Гликопептиды.  

  Представляют собой природные антибиотики, продуцируемые почвенными актиномицета- ми. К гликопептидам относят ванкомицин и тейкопланин. Основное значение гликопептиды имеют при лечении инфекций, вызванных полирезистентными грамположитель- ными бактериями.
Механизм и спектр действия. Гликопептиды нарушают синтез клеточной стенки бактерий за счет связывания мономеров пептидогликана, оказывают медленное бактерицидное действие, в связи с чем клинический эффект развивается позднее, чем при применении р-лактамов.
Гликопептиды активны в отношении практически всех грамположительных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая стафилококки (в том числе MRSA и MRSE), стрептококки, пневмококки, энтерококки, листе- рии, коринебактерии, пептострептококки, пептококки, кло- стридии.
Фармакокинетика. Практически не всасываются в ЖКТ. Высокие концентрации создаются в плевральной, синовиальной и асцитической жидкости. Через гематоэнцефалический барьер проходят только при воспалении оболочек. Не метаболизируются, выводятся почками в неизмененном виде, поэтому при почечной недостаточности необходима коррекция дозы. Период полувыведения ван- комицина составляет 6-8 ч, тейкопланина - 40-70 ч. При нарушениях функций печени фармакокинетика гликопептидов существенно не изменяется.
Побочные эффекты. Гликопептиды вызывают следующие нежелательные реакции.
  • Нефротоксичность (чаще при использовании ванко- мицина) может проявляться обратимым снижением функций почек (повышение уровня креатинина и мочевины в крови).
  • Нарушения со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль.
  • Местные реакции: боль, жжение, флебит в месте введения.
  • Аллергические реакции.

N.B.!
При быстром в/в введении ванкомицина могут развиваться гипотензия, боёи за грудиной, тахикардия, гиперемия ёица и верхней поёовины туёовища (синдром «красного чеёовека»). Это связано с высвобождением гистамина из тучных кёеток. Поэтому ванко- мицин необходимо вводить медёенно капеёьно (не менее 1 ч).
При беременности назначается тоёько по жизненным показаниям. Тейкопланин при беременности противопоказан.
При нарушении функции почек рекомендуется контроёировать диурез, уровень креатинина, мочевины сыворотки.
При нарушении сёуха и вестибуёярных расстройствах препарат сёедует применять с осторожностью.
Дозировки применяемых в педиатрической практике гёикопептидов приведены в Приёожениях.

Источник: Парамонова Н. С., «Клиническая фармакология : учеб. пособие» 2012

А так же в разделе «  Гликопептиды.   »