Биодоступность лекарственного препарата определяется путем введения. При внутрисосудистом введении он весь попадает в кровеносную систему. При иных путях введения только часть его попадает в нее. Соответственно, клинический эффект зависит от того, сколько препарата попало в кровеносную систему.
Доля попадающего в кровеносную систему препарата при его введении в организм и называется биодоступностью. Очевидно, что при внутривенном введении она равна 100 %, при других - всегда ниже 100 %.
Биодоступность лекарственного препарата является функцией многих переменных, а не только пути введения. На нее, кроме пути введения, влияют индивидуальные особенности организма; состояние систем, обеспечивающих, в конечном итоге, его поступление к месту ожидаемого действия; а также сами его особенности, что касается лекарственной формы, ее состава, технологии производства, пр.
Вспомогательные вещества, входящие в состав лекарственного препарата, являются индифферентными и не оказывают фармакологического действия, но могут влиять на его биодоступность. Такое же значение имеют характер и состав его покрытия.
В этой связи вводятся понятия абсолютной и относительной доступности лекарственного препарата. Абсолютная биодоступность есть величина, характеризующая долю поглощенного препарата при внесосудистом введении по отношению к его количеству после внутривенного введения препарата, и относительная - величина, определяющая относительную степень всасывания лекарственного вещества из испытуемого препарата по отношению к всасыванию препарата сравнения.
Относительная биодоступность лекарственного препарата имеет практическое значение, так как препараты разных производителей, содержащие одно и то же лекарственное веществе, существенно различаются как по своей эффективности, частоте и выраженности побочных эффектов.
Для сравнения препаратов разных производителей введено понятие биоэквивалентности (сходной биодоступности).
Биоэквивалентность есть величина, характеризующая соотношение эффективности различных лекарственных препаратов, содержащих одно вещество в одной фазе.
Лекарственные препараты называют биоэквивалентными тогда и только тогда, когда они обеспечивают одинаковую концентрацию действующего вещества в крови и тканях организма. В оценке биоэквивалентных лекарственных препаратов ориентируются на максимумы их концентраций в крови, времена достижения максимальной концентрации и площади под кривыми изменения концентрации в крови.
Выделяют также химическую эквивалентность, под которой понимают совпадение у различных препаратов не только химической формулы лекарственных веществ, но и совпадение химической изометрии их молекул или, другими словами, пространственной конфигурации атомов в молекулах.