Адреномиметики непрямого действия вытесняют из везикул содержащиеся в них катехоламины, способствуют их высвобождению в синаптическую щель, блокируют возврат катехоламинов из синаптической щели в пресинаптическое образование. В результате увеличивается концентрация медиатора в области адренорецепторов, что приводит к их возбуждению. Поскольку норадреналин действует как на а-, так и p-адренорецепторы, пресинаптические адреномиметики вызывают возбуждение обоих видов рецепторов.
Из адреномиметиков непрямого действия в медицинской практике широко применяется алкалоид эфедрин. Он содержится в Кузьмичевой траве (эфедре), дико растущей в Поволжье, и издавна используется в народной практике. В китайской медицине это растение называют Ма-Хуанг. В современной медицине препарат используется в виде гидрохлорида эфедрина.
По основным эффектам эфедрин аналогичен адреналину: стимулирует деятельность сердца, повышает артериальное давление, тонус скелетных мышц, вызывает расширение бронхов, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок, усиливает гликогенолиз, но отличается от него постепенно развивающимся и более длительным действием, по стимулирующему влиянию на ЦНС он превосходит адреналин, но уступает фенамину.
Эфедрина гидрохлорид применяется при бронхиальной астме для предупреждения приступов, в качестве средства, предупреждающего падение артериального давления, например при сосудистом коллапсе, местно для сужения сосудов слизистой и уменьшения ее набухания при рините. Стимулирующее влияние эфедрина на ЦНС используется при лечении наркомании.
Фенамин обладает сильным центральным действием. Его периферическое адреномиметическое действие в медицине не используется.
Терапевтические дозы фенамина вызывают у человека ощущение прилива сил и исчезновение чувства усталости, повышают двигательную и речевую активность, а также снижают аппетит. В опытах на животных фенамин в достаточных дозах способствовал повышению температуры (возбуждение центров гипоталамуса, регулирующих температуру), вызывал стереотипную двигательную активность. Возбуждающее действие фенамина сказывается также в пробуждении от сна, вызванного снотворным.
В ЦНС фенамин способствует выходу из пресинаптических окончаний как норадреналина, так и дофамина. Считается, что усиление двигательной активности и агрессивность, вызываемые фенамином, результат повышения содержания норадреналина, а двигательная стереотипия связана с вытеснением дофамина.