В настоящее время в мировой клинической практике осуществляется выпуск более 100 местных анестетиков. Применение местных анестетиков обусловлено их избирательным действием и зависит от характера и длительности вмешательства, а также индивидуальных особенностей пациента.
Для местной анестезии в стоматологии применяют следующие препараты.
Новокаин, длительное время признававшийся эталоном местного анестетика, является производным эсте- ров. Для инфильтрационной анестезии рекомендованы 0,25—0,5 % растворы препарата, для проводниковой —

1. 2 % растворы. С целью усиления и увеличения продолжительности анестезирующего эффекта к растворам новокаина добавляют 0,1 % раствор адреналина (0,1 мл на 5—10 мл раствора анестетика). При повышенной чувствительности к новокаину отмечаются головокружение, слабость, артериальная гипотензия, коллаптоидное состояние. Разрушение новокаина в организме происходит при воздействии холинэстеразы.

Трнмекаин (синонимы: мезокаин, тримекаино- гидрохлорид) — один из амидов ароматических аминов. Анестезирующая активность тримекаина в 3 раза выше, а токсичность в 1,2—1,4 раза ниже, чем у новокаина. По сравнению с новокаином тримекаин оказывает более про- должитель юе действие. Для инфильтрационной анестезии применяют растворы: 0,1 % — до 1500 мл; 0,2 % — до 800 мл; J.5 % — не более 400 мл; 1 % — до 100 мл);
МКСТНЛЯ И ГКГИ0ПАЛМ1ЛЯ ликсткаия
для проводниковой — 1—2 % растворы препарата в дозах 100 и 20 мл соответственно. В связи с тем, что тримекаин обладает поверхностно-анестезирующими свойствами, его можно использовать для аппликационной анестезии в виде 2—5 % раствора. Оптимальным вазоконстриктором для тримекаина является 0,1 % раствор адреналина.
Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность к тримекаину. В случае возникновения реакции на его введение наблюдаются побледнение кожных покровов, общая слабость, головная боль, тошнота, рвота, болезненность в области инъекции и припухлость. Иногда развивается системная реакция на тримекаин: коллапс, судороги. В отличие от новокаина тримекаин лучше переносится больными, отдельные случаи анафилактических реакций обычно связывают с одновременным введением других препаратов, в частности антибиотиков.
В настоящее время тримекаин является одним из основных местноанестезирующих лекарственных средств, применяемых при стоматологических операциях в условиях массового приема в поликлинике и в стационаре. Имея преимущества перед новокаином, он не уступает ли- докаину в быстроте наступления обезболивания, глубине и длительности анестезии. Анестезия тримекаином сопровождается общим болеутоляющим и седативным действием. Тримекаин можно применять у пациентов, у которых отмечается непереносимость новокаина.
Форма выпуска: порошок, 2% раствор в ампулах по 2 мл.
Хранение: список Б, в хорошо укупоренных банках или ампулах, в обычных условиях при комнатной температуре.
Лидокаина гидрохлорид — наиболее распространенный анестетик для региональной и инфильтрацион- ной анестезии, относящийся к амидной группе. Препарат стойкий, переносит тепловые и химические воздействия. Лидокаина гидрохлорид оказывает сильное местноанестезирующее действие, анестезирующая активность его в

2. 3 раза, а токсичность в 1,5—2 раза выше, чем у новокаина.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25 % и 0,5 % растворы препарата, для проводниковой — 2 % раст
вор. Для поверхностной анестезии применяют 5 % лидо- каиновую мазь и 10 % аэрозоль лилокаина. В качестве ва- зоконстриктора используют 0,1 % раствор адреналина: 0,05 — 0,1 мл на каждые 10 мл раствора анестетика.
Широкое применение лидокаина в кардиологии позволило выявить ряд его общетерапевтических свойств, которые проявляются на амбулаторном приеме у стоматолога при проведении анестезии. В терапевтических дозах лидокаин способен оказывать слабое вазоплегическое и гипотензивное действие, а также незначительно уменьшать сократительную способность миокарда. Следует принимать меры предосторожности при введении анестетика в кровеносное русло. Передвижения больного после анестезии должны быть сведены до минимума.
Форма выпуска для стоматологических целей: 2 % раствор в ампулах по 2 мл, 5 % лндокаииовая мазь и 10 'М. аэрозоль лидокаина.
Хранение: список Б, в защищенном от света месте.
Ксикаин (ксилокаин) — анестетик амидной группы, широко применяется для региональной анестезии. Препарат стойкий, хорошо переносит тепловые воздействия.
Коксикаин характеризуется непродолжительным периодом скрытого действия, хорошей проницаемостью, значительной длительностью и глубиной анестезии. Аллергические реакции практически отсутствуют.
Мепивакаин (карбокаин, скандикаин) — анестетик амидной группы, по силе действия близок к ксикаину, но токсичнее его. Препарат используют в виде 2 % или 3 % раствора. В отличие от известных анестетиков не вызывает расширения сосудов, медленно адсорбируется. Продолжительность действия мепивакаина больше, чем ксикаина, в то же время он уступает ему в скорости инактивации, т.е. имеет замедленный метаболизм. При применении препарата необходимо избегать передозировок во избежание развития токсической реакции. Мепивакаин легко проникает через мембрану клетки, обладает способностью «химического турникета», задерживаясь в тканях, пролонгирует действие анестезии, при этом отпадает необходимость во введении вазоконстриктора.
Мепивакаин можно применять для эпидуральной и проводниковой анестезии.
Бупивакаин (маркаин, карбостезин). По структуре близок к мепивакаину. По глубине и продолжительности действия превосходит известные местные анестетики. Анестезирующая активность в 4—6 раз, а токсичность в

