ОСНОВНЫЕ ПОКАЗАТЕЛИ ФАРМАКОКИНЕТИКИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ

  Константа скорости абсорбции (Ка), характеризующая скорость их поступления в организм.
  • Константа скорости элиминации (Ке1), характеризующая скорость их биотрансформации в организме.
  • Константа скорости экскреции (Кех), характеризующая скорость их выведения из организма (через легкие, кожу, пищеварительный и мочевой тракт).
  • Период полуабсорбции (Т1/2, а) как время, необходимое для всасывания их половинной дозы из места введения в кровь (Т1/2, а = 0,693/Ка).
  • Период полураспределения (Т1/2, а) как время, за которое их концентрация в крови достигает 50 % от равновесной между кровью и тканями.
  • Период полувыведения (Т1/2) как время, за которое их концентрация в крови уменьшается наполовину (Т1/2 = 0,693/Ке1).
  • Кажущаяся начальная концентрация (Со), которая была бы достигнута в плазме крови при их внутривенном введении и мгновенном распределении в органах и тканях.
  • Равновесная концентрация (Css), устанавливаемая в плазме (сыворотке) крови при их поступлении в организм с постоянной скоростью (при прерывистом введении (приеме) через одинаковые промежутки времени в одинаковых дозах выделяют максимальную (Cssmax) и минимальную (Cssmin) равновесные концентрации).
  • Объем распределения (Vd) как условный объем жидкости, в котором необходимо растворить поступившую в организм их дозу (D) для получения концентрации, равная кажущейся начальной (С0).
  • Общий (Clt), почечный (Clr) и внепочечный (Cler) клиренсы, характеризующие скорость освобождения от них организма и, соответственно, выведение их с мочой и другими путями (прежде всего с желчью) (Clt = Clr + Cler).
  • Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), связанная с их другими фармакокинетическими характеристиками (объемом распределения, общим клиренсом), при их линейной кинетике в организме величина AUC пропорциональна дозе, попавшей в системный кровоток.
  • Абсолютная биодоступность (f) как часть дозы, достигшая системного кровотока после внесосудистого введения (%).

Показателем элиминации лекарственного препарата является клиренс (мл/мин). Выделяют общий, почечный и печеночный клиренс. Общий клиренс есть сумма почечного и печеночного клиренсов и определяется как объем плазмы крови, который очищается от лекарственного препарата за единицу времени. Клиренс используется для расчета дозы лекарственного препарата, необходимой для поддержания его равновесной концентрации (поддерживающей дозы) в крови. Равновесная концентрация устанавливается, когда количество абсорбирующегося и количество вводимого препарата равны друг другу.
В изучении фармакокинетики лекарственных препаратов важное место занимает математическое моделирование.
Существует много математических методов и моделей, от простейших одномерных до разного уровня сложности многомерных.
Использование математического моделирования позволяет в деталях с выведением характерных констант исследовать фармакокинетику лекарственных препаратов, как по времени, так и пространству (по органам и тканям). 

Источник: Абдуева Ф. М., Бычкова О. Ю., Бондаренко И. А. и др., «Терапевтическая фармакология : Практическое пособие для студентов и врачей» 2011

А так же в разделе «ОСНОВНЫЕ ПОКАЗАТЕЛИ ФАРМАКОКИНЕТИКИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ »