызвать выраженные нарушения водно-электролитного баланса. Кроме этого, солевые слабительные требуют дополнительного приема жидкости, что не всегда возможно при заболеваниях почек и сердца.
Натрия сульфат (глауберова соль) назначают взрослым - 15-30 г на прием, детям с двух лет - из расчета 1 г на 1 год жизни. Порошок растворить в 1/4 стакана кипяченой воды, затем запить 1/2-1 стаканом жидкости.
Карловарская соль (гейзерная, искусственная) состоит из 22 частей сульфата натрия, 18 частей гидрокарбоната натрия, 9 частей хлорида натрия, 1 части сульфата калия. Применяется с двух лет из расчета 1 г на 1 год жизни. Порошок растворить в 1/4 стакана кипяченой воды, затем запить 1/2-1 стаканом жидкости. Обладает также выраженным холекинетическим действием.
  • Макрогели - новое поколение осмотических слабительных.

Макроголь - полиэтиленгликоль (ПЭГ), полимер с молекулярной массой 4000. Представляет собой длинные линейные полимеры, которые посредством водородных связей удерживают молекулы воды, разжижающей каловые массы и облегчающей их эвакуацию, оказывая косвенное воздействие на перистальтику, при этом не вызывая раздражающего эффекта на слизистую оболочку кишечника. Благодаря высокой молекулярной массе не всасывается в кровь и не метаболизируется в организме. Действие препарата развивается через 24-48 ч после приема.
В России зарегистрированы детские формы макрого- ля - транзипег (ПЭГ с молекулярной массой 3350, в 1 саше - 2,95 г препарата) и форлакс детский (ПЭГ с молекулярной массой 4000, в 1 саше - 4 г препарата). Форлакс детский назначается детям от 1 до 6 лет по 1 саше в сутки, старше 6 лет - по 2 саше утром, предварительно растворив в 50 мл воды. В Республике Беларусь зарегистрированы только взрослые дозировки ПЭГ. В форме препарата фор- транс (в 1 саше - 64 г ПЭГ-4000) используется при подготовке к диагностическим исследованиям и хирургическим вмешательствам на толстом кишечнике. В форме препарата форлакс (в 1 саше - 10 г ПЭГ-4000) как симптоматическое средство терапии запоров у взрослых. Средняя терапевтическая доза для подростков и взрослых - 20 г в сутки, принимается из расчета 10 г препарата на 100 мл воды. Макрогели не рекомендуются для длительной терапии запоров!
> Лактулоза (дюфалак, нормазе, лактусан, прелакс) является изомером лактозы, не расщепляется в тонком кишечнике. Поступая в толстый кишечник в неизмененном виде, повышает в нем осмотическое давление и вызывает умеренный слабительный эффект. Осмотические свойства лактулозы менее выражены, чем у солевых слабительных, поэтому послабляющий эффект лактулозы мягче, хотя развивается столь же быстро. Утилизация лактулозы в толстом кишечнике осуществляется индигенной флорой, в частности сахарорасщепляющими бактериями Lactobacillus spp. и Bifidobacteriacae spp. Продуктами метаболизма лактулозы являются короткоцепочечные жирные кислоты (КЦЖК): уксусная, масляная, пропионовая. КЦЖК в совокупности с молочной кислотой снижают рН в просвете толстой кишки и тем самым создают благоприятные условия для роста резидентной флоры, которая, в свою очередь, оказывает антагонистическое действие на условно-патогенные и патогенные бактерии. Кроме того, лактулоза снижает концентрацию ионов аммония в крови на 25-50% и ослабляет симптомы печеночной энцефалопатии. Антиаммониеми- ческое действие реализуется несколькими путями. Во-первых, антагонистическое сдерживание индигенной флорой роста протеолитических бактерий рода Enterobacteriacae и Enterococcus ведет к уменьшению образования аммиака и эндотоксинов. Во-вторых, в условиях снижения рН в толстом кишечнике аммиак NH3 превращается в ион аммония NH4+, который всасывается значительно хуже. Применение лактулозы безопасно для поддержания нормального стула на длительный период, ее можно использовать с первых дней жизни, у беременных и кормящих женщин. Поскольку нет жесткой зависимости дозы от возраста и массы тела, доза подбирается индивидуально.
Рекомендуемая доза (слабительная) для детей 1-3 лет - 5 мл сиропа, 3-6 лет - 10 мл, 7-14 лет - 15 мл, старше 14 лет - 15-30 мл. Всю дозу необходимо принимать за один прием во время завтрака или на ночь. Эффект наступает через 24-48 ч. Если в течение двух дней ответа на терапию нет, дозу препарата увеличивают. Важно отметить, что привыкания к препарату не наблюдается, поэтому не следует строго ограничивать длительность лечения. Лактулоза имеет самую низкую среди всех слабительных ЛС частоту побочных эффектов. Основным является метеоризм, который отмечается в первые 1-2 дня лечения и проходит самостоятельно.
Специфическое противопоказание к применению лактулозы - галактоземия.
Достоинства препарата:
  • не обладает раздражающим действием на слизистую оболочку кишки;
  • не вызывает привыкания;
  • обеспечивает физиологический акт дефекации (а не диарею);
  • не токсична;
  • удобна в применении (не требуется дополнительного приема жидкости).

Лактулоза считается «золотым стандартом» в лечении хронического запора у детей.
> Сахара и их производные. Экспортал - единственный препарат этой группы на основе лактиола. Механизм действия подобен механизму действия лактулозы. Преимущества экспортала: очень низкая калорийность, не влияет на уровень гликемии, поэтому без ограничений может использоваться у больных сахарным диабетом; содержит только фармацевтическую субстанцию, вспомогательные вещества отсутствуют.
Выпускается в саше по 10 г. Рекомендуемая доза - ISOBOO мг/кг в один прием. 

Источник: Парамонова Н. С., «Клиническая фармакология : учеб. пособие» 2012

А так же в разделе «Осмотические слабительные. »