4. 7,5 раза выше, чем у новокаина.

Длительность анестезирующего эффекта бупивакаи- на при инфильтрационной анестезии до 12 ч., при проводниковой — более 13 ч. (Конобевцев О.Ф., 1985 г.). В клинической практике применяют 0,5 % и 0,75 % растворы анестетика в количестве не более 175 мг. Оптимальным вазоконстриктором для бупивакаина является адреналин в соотношении 1:200000. Противопоказания к применению бупивакаина, меры предосторожности и осложнения такие же, как и для лидокаина, мепивакаина, ксикаина.
Форма выпуска: растворы указанной выше концентрации в карпулях по 1,8 мл или во флаконах по 50 и 100 мл.
Хранение: список Б.
Скандикаин (один из аналогов мепивакаина) в ряде стран применяется под названием карбокаин. Препарат представляет собой хлоргидрат диметиланилида N-метил- пипекольной кислоты, оказывает слабое сосудосуживающее действие, обладает редким для анестезирующих средств свойством оказывать локально-региональное действие. Скандикаин оказывает более сильное действие, чем прокаин (новокаин). Токсичность его ниже, чем лигнока- ина, а анестезирующий эффект наступает быстрее. Раствор скандикаина 3 % (без адреналина) содержит: сканди- каина 0,054 г и изотонического раствора хлорида натрия 1,8 мл; 2 % раствор (с норадреналином) 0,036 г скандикаина; 18 мкг битартрата 1 — норадреналина; 1,8 мл изотонического раствора хлорида натрия; 2 % раствор (с адреналином) 0,036 г скандикаина; 18 мкг адреналина; 1,8 мл изотонического раствора хлорида натрия.
При применении скандикаина реакции в месте инъекции практически не возникают. Скандикаин не содержит группы парамина, что полностью исключает риск возникновения аллергии у пациентов, у которых отмечается повышенная чувствительность к аллергенам этой группы.
Показания к применению. 3 % раствор скандикаина, не оказывающий сосудосуживающего действия, нрименя-
ют для проводниковой анестезии при оперативных вмешательствах у больных, в анамнезе у которых имеются диабет и гипертоническая болезнь, 2 % раствор (с норадрена- лином) — при проводниковой анестезии у больных с пороками сердца (последствия ревматизма), 2 % раствор (с адреналином) — при продолжительных вмешательствах.
Все анестезирующие средства, используемые для проводниковой анестезии в стоматологической практике, независимо от их природы, особенно оказывающие сосудосуживающее действие, могут вызвать слабовыраженные скоропроходящие недомогания: головную боль, озноб, ощущение тревоги. Эти явления могут быть более выражены у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, диабетом или пониженной сопротивляемостью организма. Для проведения анестезии у этих лиц, так же как и у детей до 15 лет, обычно рекомендуют применять средства без сосудосуживающего компонента и в ограниченном количестве (1 ампулу, содержащую 1,8 мл раствора).
Септокаин (прокаин-тетракаин). Преимущество этого соединения заключается в сильном анестезирующем действии. Состав септокаина: 36 мг хлоргидрата прокаина, 2,7 мг хлоргидрата тетракаина, 180 мкг битартрата норад- реналина, 1,8 мл протонического раствора хлорида натрия.
Благодаря присутствию норадреналина сосудосуживающее действие препарата сопровождается гемостазом, менее резким и более длительным по сравнению с тем, который вызывают анестезирующие вещества, содержащие адреналин.
Показания к применению: сложное удаление зубов, ампутация и экстирпация пульпы, операции на пораженных тканях, сложная обработка кариозных полостей.
Противопоказания: аллергия на анестезирующие препараты аминной группы. Все анестетики с сосудосуживающим действием противопоказаны больным с тяжелой формой диабета в стадии субкомпенсации, с гипертонической болезнью, с нарушением коронарного кровообращения, с пороками сердца, с сердечно-сосудистыми нарушениями и последствиями ревматоидного артрита, прошедших курс лечения транквилизаторами.
Ультракаин (артикаин, септонест, альфакаин). Амидное производное тиофена. Применяется для ин- фильтрационной и проводниковой анестезии. Действует
быстрое лидокаина, обладает высокой диффузионной способностью и степенью связывания с белками, низкой жирорнстворимостью. Оказывает сосудорасширяющее действие, применяется в комбинации с вазоконстрикторами, добавляемыми в минимальных концентрациях.
СНз
I
НзС\ /NH-CO-CH-NH-CH2-CH?-CHj • HCI
V'COOChb
Местноанес1езирующее средство амидного типа
Аллергические реакции нп артикаин встречаются достаточно редко. Артикаин хорошо проникает в ткани, может обеспечивать обезболивание неба посте щечной инфильтрации и анестезию пульпы после инфильтрацион- ной анестезии на нижней челюсти в области от 51 до Гб. Липофильность артикаина меньше, чем у других амидных анестетиков, однако низкая токсичность в сравнении с ли- докаином и мепивакаином позволяет использовать 4% раствор препарата, обладающий наиболее высокой анестезирующей активностью (табл. 1). Подобные преимущества артикаина позволяют применять его у детей, беременных и пожилых пациентов.
Таблица 1

