Классификация и общая характеристика лекарственной формы


Суппозитории — твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела, дозированные лекарственные формы, которые вводят в полости тела.
В зависимости от строения и особенностей этих полостей суппозиториям придаются соответствующие геометрические очертания и размеры.
Выделяют суппозитории:
  • ректальные (Suppositoria rectalia) в форме конуса, цилиндра с заостренным концом, сигарообразные или торпедовидные. Ректальные суппозитории должны иметь массу в пределах 1,1—4,0 г. Максимальный диаметр 1,5 см. Предназначены для введения в прямую кишку;
  • вагинальные (Suppositoria vaginalia) — шарики (globuli) сферической формы, овули (ovula) — яйцевидной пессарии (pessaria) — в форме язычка. Масса вагинальных суппозиториев должна находиться в пределах 1,5 — 6,0 г. Предназначены эти суппозитории для введения во влагалище;
  • палочки (bacilli) в форме цилиндра с заостренным концом толщиной 2 — 5 мм и длиной до 10 см. Их размеры должны быть указаны в прописи рецепта. Палочки вводят в мочеиспускательный и другие узкие каналы (шейки матки, свищевые и раневые, слуховой проход).

В прописи рецепта указывают массу суппозиториев, предназначенных для детей, которая должна быть в пределах 0,5—1,5 г.
Если масса ректальных суппозиториев (свечей) в рецепте не указана их изготовляют трехграммовыми. Длина свечей варьирует в пределах 2,5—4 см при ширине в основании (коническая форма) или наиболее широкой части (форма снаряда и торпеды) не более 1,5 см.
При введении в прямую кишку суппозиторий должен преодолеть сопротивление сфинктера заднего прохода, поэтому наиболее рациональной геометрической формой свечей является форма сигары или торпеды. Свечи применяют для оказания местного действия на слизистую оболочку прямой кишки или для резорб- тивного действия. Они являются ценной формой в тех случаях, когда лекарственные вещества при приеме per os вызывают у больного рвоту (например, синтомицин у детей).
.
Если в рецепте не указана масса вагинальных суппозиториев, т0 их изготавливают четырехграммовыми. Вагинальные суппозитории часто выписывают в целях местного воздействия (дезинфи- цирующего, вяжущего, прижигающего, анестезирующего, противозачаточного) .
Масса палочек зависит от их длины, диаметра и массы выписанных лекарственных веществ. Палочки предназначаются для оказания дезинфицирующего обезболивающего, вяжущего, рассасывающего действия.
Суппозитории составляют около 3 — 5 % от объема экстемпоральной рецептуры аптек. Суппозитории, в основном, изготавливают в условиях промышленного производства.
Особенно возросло в последние годы значение ректальных суппозиториев как средств быстрой доставки лекарственных веществ в случаях, угрожающих жизни (для снятия гипертонических кризов, спазма коронарных сосудов, бронхов, быстрого восстановления нарушенного сердечного ритма и расстройства дыхания).
Внимание к суппозиториям обусловлено тем, что суппозитории имеют ряд специфических особенностей:
  • способны обеспечивать как местный (локальный), так и общий (резорбтивный) фармакологический эффект;
  • являются дозированной лекарственной формой, что позволяет назначать в суппозиториях вещества списков А, Б, наркотические;
  • в состав суппозиториев можно ввести вещества разных агрегатных состояний и консистенций; вещества, несовместимые в порошках, микстурах;
  • в суппозитории можно вводить лекарственные вещества разных фармакологических групп, обеспечивать подготовку воздействия одного лекарственного вещества другим; в виде суппозиториев эффективно применение снотворных веществ, диуретиков, сердечных гликозидов и др.;
  • позволяют вводить вещества, которые разрушаются под действием пищеварительных ферментов при введении per os (антибиотики, витамины, ферменты, гормоны и др.);
  • их можно назначать, когда невозможен прием препарата per os (при нарушении акта глотания, при рвоте, после операций на верхних отделах желудочно-кишечного тракта; при заболеваниях Желудка, печени, желчевыводящих путей; при бессознательном состоянии пациента, в психиатрии);
  • эффективны при лечении заболеваний органов малого таза, при токсикозе беременных и др.;
  • при применении суппозиториев отсутствуют такие явления, Как рвота, ощущение горечи, нет отрицательного влияния запаса, меньше аллергических реакций;
  • удобны для применения в педиатрии и гериатрии.

Особенности всасывания лекарственных веществ из суппозц ториев следующие. Слизистые оболочки прямой кишки и влагалища отмечаются большой рыхлостью, богатством венозных сплетений и капилляров, что способствует всасыванию лекарственных веществ. Около 75 % введенного лекарственного вещества поступает в общий кровоток, минуя печеночный барьер, что способствует увеличению времени циркуляции веществ в болыдощ круге кровообращения. Только около 25 % лекарственного вещества попадает сразу в печень.
Большое значение для всасывания лекарственных веществ имеет также лимфатическая система. Здесь происходит всасывание жиров, применяемых при изготовлении суппозиториев, и веществ растворимых в них.
Суппозитории — сложные по составу композиции — занимают как бы промежуточное положение между упруговязкопластичными системами (мазями) и твердыми лекарственными формами (таблетками). В суппозиториях, как и в других сложных системах, могут быть представлены разные виды дисперсных систем (растворы, сплавы, суспензии, эмульсии и т.д.). Суппозитории, как правило, состоят из одного или нескольких лекарственных и вспомогательных веществ, составляющих рационально подобранную основу (Basis seu Constituens).
Основа так же, как и в случае мазей, не является просто наполнителем — носителем лекарственных веществ, а выполняет активную функцию обеспечения необходимого фармакологического эффекта. Рациональным подбором основ удается сократить традиционные лечебные дозы лекарственных веществ часто более, чем в два раза, обеспечивая необходимый терапевтический эффект, в ряде случаев сравнимый с инъекционным введением вещества. 

Источник: Краснюк И. И., «Фармацевтическая технология: Технология лекарственных форм» 2004

А так же в разделе «Классификация и общая характеристика лекарственной формы »