Ингибиторы ферментов протеолиза

  Эти препараты способны тормозить активность протеолитических ферментов; кал и к- реина, трипсина, плазмина, тромбина, некоторых бактериальных и лейкоцитарных протси- наз. Связываясь с кислыми глюкозаминглика- нами стенок сосудов, они уменьшают их проницаемость, стабилизируют клеточные мембраны: образование кининов снижается, улучшается окислительно-восстановительные процессы, нормализуется микроциркуляция, снижается активность воспалительного процесса. Кроме того: — ингибиторы способствуют усилению иммунных реакций организма, предотвращая расщепление бактериальными ферментами секреторного иммуноглобулина А; они также угнетают активность кининобразующих ферментов базофильных лейкоцитов, которые освобождаются под действием IgE; природным ингибиторам свойственно снижать патогенность микрофлоры и повы шать ее чувствительность к антибиотикам.
Контрикал - ампулы по 10000 и 50000 АтРЕ (антитрипсиновых единиц): 1АтРЕ=ЗКИЕ ли- офилизироваиного препарата; к ним добавляют ампулы с растворителем — 2 мл изотонического раствора натрия хлорида. Рабочий раствор и н гибитора готовят extern роге, для этого содержимое флакона 10000 ЕД растворяют в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия. Применяют в виде аппликаций при язвенно-некротических, аллергических заболеваниях СОПР, долго незаживающих трофических язвах, артритах, сиалоаденитах. Контрикал в комбинации с лизоцимом, с целью пролонгированного контакта с пораженными тканями СОПР и губ, применяют в форме мази или пасты.
Для приготовления мази (эмульсии) 10 000 АтРЕ растворяют в 2 мл изотонического раствора натрия хлорида, добавляют 50 мг кристаллического лизоцима, потом 10 мл абрикосового, персикового или оливкового масла и эмульгатор — метилаэросил - 400 мг.
Пасту готовят так: 10 000 ЕД контрикала растворяют в 2 мл изотонического раствора натрия хлорида и добавляют 60 мг лизоцима, растворенного в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида. Перед употреблением добавляют белую глину до консистенции пасты.
Тразилол (ампулы по 5 мл, содержат 25000 КИЕ - антикаликреиновыхединиц) - является поливалентным ингибитором протеиназ. Тормозит активность каликреина, трипсина, хи- мотрипсина, плазмина, тканевых и микоцитар- ных протеиназ.
Пред применением 25000 КИЕ препарата extempore растворяют в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 1% растворе новокаина. Для приготовления мази к 25000 КИЕ тразилола добавляют лизоцим (0,05г), метилаэросил (0,4г), абрикосовое масло (10,0г). Показания аналогичны контрикалу.
Пантрипин (флаконы по 6,12,15,20 и 30 ЕД) обладает поливалентной антипротсазной активностью, ингибирует трипсин, химот- рипсин, каликреин, инсулин и другие протеазы. Применяется в аппликациях и аэрозолях. Содержимое флакона растворяют изотоническим раствором хлорида натрия из расчета 1ЕД на 1 мл.
Гордокс - ампулы по 10 мл, содержащие 100000 КИЕ натурального ингибитора в изотоническом растворе хлорида натри я. Используют в виде аппликаций.
Аминокапроновая кислота - синтетический ингибитор протеолиза (порошок и флаконы по 100 мл стерильного 5% раствора в изотоническом растворе хлорида натрия). Угнетает фибринолиз, блокирует активаторы плазминогена, частично угнетает действие плазм и на. Оказывает кровоостанавливающее действие при кровотечениях, вызванных повышением фибринолиза. Ингибирует активность кининовой системы, что уменьшает проницаемость сосудистых стенок. Имеет антиаллергическое действие, повышает антитоксическую функцию печени, угнетает образование антител. Используют в виде аппликаций, аэрозоля, электрофореза.
Амбен - нараминометилбензойная кислота - ампулы по 5 мл 1 % раствора и таблетки по 0,25 г. Антифибринолитическое средство. Действует путем блокады активаторов плазминогена и частичной инактивации плазмина (фибринолизина). Имеет кровоостанавливающее действие, обусловленное увеличением содержания фибринолизина и усилением фибрин олиза.
Используют в виде аппликаций, аэрозоля или электрофореза.
При острых и обострении хронических воспалительных процессов СОП Р с целью снижения сосудистой прон и цаемости и связанных с ней других симптомов, целесообразно комбинированное использование природных и синтетических ингибиторов, имеющих кровоостанавливающее действие. В этих случаях к Змл раствора контрикала добавляют 10 мл 5% раствора аминокапроновой кислоты или 1% раствора амбен а.
Используют в виде аппликаций для патогенетической терапии аллергозов СОПР, при кровотечениях, болезни Верльгофа, рстикуле- зах, Вр фолиево - дефицитной анемии и др.

Источник: Н.Ф. ДАНИЛЕВСКИЙ, В.К.ЛЕОНТЬЕВ, А.Ф.НЕСИН, Ж.И.РАХНИЙ, «Заболевания слизистой оболочки полости рта» 2001

А так же в разделе «  Ингибиторы ферментов протеолиза »