Стимуляторы адренергических рецепторов.  

  К ним относятся естественный предшественник синтеза норадреналина - допамин и синтетический препарат добутамин (добутрекс).
Допамин (дофамин, допмин) - эффект препарата тесно связан со скоростью его введения. При скорости введения
  1. 3 мкг/кг • мин допамин стимулирует дофаминергические рецепторы 1-го типа почечных сосудов, вызывает дилатацию мезентериальных сосудов, усиливает почечный кровоток и фильтрацию, повышает натрийдиурез. Такую скорость введения допамина называют почечной.

При скорости 5 мкг/кг • мин допамин преимущественно стимулирует p-адренорецепторы, что приводит к повышению сократительной способности миокарда (положительный инотропный эффект). Такую скорость введения называют сердечной.
При скорости введения более 10 мкг/кг • мин превалируют а-адреностимулирующие эффекты: увеличивается общее периферическое сопротивление, число сердечных сокращений, повышается артериальное давление, а сердечный выброс понижается. Такую скорость введения называют сосудистой. Препарат плохо проникает через ГЭБ. Эффект начинается сразу после его введения и заканчивается через 5-10 мин после окончания инфузии. При применении допамина обязателен постоянный контроль за основными параметрами гемодинамики и ЭКГ.
Форма выпуска. Препарат выпускается в ампулах по 5 мл в виде 0,5% и 4% раствора.
Добутамин обладает Pi-стимулирующим действием (Рц адреномиметик). Увеличивает силу сердечных сокращений и сердечный выброс, способствует повышению артериального давления, существенно не увеличивая ЧСС. При более высоком темпе введения препарат увеличивает потребность миокарда в кислороде, повышает общее периферическое сопротивление сосудов, т.е. обладает и а-адреномиметиче- ским действием. Вводится в дозе 5-10 мкг/кг • мин внутривенно капельно.
Ингибиторы фосфодиэстеразы - внутриклеточного фермента, способствующего разрушению циклического 3,5-аденозинмонофосфата (цАМФ) и таким образом прерывающего движение сигнала от p-адренорецепторов к фосфорилированию протеиновых комплексов кальциевых каналов. Европейская ассоциация кардиологов рекомендует использовать для лечения сердечной недостаточности эноксимон (амринон, милринон), который оказывает отчетливый инотропный эффект, вызывает дилатацию периферических сосудов, способствуя этим снижению пред- и постнагрузки на сердце. Препарат рекомендуется применять в дозе 3-5 мг/кг • сут внутривенно капельно. В педиатрической практике накоплен большой опыт использования при лечении СН эуфиллина (ампулы 2,4% раствора - 10 мл, 24% раствора - 10 мл), который оказывает положительное инотропное действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, обладает умеренным диуретическим действием. Препарат особенно показан при выраженных нарушениях гемодинамики в системе малого круга кровообращения. Применяется внутривенно капельно в форме 2,4% раствора детям до одного года в дозе 0,1 мл/кг • сут, старше года - по 0,5 мл на 1 год жизни. Внутрь назначается в суточной дозе 4-6 мг/кг, разделенной на 3-4 приема. Применяя эуфиллин, необходимо помнить, что длительно высокая концентрация цАМФ в тканях способствует увеличению энергетических затрат пораженного миокарда. Использование эуфиллина при СН не должно быть длительным!
в-адреноблокаторы (Р-АБ) можно отнести к классу нейрогормональных блокаторов, так как они блокируют чрезмерную активность симпатоадреналовой системы, наблюдаемую при ХСН. Следовательно, препараты нивелируют негативные изменения, связанные с повышенным содержанием катехоламинов, в результате чего происходит снижение ЧСС, уменьшение потребления миокардом кислорода, защита кардиомиоцитов от гибели. По рекомендации Европейской ассоциации кардиологов для лечения ХСН следует использовать бисопролол, карведилол или ме- топролол. Эффективность и безопасность применения других p-адреноблокаторов для лечения ХСН в педиатрической практике не доказана. До назначения р-адреноблокаторов у больных не должно быть выраженной задержки жидкости в организме. Если она имеется, то необходимо применить вначале диуретики, а только потом р-адреноблокаторы. Лечение препаратами противопоказано у больных с брадикардией, АВ-блокадой II-III степени. С осторожностью следует применять у пациентов с бронхиальной астмой (препаратами выбора в данном случае являются строго селективные р-АБ).
Бисопролол (конкор, бисогамма, бисокард) - строго селективный Рцадреноблокатор, оптимальная суточная доза составляет 2,5-5 мг, максимальная - 10 мг; препарат назначается 1 раз в сутки детям старше 12 лет.
Форма выпуска. Таблетки по 0,0025; 0,005; 0,01 г.
Карведилол (дилатренд, таллитон, кардивас) - блокатор а- и p-адренорецепторов. Начальная доза составляет
  1. мг/сут, через 2 недели дозу можно увеличить до 25 мг • сут. Разрешен к применению с 12 лет.

Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г.
Метопролол (корвитол, эгилок, метокард) - селективный Pi-адреноблокатор. Средняя доза составляет 25-50 мг/кг • сут в 1-2 приема.
Форма выпуска. Таблетки по 0,025, 0,05, 0,1, 0,2 г.
Клиническое улучшение при применении р-адрено- блокаторов у больных с ХСН обычно отмечается через 2-3 месяца от начала лечения. Внезапное прекращение приема препарата может привести к развитию синдрома «рикошета» и декомпенсации ХСН.
Периферические вазодилататоры. По механизму действия периферические вазодилататоры делятся на три группы.
  • Лекарственные вещества, преимущественно расширяющие венозные сосуды, увеличивающие емкость венозной системы и уменьшающие венозный приток к сердцу (нитраты: эринит, нитросорбид, нитрожект, нитропруссид, молсидомин).
  • Лекарственные вещества, преимущественно расширяющие артериальные сосуды, снижающие периферическое сосудистое сопротивление, что улучшает условия выброса крови из левого желудочка (а-адреноблокаторы: апрессин, фентоламин, пентамин, гидролазин).
  • Препараты, оказывающие одновременно вено- и ар- териорасширяющее действие - ингибиторы ангиотензин- превращающего фермента (ИАПФ).

Выбор препарата определяется патофизиологическими особенностями СН у данного больного. Если в основе СН лежит уменьшение сердечного выброса, то целесообразно использовать артериальные вазодилататоры. Они применяются при острой левожелудочковой недостаточности (сердечной астме, отеке легких): пентамин в дозе 2-3 мг/кг • сут детям до 3 лет и 1-1,5 мг/кг • сут детям старше 3 лет внутримышечно или внутривенно (ампула содержит 1 мл 5% раствора).
При необходимости повышения сердечного выброса и снижения легочного сосудистого сопротивления применяются ингибиторы АПФ, положительный эффект которых обусловлен блокадой вазоконстрикторных гормонов, в результате чего наступает дилатация артериол и венул, увеличивается диурез, повышается кровоток в работающих мышцах, умеренно повышается сердечный выброс, снижается системное сосудистое сопротивление. ИАПФ используются при лечении как острой, так и хронической СН. 

Источник: Парамонова Н. С., «Клиническая фармакология : учеб. пособие» 2012

А так же в разделе «  Стимуляторы адренергических рецепторов.   »