Полимиксины.  

  Полимиксины (полимиксин В, коли- стин, полимиксин М) - природные АБ, открытые в 1947 г. Это циклические полипептиды, синтезируемые спорообразующей палочкой Bacillus polymixa. Имеют узкий спектр активности: используются как препараты резерва при инфекциях, вызванных полирезистентными штаммами грам- отрицательных бактерий. Обладают высокой токсичностью.
Спектр активности. Основное клиническое значение имеет активность против Е. coli, Klebsiella spp., Entero- bacter spp., Salmonella spp, Shigella spp., P. aeruginosa, Acine- tobacter spp., включая штаммы, резистентные к другим АБ. Природной устойчивостью обладают все виды Proteus spp., грамотрицательные кокки и вся грамположительная флора.
Фармакокинетика. Полимиксины не всасываются в ЖКТ. При парентеральном введении полимиксин В плохо проникает через тканевые барьеры, не создает высоких концентраций в желчи, плевральной и синовиальной жидкостях, воспалительных экссудатах. Полимиксины не проходят через гематоэнцефалический барьер. Не метаболизи- руются, выводятся почками в неизмененном виде. Полимиксин М полностью выводится с фекалиями.
Полимиксин В применяют при синегнойной инфекции (в случае устойчивости к цефалоспоринам, карбапенемам, аминогликозидам, фторхинолонам), тяжелых нозокомиальных грамотрицательных инфекциях, вызванных полирезистентными штаммами (кроме Proteus spp.).
Дозировка. 1,5-2,5 мг/кг • сут в 3-4 введения. Местно (в составе комбинированных лекарственных форм) при бактериальных инфекциях глаз, наружном отите. В Республике Беларусь лекарственные формы полимиксина В для парентерального введения не зарегистрированы.
Полимиксин М применяют для местного лечения синегнойной инфекции при инфицированных ранах, ожогах.
Побочные эффекты. Полимиксины вызывают следующие нежелательные реакции.
  • Нефротоксичность (10-18%): возможно развитие острого тубулярного некроза, гематурии, протеинурии, ци- линдрурии и олигоурии. Поэтому полимиксины нельзя назначать с другими нефротоксичными ЛС, при их применении обязателен контроль общего анализа мочи каждые 2-3 дня.
  • Нейротоксичность: парестезии, головокружение, мышечная слабость, периферические полиневропатии, зрительные и слуховые расстройства.
  • Нервно-мышечная блокада с угрозой развития паралича дыхательных мышц, поэтому их нельзя применять у больных с миастенией.
  • Диспептический синдром: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.
  • При ингаляционном применении возможно развитие бронхоспазма (у 10%), фарингита, усиление кашля.

Источник: Парамонова Н. С., «Клиническая фармакология : учеб. пособие» 2012

А так же в разделе «Полимиксины.   »