Противопаркинсонические средства

  Эти средства используются для устранения синдрома паркинсонизма, характеризующегося следующими проявлениями: ригидностью (резко повышенным тонусом) скелетных мышц, тремором (постоянное непроизвольное дрожание пальцев и кистей рук, нижней челюсти, языка, головы) и акинезией (скованностью движений), а также повышенным слюноотделением, потливостью, раздражительностью и плаксивостью.
Полагают, что основной фактор в патогенезе паркинсонизма — недостаток дофамина в стриопаллидарной системе (черной субстанции, скорлупе, хвостатом ядре и бледном шаре), участвующей в регуляции двигательных функций ЦНС. При недостатке дофамина усиливается активность холинергических интернейронов в неостри- атуме, что также становится причиной двигательных нарушений, характеризующих синдром паркинсонизма.
Противопаркинсонические средства представлены двумя основными группами:
  1. активирующие дофаминергические влияния;
  2. вещества, угнетающие холинергические влияния.

Все противопаркинсонические средства устраняют или ослабляют синдром паркинсонизма лишь во время их применения.
Левопода (L-ДОФА), предшественник дофамина, легко проникает через гематоэнцефалический барьер в головной мозг, а затем в нейроны, где превращается в дофамин. Дофамин восстанавливает активность нейронов стриопаллидарной системы и устраняет или ослабляет проявления паркинсонизма. L-ДОФА влияет преимущественно на акинезию, меньше — на ригидность. Тремор, слюнотечение и повышенная потливость не снимаются этим препаратом.
Применение ДОФА может сопровождаться различными побочными эффектами — тошнотой и рвотой (в результате влияния образовавшегося дофамина на рвотный центр продолговатого мозга), гипотонией, аритмией, психическими расстройствами, различными дискинезиями, которые проходят после его отмены.
Мидантан оказывает непрямой дофаминомиметический эффект. Усиливает освобождение дофамина из пресинаптических окончаний, угнетает его нейрональный захват, повышает чувствительность дофаминовых рецепторов к дофамину.
Бромокриптин относится к стимуляторам дофаминовых рецепторов. Это полусинтетическое производное алкалоида спорыньи эр- гокриптина, агонист Г)2-рецепторов.
Селегилин, избирательный ингибитор МАО, применяется совместно с левоподой.
Снимают симптомы паркинсонизма и центральные М-холино- литики, например циклодол. Он наиболее эффективно уменьшает ригидность и в меньшей степени — гипокинезию, однако практически не влияет на тремор. Кумуляции не наблюдается, но при длительном применении развивается привыкание.
Контрольные вопросы
  1. Какие противопаркинсонические средства активируют дофаминерги- ческие влияния?
  2. Какие противопаркинсонические средства угнетают холинергические влияния?

Источник: Белова Е. И., «Основы нейрофармакологии» 2006

А так же в разделе «  Противопаркинсонические средства »