	Новокаин	Мепивакаин	Лидокаин	Прилокаин	Артикаин (ультракаин)	Буливакаин	Этидокаин
Константа
диссоциации рКа	89	77	78	78	78	8 1	79
Показатель
жирорастворимости	3	42	110	55	40	560	1853
Коэффициент
распределения
(октаноловый буфер)
Относительная сила	1	4	4	4	5	16	16
действия(анестези
рующая активность)
Токсичность	1	2	2	1 8	1 5	8	8

Продолжительность действия
местных анестетиков
Важной характеристикой анестетиков является длительность действия препарата, которая должна быть достаточной для выполнения различных стоматологических вмешательств.
По продолжительности действия местноанестезирующие препараты подразделяются на анестетики:

• короткого действия(новокаин);
• среднего действия (тримекаин, лидокаин, мепива- каин, артикаин);
• длительного действия (бупивакаин, этидокаин).

Данные по длительности действия местных анестетиков приведены в таблице 2.
Таблица 2

Название анестетика	Длительность анестезии (в мин )
	без вазоконстриктора	с вазоконстриктором
Новокаин	15-30	30-40
Лидокаин	30-60	120-130
Мепивакаин	45-90	120-360
Прилокаин	30-90	120-360
Артикаин	60	180
Бупивакаин	120-240	180-240

Стандартный 2% раствор лидокаина с адреналином 1:100 ООО обеспечивает достаточную для большинства стоматологических амбулаторных вмешательств длительность анестезии. Немногим более длительным действием обладает раствор мепивакаина с левонордефрином 1:20 ООО, что обусловлено меньшими сосудорасширяющими свойствами данных препаратов. 4% раствор артикаина с адреналином 1:200 000 обладают также достаточной по длительности анестезирующей активностью, а повышение концентрации вазоконстриктора до 1:100 000 позволяет пролонгировать действие препарата.
Применяемые без вазоконстриктора 3% мепивакаян и 4% прилокаин могут использоваться лишь для кратковременных процедур. При использовании проводникового метода обезболивания на нижней челюсти препаратами без вазоконстриктора продолжительность анестезии уменьшается лишь на 10—15%.
Для продолжительных процедур, где требуется анестезия на несколько часов и послеоперационное обезболивание, можно применять 0,5% раствор буливакаина с адреналином 1:200 ООО и 1,5% раствор этидокаина с адреналином 1:200 ООО. Однако следует учитывать тот факт, что эффективность обезболивания этими препаратами ниже, чем раствором лидокаина с адреналином 1:100 000. Кроме того, пациенты могут испытывать онемение мягких тканей в течение 12 часов.
Токсичность местных анестетнков
Применение местных анестетиков в рекомендованных дозах является сравнительно безопасным (за исключением аллергических реакций). Статистика осложнений и побочных явлений при проведении местной анестезии не очень точна и связана скорее в погрешностях выбора препарата и их дозировке.
Практика использования местных анестетиков должна учитывать индивидуальную максимальную дозу применяемых препаратов. Обычно она определяется с соответствии с массой тела пациента. Следует проявлять осторожность у пациентов с избыточным весом, у детей, лиц с сопутствующей патологией, пожилого и старческого возраста, беременных. Сведения о токсичности и анестезирующей активности анестетиков по отношению к новокаину приведены в таблице 3.
Стоматолог должен всегда стремиться к достижению эффекта обезболивания, используя минимальное количество анестетика.
Ассоциация стоматологов Германии, в этой связи, рекомендует использовать дозу, не превышающую 50% от максимального значения токсической дозы. Сведения о максимальной токсической дозе приведены в таблице 4.
Таблица 3

