ПРОИЗВОДНЫЕ ФИБРОЕВОЙ КИСЛОТЫ (ФИБРАТЫ)


Производные фиброевой кислоты (фибраты) различаются между собой по химической структуре, по некоторым особенностям механизма действия и по выраженности гиполипидемического эффекта. Все они применяются в основном при гиперлипопротеинемии III, IV и V типов. Фибраты увеличивают активность ли
попротеинлипазы сосудистой стенки, повышают катаболизм ЛПОНП, повышается также катаболизм ЛППП, что приводит к снижению продукции ЛПОНП и ЛППП.
Гемфиброзил при приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ в кровь, его биодоступность составляет 97%, пик плазменной концентрации достигается через 1-2 ч, метаболизируется в печени, tI/2 после приема однократной дозы составляет 1,5 ч. Выводится препарат из организма почками в количестве 70% (большая часть в неизмененном виде). Гиполипидемический эффект гемфиброзила начинается через 2-5 дней, пик действия наступает через 4 нед.
Препарат обычно назначается в два приема за 30—40 мин до еды. Из побочных эффектов отмечаются диспептические расстройства, холелитиаз; миалгия, миозит, головная боль, затуманенное зрение. Фибраты нельзя комбинировать со статинами.
Фенобитрат является пролекарством, которое в тканях превращается в фе- нофиброевую кислоту. При длительном применении препарат значительно снижает уровень общего холестерина (на 16—35%) и ТГ (на 30-60%). Пролонгированная форма препарата содержит фенофибрат в микронизированной форме, имеет улучшенные фармакокинетические показатели, позволяющие назначать препарат один раз в сутки.
Ципрофибрат отличается от других фибратов большим значением t1/2 (48— 120 часов), несколько лучше переносится и назначают препарат один раз день после еды вечером. В отношении побочных эффектов фенофибрат, безафибрат и ципрофибрат не отличаются от гемфиброзила. Выраженное антигиперлипидеми- ческое действие может быть достигнуто при сочетании препаратов с разным механизмом действия:
секвестранты + никотиновая кислота; секвестранты + статины. 

Источник: Р.Н. Аляутдин, «Фармакология» 2004

А так же в разделе «ПРОИЗВОДНЫЕ ФИБРОЕВОЙ КИСЛОТЫ (ФИБРАТЫ) »