Психостимуляторы обладают в основном тимоаналептическим действием: ускоряют процесс мышления, повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражителей, психомоторную активность, физическую и умственную работоспособность, устраняют усталость, сонливость.
К психостимуляторам относятся:
  • метилксантины — кофеин;
  • фенилалкиламины — фенамин (амфетамин), первитин, фенатин;
  • производные пиперидина — пиридрол, меридил;
  • производные сиднонимина — сиднофен, сиднокарб.

Наиболее существенные проявления фармакологического действия психостимуляторов:
  • стимуляция психической и психомоторной деятельности (ускорение ассоциативных процессов, реакции на внешние раздражители, увеличение подвижности, двигательной активности и т.д.);
  • устранение усталости и утомления, повышение психической и физической работоспособности;
  • повышение настроения;
  • стимуляция бодрствования с уменьшением потребности в сне и отдыхе (иногда с возникновением бессонницы);
  • уменьшение аппетита и чувства голода в результате воздействия на пищевой центр, расположенный в гипоталамусе;
  • симпатомиметический эффект: повышение артериального давления, тахикардия, расширение зрачков, расширение бронхов, гипергликемия и т.д.

Механизмы действия. Психотропные эффекты фенаминоподобных соединений объясняются воздействием на адренергическую медиацию в центральной нервной системе. Фенамин — непрямой адрено- миметик центрального действия, обладающий способностью высвобождать из пресинаптических окончаний катехоламины. Он проникает в терминаль посредством тех же транспортных систем, что и медиатор, угнетая нейрональный захват медиатора. В аксоплазме фенамин снижает градиент pH вблизи везикулярных мембран, после чего нарушается мембранный транспорт медиатора через мембрану везикул, медиатор кумулируется в аксоплазме и экспортируется в синапс транспортерами мембраны пресинаптического окончания. В результате возрастает концентрация медиатора в синаптической щели, что способствует проявлению адренопозитивных эффектов. Центральное действие фенамина связано в первую очередь с воспроизведением эффектов дофамина, в меньшей степени — норадреналина. Существует мнение о некоторой роли серотонинергических структур в механизме действия фенамина.
Фенамин действует не только на ЦНС, но и на периферическую иннервацию. Будучи адреномиметиком непрямого действия (вызывает высвобождение норадреналина из варикозных утолщений адренергических волокон), он оказывает опосредованное стимулирующее влияние на а- и p-адренорецепторы. Адреномиметические свойства фенамина проявляются в основном в повышении артериального давления. В этом отношении фенамин уступает по активности адреналину, но его прессорный эффект значительно более продолжителен. Влияние на другие гладкомышечные органы аналогично адреналину, но выражено в небольшой степени.
При длительном применении фенамин кумулируется, развивается привыкание к нему и в ряде случаев — лекарственная зависимость (психическая и физическая).
Психостимулирующее действие кофеина связано с конкурентной блокадой аденозиновых рецепторов головного мозга. Особенно выражено прямое возбуждающее влияние его на кору. Большие дозы кофеина могут привести к истощению нервных клеток, длительное применение ведет к уменьшению эффекта, так как в клетках мозга компенсаторно образуются новые аденозиновые рецепторы.
У кофеина сочетаются психостимулирующие и аналептические свойства. Его аналептическая активность связана с влиянием на центры продолговатого мозга. Он оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры, что особенно отчетливо проявляется при угнетения их функции. В результате учащается и углубляется дыхание, повышается кровяное давление. Кроме того, кофеин возбуждает центры блуждающих нервов, вследствие чего терапевтические его дозы вызывают обычно небольшое урежение сердечного ритма. Однако у некоторых возбудимых людей высокие дозы кофеина, наоборот, вызывает тахикардию. На спинной мозг препарат действует только в больших дозах. За счет облегчения межнейронной передачи возбуждения он усиливает спинномозговые рефлексы.
Психостимулирующий эффект сиднокарба и сиднофена связан с активацией норадренергической системы. Эти препараты способствуют высвобождению норадреналина из везикул пресинаптических окончаний. Они менее токсичны, так как не вызывают эйфории, двигательного возбуждения и тахикардии. В отличие от фенамина у сиднокарба отсутствует выраженный периферический симпатомиметический эффект, что проявляется в относительно стабильной гемодинамике.