Название анестетика	Токсичность	Анестезирующая активность
Новокаин	1	1
Тримекаин	1.5	3
Лидокаин	2	4
Мепивакаин	2	4
Прилокаин	1	4
Артикаин	1.5	5
Бупивакаин	7	6

Таблица 4

Название анестетика	Максимально допустимая доза (в мг/кг массы)
	с вазоконстриктором	без вазоконстриктора
Новокаин	14	7
Лидокаин	7	4.5
Мепивакаин	6.5	4.5
Прилокаин	8	6
Артикаин	7 5 (дети)
Этилокаин	8	5.5
Бупивакаин	1	2

Эти значения не являются абсолютными и основаны на экстраполяции данных экспериментов на животных и статистическом анализе исследований, выполненных на относительно небольшом количестве испытуемых. Тем не менее из-за различий в состоянии здоровья пациентов, всасывания, распределения и выделения препарата токсические реакции могут возникать и при использовании «безопасных» доз.
В тех случаях, когда объем проводимого стоматологического вмешательства требует применения местных анес
тетиков в дозировке, превышающей 50 % значения максимальной дозы, необходимо обеспечить возможность оказания пациенту анестезиологического пособия, включающего свободный доступ для внутривенных инъекций, ингаляцию кислорода, вспомогательную или искусственную вентиляцию легких и т. д.
Перед применением местной анестезии необходимо собрать следующие анамнестические данные:

• применялась ли ранее местная анестезия;
• имелись ли осложнения местной анестезии;
• имелись ли аллергические реакции на местные анестетики (И. А. Шугайлов с соавт., 1997 г.)

Вазоконстрикторы. Их добавляют к раствору местного анестетика с целью уменьшить скорость всасывания препарата и тем самым увеличить продолжительность его действия и уменьшить токсичность. По этой же причине увеличивается период скрытого действия анестетика. Сосудосуживающие средства относятся к группе симпатомиметических аминов, и их воздействие на соответствующие органы равнозначно тому, которое они оказывают на адренергические постганглионарные волокна.
В нашей стране в качестве вазоконстриктора, добавляемого к местному анестетику, применяют адреналин и норадреналин. За рубежом широко распространен фелип- рессин (аналог гормона задней доли гипофиза). Вазоконстрикторы дают сосудосуживающий эффект, уменьшают токсичность местных анестетиков за счет замедления всасывания, обеспечивают пролонгирование действия анестетика и снижение количества вводимого препарата. В связи с этим повышается эффективность анестезии.
Таким образом, вазоконстрикторы не только способствуют увеличению продолжительности анестезии, но и позволяют снизить скорость поступления местного анестетика в кровоток и соответственно уменьшить возможность развития общей токсической реакции. Вместе с тем, сами вазоконстрикторы могут послужить причиной развития токсической реакции, характерными признаками которой являются тахикардия, гипертензия, тремор, головная боль, чувство беспокойства.
При отравлении наблюдается своеобразный психический статус: беспокойство, повышенная речевая актив
ность, чувство страха, которые по существу являются следствием токсического воздействия как местного анестетика и вазоконстриктора на корковые образования центральной нервной системы. В свою очередь вазоконстриктор вызывает стимуляцию В-рецепторов с последующим увеличением сердечного выброса, уменьшением периферического сопротивления и развитием компенсаторной тахикардии. Подобный эффект адреналина наряду с гемо- динамическими изменениями и частичной блокадой В-ад- ренергических рецепторов способствует увеличению выхода медиаторов аллергии, в том числе и гистамина (CovinoB.G., 1981).
Неблагоприятные реакции, возникающие в ответ на введение сосудосуживающих средств, в стоматологической практике чаще всего связаны с техническими погрешностями, превышением концентрации вводимого раствора, повторным введением вазоконстриктора с местным анестетиком в сосудистое русло. В связи с этим основной профилактической мерой является применение стандартных ампулированных растворов, в которых концентрация сосудосуживающих средств находится в строгом соответствии со стандартом.