АНТИКОАГУЛЯНТЫ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

  Антикоагулянты для приема внутрь не показаны пациентам со стабильной стенокардией. Их можно добавить к терапии АСК, когда это необходимо по другим показаниям (например, у пациентов с мерцательной аритмией, с протезами сердечных клапанов или с наличием ТЭЛА). По данным большого метаанализа среди пациентов с ОКС в течение наблюдательного периода до
лет, комбинация АСК и антикоагулянтов для приема внутрь (с целевым значением МНО 2-3) привело к развитию массивного кровотечения в одном случае на 100 пациентов по сравнению с приемом одного АСК [201]. Некоторым больным (например, со стентирования при мерцательной аритмии) показана двойная терапия антитромбоцитарных ЛС и антикоагулянтов для приема внутрь. Тем не менее отсутствуют исследования по оценке риска и эффективности использования тройной антитромбоцитарной терапии у данной категории больных. Таким образом, при отсутствии рандомизированных исследований не представляется возможным дать четкие рекомендации. При тройной терапии, однако, наблюдается приемлемое сочетание риск/польза при условии сочетания короткого курса терапии клопидогрелом и низкого риска кровотечения [202].
в-АДРЕНОБЛОКА ТОРЫ
Фармакологические свойства p-адреноблокаторов приведены в табл. 17.14. По данным исследований, проведенных среди постинфарктных больных в эру тромболитической терапии, установлено, что риск летального исхода или развития повторного ИМ ниже при применении p- адреноблокаторов [203]. По данным метаанализа эффективности различных p-адреноблокаторов, их влияние на уровень смертности при лечении острого состояния невелика, однако их эффективность достигает 24% снижения уровня смертности при долгосрочном приеме ЛС [204]. Наибольшая эффективность обнаружена при применении пропранолола, тимолола и метопролола. Трудно предположить наличие прогностической эффективности у других препаратов.
Таблица 17.14. Свойства p-адреноблокаторов

Препарат

Внутренняя
симпатомиметическая
активность

Кардио
селективность

Липофиль-
ность

Период
полувыведения
(часы)

Доза

Ацебутамол

+

Да

++

3-4

200600 мг 2 раза в день

Aтенолол


Да


6-9

50100 мг 1 раз в день

Бетаксолол

-

Да

++

14-22

5-20 мг 1 раз в день

Бисопролол

-

Да

+

13-14

5-20 мг 1 раз в день

Карведилол*


Нет

++

6-7

3,12550 мг 2 раза в день

Лабеталол*


Нет

+++

3-4

100400 мг 2 раза в день

Meтопролол


Да

++

3-7

50100 мг 23 раза в день
50400 мг 1 раз в день

Надолол


Нет

+

20-24

4080 мг 1 раз в день

Небиволол

-

Да

++

21

5 мг 1 раз в день

Окспренолол

+

Нет

++

1-3

80 мг 2 раза в день

Пиндолол

++

Нет

++

3-4

1040 мг 2-







3 раза в день

Пропранолол


Нет

+++

3-5

80-320
2-3
раза в день
80160 мг 1 раз в день

Соталол


Нет


9-10

80160 мг 2 раза в день

Тимолол


Нет

++

4

1030 мг 2 раза в день

* Лабеталол и карведилол также являются а2-блокаторами.
p-Адреноблокаторы служат важными компонентами терапии некоторых наджелудочковых и желудочковых тахиаритмий и терапии СН, где эффективность при их применении заключается в снижении смертности. Тем не менее долговременные исследования по оценке их эффективного влияния на смертность у пациентов со стабильной стенокардией не проводились. По данным исследований кардиопротективный эффект p-адреноблокаторов наблюдался у постинфарктных больных. Однако данный факт не был доказан при проведении исследования с плацебо. Кроме того, исследования по эффективности приема p-адреноблокаторов у постинфарктных больных выполнялись до назначения другой превентивной терапии, например назначения статинов и иАПФ. В результате этого факта затруднительна оценка их эффективности при современной стратегии лечения. Необходимо отметить, что, по данным больших исследований эффективности приема p-адреноблокаторов у пациентов со стабильной стенокардией, значительных различий в результатах лечения p-адреноблокаторами и блокаторами медленных кальциевых каналов, таких как нифедипин или верапамил, не обнаружено [205, 206]. Небольшое исследование по сравнению эффективности терапии атенололом и плацебо показало более низкие уровни комбинированных конечных точек в группе атенолола, которые включали симптомы, требующие лечения [207]. Это исследование подтвердило антиангинальную эффективность p-адреноблокаторов, но не смогло продемонстрировать их эффективность на прогноз у больных со стабильной стенокардией. Блокирование р1-адренорецепторов метопрололом и бисопрололом, и использование неселективного p-адреноблокатора карведилола, который также блокирует а1-адренорецепторы, оказалось эффективным в снижении возникновения осложнений у больных с ХСН [208].
Таким образом, доказана эффективность использования p-адреноблокаторов у больных со стабильной стенокардией, которые перенесли ИМ или при наличии СН.

Источник: Кэмм А. Джон, Люшер Томас Ф., Серруис П.В., «Болезни сердца и сосудов.Часть 4 (Главы 16-19)» 2011

А так же в разделе «  АНТИКОАГУЛЯНТЫ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ »