Цефалоспорины

  Цефалоспорины — антибиотики широкого спектра действия, имеющие сходную с пенициллинами структуру, одинаковый механизм действия. Препараты классифицируются по поколениям, имеются цефалоспорины для приема внутрь и для парентерального применения. Расширение спектра активности, повышение уровня активности против грамотрицательных бактерий наблюдают по мере перехода от I к III поколению.
Для I поколения характерна высокая активность против стрептококков и пенициллин-резистентных стафилококков. Пневмококки проявляют перекрестную устойчивость к цефалоспоринам I поколения и пенициллинам.
Цефалоспорины III поколения обладают высоким уровнем активности против Streptococcus spp., в том числе зеленящих стрептококков, устойчивых к пенициллину, стафилококков (за исключением метициллин-резистентных), Corynebacterium spp. Штаммы Я. influenzae, устойчивые к пенициллинам, чувствительны к цефт- риаксону и цефотаксиму. Высокую природную активность наблюдают у цефотаксима и цефтриаксона в отношении представителей семейства Enterobacteriaceae. Устойчивость Е. coli и Klebsiella spp. к цефалоспоринам III поколения может быть обусловлена продукцией (3-лактамаз расширенного спектра. Цефтазидим и цефоперазон активны в отношении Р. aeruginosa. Представитель IV поколения це- фалоспоринов цефепим обладает относительной устойчивостью к гидролизу хромосомными (3-лактамазами и повышенной способностью проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий. Это определяет его высокую активность в отношении Р. aeruginosa, Enterobacter spp. Цефалоспорины для энтерального применения хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). При приеме цефуроксима пища способствует высвобождению активной части препарата. Цефалоспорины хорошо проникают в органы и ткани. Самым длительным периодом полувыведения (8,5 ч) обладает цефтриаксон. При почечной недостаточности следует корригировать дозы цефалоспоринов (кроме цефтриаксона и цефоперазона).
Нежелательные реакции — аналогичны таковым у ненициллинов.
Лекарственные взаимодействия
  • Антациды снижают всасываемость цефалоспоринов при приеме внутрь.
  • Антикоагулянты и антиагреганты в сочетании с цефоперазо- ном могут способствовать развитию кровотечений (особенно из ЖКТ).
  • Алкоголь в сочетании с цефоперазоном вызывает дисульфи- рамоподобную реакцию.
  • Риск нефротоксичности возрастает при сочетании цефалос- поринов с аминогликозидами на фоне почечной недостаточности.

Особенности применения цефапоспоринов в клинической практике
Цефалексин, цефуроксим применяют при инфекции кожи и мягких тканей; цефазолин, цефуроксим — для периоперационной профилактики раневых инфекций; цефотаксим, цефтриаксон — для лечения тяжелых нозокомиальных инфекций различной локализации; цефтазидим, цефоперазон — при тяжелых внебольничных и нозокомиальных инфекциях, вызванных Р. aeruginosa, а также при инфекции на фоне нейтропении и иммунодефицита; цефепим — при тяжелых нозокомиальных инфекциях различной локализации, а также у пациентов с нейтропенией и иммунодефицитом.

Источник: Под ред. А.Г. Шаргородского, «Клиника, диагностика, лечение и профилактика воспалительных заболеваний лица и шеи (руководство для врачей)» 2002

А так же в разделе «  Цефалоспорины »