Сульфаниламиды
Клиническое значение сульфаниламидов к настоящему времени почти полностью утрачено, так как по активности они значительно уступают современным антибиотикам. Многолетнее использование сульфаниламидов обусловило множественную приобретенную микробную резистентность к этой группе.
Ко-тримоксазол представляет комбинацию 5 частей сульфаме- токсазола (сульфаниламид средней продолжительности действия) и 1 части триметоприма. Препарат оказывает бактерицидное действие. Сульфаметоксазол — по химической структуре аналог пара- аминобензойной кислоты, конкурентно ингибирует синтез предшественника фолиевой кислоты. Триметоприм блокирует следующий этап синтеза нуклеиновых кислот. Ко-тримоксазол обладает широким спектром противомикробного действия, активен в том числе в отношении Н. influenzae (включая некоторые ампициллинустойчи- вые штаммы). Устойчивы к ко-тримоксазолу энтерококки, синегнойная палочка и анаэробы. Препарат хорошо всасывается при приеме внутрь, имеет высокую биодосгупность (90—100%). Максимальная концентрация в плазме крови развивается через 2—4 ч. Ко-тримоксазол проникает через физиологические барьеры. Кумуляция препарата возможна при почечной недостаточности.
Нежелательные реакции
Системные проявления.
Местные проявления.
Лекарственные взаимодействия
Ко-тримоксазол представляет комбинацию 5 частей сульфаме- токсазола (сульфаниламид средней продолжительности действия) и 1 части триметоприма. Препарат оказывает бактерицидное действие. Сульфаметоксазол — по химической структуре аналог пара- аминобензойной кислоты, конкурентно ингибирует синтез предшественника фолиевой кислоты. Триметоприм блокирует следующий этап синтеза нуклеиновых кислот. Ко-тримоксазол обладает широким спектром противомикробного действия, активен в том числе в отношении Н. influenzae (включая некоторые ампициллинустойчи- вые штаммы). Устойчивы к ко-тримоксазолу энтерококки, синегнойная палочка и анаэробы. Препарат хорошо всасывается при приеме внутрь, имеет высокую биодосгупность (90—100%). Максимальная концентрация в плазме крови развивается через 2—4 ч. Ко-тримоксазол проникает через физиологические барьеры. Кумуляция препарата возможна при почечной недостаточности.
Нежелательные реакции
Системные проявления.
- ЖКТ: боли в животе, диспептические проявления, псевдомембранозный колит.
- Повышенная чувствительность: сыпь, синдром Стивенса- Джонсона, синдром Лайелла.
- Гематологические реакции: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, метгемоглобинемия, генерализованное угнетение кроветворения (особенно у больных пожилого возраста). При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возрастает риск развития гемолитической анемии.
- Фотосенсибилизация.
- Печень: холестатический гепатит. При нарушении функции печени замедляется метаболизм сульфаниламидов с повышением риска токсического действия. Токсическая дистрофия печени.
- ЦНС: головная боль, психические нарушения, асептический менингит (особенно при коллагенозе).
- Почки: кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит, некроз почечных канальцев. При нарушении функции почек возможна кумуляция компонентов ко-тримоксазола, при этом возрастает риск токсического действия, гиперкалиемии у пожилых.
- Нарушения обмена веществ: зоб, нарушение функции щитовидной железы, гипогликемия, гипокалиемия.
- Тромбоцитопеническая пурпура у пожилых пациентов (особенно при сочетании препарата с тиазидными диуретиками).
- У пациентов с порфирией возможно развитие острого приступа.
- Риск развития неиследоваемых реакций значительно возрастает у пациентов с ВИЧ-инфекцией в стадии синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД).
Местные проявления.
- Тромбофлебит (при внутривенном введении). Противопоказания
- Аллергия на фуросемид, тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, препараты сульфонилмочевины. Не следует назначать ко-тримоксазол детям до 2 мес и женщинам, кормящим грудью, в связи с риском развития у детей ядерной желтухи и гемолитической анемии при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Беременность, тяжелая почечная недостаточность. Ко-тримоксазол не следует применять при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин, тяжелых нарушениях функции печени, мегалобластической анемии, связанной с дефицитом фолиевой кислоты.
Лекарственные взаимодействия
- Ко-тримоксазол усиливает эффект и/или токсическое действие непрямых антикоагулянтов, противосудорожных средств (производных гидантоина), пероральных противодиабетических средств и метотрексата вследствие вытеснения их из связи с белками и/или угнетения метаболизма; препаратов, вызывающих угнетение костномозгового кроветворения, гемолиз, оказывающих гепатотокси- ческое действие (возрастает риск токсических эффектов).
- Ко-тримоксазол снижает эффективность:
- пероральных контрацептивов;
- циклоспорина (ускоряет его метаболизм и снижает сывороточные концентрации);
- пенициллинов.
- Фенилбутазон, салицилаты и индометацин могут вытеснять сульфаниламидный компонент из связи с белками плазмы, увеличивая тем самым его концентрацию в крови.
А так же в разделе « Сульфаниламиды »
- Р-Лактамные антибиотики
- Пенициллины
- Цефалоспорины
- Карбапенемы
- Монобактамы
- Тетрациклины
- Макролиды
- Линкозамиды
- Фузидиевая кислота
- Гликопептиды
- Фторхинолоны
- Аминогликозиды
- Нитроимидазолы
- ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ АНТИБИОТИКОВ ПРИ ИНФЕКЦИИ ТКАНЕЙ ЧЕЛЮСТНО-ЛИЦЕВОЙ ОБЛАСТИ И ШЕИ
- Выбор антибиотиков при остром одонтогенном синусите верхней челюсти