РАСПРЕДЕЛЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ В ОРГАНИЗМЕ 


После попадания в кровоток лекарственные препараты распределяются в организме, характер которого определяется его растворимостью в жирах, способностью связывания с белками плазмы крови, состоянием локального кровотока, особенностями диффузии в ткани (пассивный и активный перенос), др. Максимальные концентрации формируются в местах активного кровоснабжения - мозге, сердце, щитовидной железе, печени, почках. Минимальные концентрации формируются в мышцах, оболочках, коже, жировой ткани.
Распределение лекарственного препарата в организме оценивается через объем распределения. Под последним понимают условный объем жидкости, необходимый для равномерного распределения в нем лекарственного препарата, обнаруживаемого в фармакотерапевтической концентрации в плазме крови. Обычно объем распределения приводится к массе тела - удельный объем распределения (л/кг). При удельном объеме распределения до 0,5 л/кг считают, что лекарственный препарат находится преимущественно в плазме крови и внеклеточной жидкости, от 0,5 л/кг до 1,0 л/кг - во всей жидкостной фазе и в маловаскуляризованных тканях, и более 1 л/кг - преимущественно в липидах, мышцах и других тканях.
Что касается возможности проникновения лекарственного препарата в мозг через гематоэнцефалический барьер, известны следующие виды транспорта:
  • специальные носители, синтезируемые энжотелием, для глюкозы и аминокислот;
  • специальные рецепторы для инсулина и трансферрина;
  • через конформационное изменение белка с отщеплением связанного с ним лекарственного препарата и его переносом в спинномозговую жидкость.

Между эндотелиоцитами капилляров гипофиза, эпифиза, срединного возвышения, хориоидального сплетения и acea postrema существуют «поры», способные пропускать молекулы массой до 30 000 дальтон.
Следует помнить, что при заболеваниях мозга проницаемость гематоэнцефалического барьера может повышаться.
Сегодня существуют методы концентрирования лекарственного препарата в целевых местах благодаря векторной (направленной) доставке. 

Источник: Абдуева Ф. М., Бычкова О. Ю., Бондаренко И. А. и др., «Терапевтическая фармакология : Практическое пособие для студентов и врачей» 2011

А так же в разделе «РАСПРЕДЕЛЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ В ОРГАНИЗМЕ  »