Концентрация теофнллнна в сыворотке при применении терапевтических доз составляет 8—20 мкг/л (44—111 мкмоль/л). Токсическая концентрация — более 20 мкг/л (более 111 мкмоль/л).
Биологический период полувыведения теофиллина: у взрослых — 3,5 ч, у детей — 8—9 ч, у новорожденных — 103 ч.
Время достижения состояния равновесия препарата в крови (многократные пероральные дозы): у взрослых — 2 дня, у детей — 1—2 дня, у новорожденных — 2—6 дней.
Теофиллин угнетает фосфодиэстеразу, увеличивает уровень цАМФ в клетках, является антагонистом аденозиновых рецепторов в легких, вследствие чего бронхи расширяются. Из группы ксантинов теофиллин является наиболее эффективным бронходилататором.
Теофиллин используют в первую очередь при лечении бронхиальной астмы. Он быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, особенно при использовании в виде соли или двойной соли (аминофиллин). Концентрация теофиллина в крови у больных бронхиальной астмой зависит от принятой схемы получения лекарства. Максимальная концентрация в крови достигается через 60—90 мин после приема препарата. С мочой выводится около 13 % введенного препарата. Объем выдоха легких связан с концентрацией теофиллина в крови. Действие препарата, предотвращающее появление спазма бронхов, отмечается при концентрации препарата выше 10 мкг/л; оптимальная концентрация — 15 мкг/л.
Правила взятия крови на исследование. Исследуют сыворотку, полученную из венозной крови. Время взятия крови:

• при внутривенном применении препарата:

• через 30 мин после введения;
• через 6 ч после начала лечения;
• через 12—18 ч после начала лечения;

• при пероральном приеме препарата — через 2 ч после принятия лекарства и непосредственно перед приемом очередной дозы.

Токсические эффекты могут развиваться при концентрациях теофиллина в крови, превышающих 20 мкг/л. При концентрациях выше 20 мкг/л, но ниже 35 мкг/л примерно у 75 % больных могут развиться тошнота, рвота, головная боль, бессонница, возбужденность. При концентрации выше 35 мкг/л — гипергликемия, падение кровяного давления, тахикардия, аритмия, гипоксия, приступы клонико-тонических судорог [Каркищенко Н.Н., 1996]. Диуретический эффект теофиллина способствует потере жидкости организмом больного. В результате может возникнуть тяжелая дегидратация, особенно у детей.