Количество лекарственного вещества на один прием (дозу) назначают в граммах, миллиграммах, миллилитрах, а в фармакокинетических исследованиях изучается концентрация лекарственного вещества. Если препарат вводится непосредственно в кровь, то концентрация лекарственного вещества равна дозе (m), разделенной на объем распределения (V):
г т
C = V

	Объем распределения, л/кг
1000^
-	Хлороквин
100-Е	Амиодорон
-	Доксорубицин
-	Десипрамин
	Хлорпромазин
10 —	Миноксидил
	Дигоксин
—	Дилтиазем
	Верапамил
-	Морфин
-	Ранитидин
1-^	Диазепам
_	Эритромицин
	Фенитоин
—	Теофеллин
	Ампициллин
-	Ибупрофен
0,1 —	Варфарин
-	Эритропоэтин
0,01-

Рис. 2.2. Кажущийся объем распределения ряда препаратов2
Истинный объем Кажущийся объем распределения распределения
Равномерное распределение препарата в одной или нескольких тканях

				или

Рис. 2.3. Примеры соотношения истинного и кажущегося объема распределения лекарственного препарата

• 73 —

Практическое Расчет объема распределения лекарственного вещества по значение величины формулам (2.2) и (2.2’) дает важную информацию о характе- объема распределе- ре поведения препарата в организме:
ния ЛВ • если V составляет до 5% (0,05 л/кг) массы тела, то, вероятнее всего, лекарственное вещество распределяется только в крови;

• если V находится в диапазоне от 5 до 100%, то следует ожидать распределения лекарственного вещества по органам и тканям;
• если V превышает 100%, то имеет место накопление (кумуляция) лекарственного вещества.

Особое внимание следует уделять лекарственным средствам с чрезвычайно малым объемом распределения (менее

0. 2 л/кг массы тела), т.к. легко может возникнуть состояние, вызванное их передозировкой. Эти препараты приводятся в табл. 2.1.

Таблица 2.1. Лекарственные средства с объемом распределения менее 0,2 л/кг

Аминогликозиды	Аспирин	Добутамин	Салициловая кислота
Карбапенемы	Буметанид	Ибупрофен	Фенилбутазон
Пенициллины	Вальпроевая кислота	Кетопрофен	Флурбипрофен
Цефалоспорины	Варфарин	Клофибрат	Фуросемид
	Гипотиазид	Напроксен	Хлорпропамид
	Диклофенак	Пироксикам

	2.1	Резюме

Распределение ЛВ включает накопление и проникновение лекарственного вещества в различные ткани, органы и жидкие среды организма.
Объем распределения ЛВ определяется степенью его захвата тканями из плазмы крови.
Знание объема распределения позволяет оценить доступность внеклеточных и внутриклеточных областей для ЛВ, помогает при выборе пути введения и дозирования препарата.
Так, ЛВ с низким объемом распределения распространяются только во внеклеточном пространстве, но не проникают в мозг и другие органы, ограниченные гистогематическими барьерами.