Существует несколько классификаций антагонистов NMDA-рецепторов. Наиболее оправданной представляется классификация, в основе которой лежит связывание с различными участками NMDA-рецепторного комплекса. Кроме того, возможно разделение антагонистов NMDA-рецепторов по степени избирательности их взаимодействия с определенным участком NMDA-рецепторного комплекса, а также по наличию внутренней активности. Вполне очевидно, что в будущем в основе классификации антагонистов NMDA-рецепторов будет лежать избирательность взаимодействия с NMDA-рецепторами с определенной субъединичной композицией (например NMDA-рецепторы, состоящие из сплайс-варианта NR1A и субъединицы NR2B).