Влияние психостимуляторов на психофизиологические характеристики человека. Фармакологические эффекты психостимуляторов затрагивают все основные сферы психической деятельности человека.
Обостряется восприятие стимулов различной модальности: несколько улучшаются острота зрения, слуха, возможность цветораз- личения. Иногда эти изменения проявляются в виде субъективных ощущений большой яркости, четкости всего воспринимаемого. Однако может ухудшиться вкусоощущение, снижаться болевая чувствительность (вплоть до анальгезии).
Способность к переключению и концентрации внимания, как правило, улучшается, но при использовании высоких доз возможны затруднения последней характеристики.
Психостимуляторы активируют мышление: увеличивается скорость ассоциативного процесса (ускоряется течение мысли, они легче формируются, быстрее протекает процесс принятия решения). Однако при резкой выраженности стимулирующего действия может нарушаться логическая последовательность мыслительного процесса, а в случае передозировки наблюдаться быстрая смена мыслей без сохранения их строгой логической последовательности («скачка идей»), как при маниакальном состоянии.
Позитивное воздействие этих препараты на процессы памяти, как правило, незначительно. В связи с некоторым улучшением запоминания может наблюдаться феномен «диссоциированного обучения». Информация, воспринятая во время действия препарата, лучше воспроизводится после его повторного приема, нежели в обычном состоянии.
Все психостимуляторы улучшать настроение, особенно фенамин. Он повышает настроение до эйфории (чувства безмерного оптимизма, радости, ощущения безграничных возможностей), с чем связан главный побочный эффект фенамина — способность вызвать лекарственную зависимость. Несмотря на улучшение настроения прием психостимуляторов в ряде случаев может повышать реактивность в отношении стимулов, вызывающих отрицательные эмоции — тревогу, страх, волнение.
Психостимуляторы подавляют потребность во сне и отдыхе. Кроме того, они изменяют структуру сна — снижается выраженность парадоксальной фазы. Отсутствие сна при воздействии психостимуляторов может не сопровождаться какими-либо негативными эмоциями, однако если уже нет необходимости в ночном бодрствовании и человек намерен отдохнуть, бессонница, вызванная этими препаратами, может восприниматься мучительно. Максимальная продолжительность непрерывного бодрствования после приема психостимуляторов, описанная в литературе, составляет 7 суток.
Как правило, психостимуляторы повышают мышечный тонус, двигательную активность, улучшают координацию движений. Однако при передозировке может наблюдаться легкий тремор. Чрезмерно высокие дозы приводят к тому, что двигательная активность перерастает в непоседливость, гипервозбудимость, суетливость, поэтому злоупотребляющие психостимуляторами часто становятся жертвами дорожно-транспортных происшествий.
Положительно воздействуют психостимуляторы и на работоспособность: увеличивается объем и скорость выполняемой работы, повышается выносливость и несколько возрастает физическая сила, но качественные показатели (количество ошибок) не изменяются или даже несколько ухудшаются.
Рост работоспособности значительно ярче проявляется на фоне усталости (предшествующей приему препарата). Однако очень часто вслед за периодом повышения работоспособности следует ее значительное снижение, что сопровождается раздражительностью, суетливостью, эмоциональной лабильностью или угнетенностью.
Улучшение настроения часто считают первичным в позитивном эффекте этих препаратов на работоспособность человека. Эффект психостимуляторов наиболее значителен при сниженной мотивации. Оказывая позитивное воздействие на эмоциональную сферу, стимуляторы активируют психологическое стремление к выполнению поставленной задачи.
Хотя психостимуляторы ускоряют течение мыслей, способствуют «генерации идей», активируют творчество, эйфорическое действие этих препаратов зачастую препятствует адекватной, критической оценке интеллектуальной продукции, поскольку позитивная оценка воздействия психостимуляторов на творческую работоспособность может быть иллюзией, обусловленной их эйфоризирующим эффектом.
В ряде случаев психостимуляторы могут усиливать негативное действие стресса на работоспособность (особенно психическую).