Введение.

1. Современное состояние рынка ЛС, действующих на ЦНС.
2. Классификация ЛС, действующих на ЦНС.
3. Товароведческая характеристика ЛС, действующих на ЦНС:
1. Средства для наркоза.
2. Снотворные средства.
3. Седативные средства.
4. Транквилизаторы и нейролептические средства.
5. Ноотропные средства.
6. Противоэпилептические и противопаркинсонические средства.
7. Психостимуляторы и антидепрессанты.
8. Аналептические средства.
9. Препараты группы стрихнина и разные средства, возбуждающие ЦНС.
10. Средства, действующие на нервно-мышечную передачу.
11. Наркотические анальгетики и наркотические противокашле- вые средства.
12. Аналъгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства.

Некоторые сокращения
амп. — ампулы;              ПАВ              — поверхностно-активные
в/в — внутривенно;              вещества;
вдп — верхние дыхательные р-р — раствор;
пути;              Сп. — список;
в/м —              внутримышечно;              табл. — таблетки;
ЖКТ              — желудочно-кишечный флак. — флаконы;
тракт;              ЦНС — центральная нервная
ИБС — ишемическая болезнь              система
сердца; капе. — капсулы;
Слова в названиях ЛС, означающие:
а)              пролонгированное действие, т.е. длительный терапевтический эффект:
депо, ретард, лонг, ленте
б)              большая дозировка: форте, рапид
в)              умеренная дозировка: мите
г)              растворимая лекарственная форма: солюбл
д)              детское лекарственное средство: инфант, юниор
Введение
Успехи медицинской науки в конце XX века ознаменовались не только выяснением механизмов возникновения болезней на клеточном и молекулярном уровнях, но и созданием на основе этих знаний новых лекарственных методов лечения.
Сегодня J1C создаются с конкретной задачей: воздействовать на определенные биохимические и биофизические процессы, состояние рецепторов либо в микроорганизме — возбудителе болезни, либо в тех клеточных элементах, которые определяют развитие патологического процесса. В связи с этим J1C становятся более целенаправленными, а значит более эффективными и более безопасными. Однако такой подход привел к появлению значительного числа новых J1C как в группах известных препаратов (нитраты, цефалоспорины и т.п.), так и принципиально новых (ан- тиатерогенные, тромболитики, антагонисты кальция и т. п.).
Из полутора тысяч основных ЛС, включенных р последнее издание справочника Машковского М.Д., около тысячи вошло в медицинскую практику лишь в 60-80 годах XX века.
Учитывая значительное количество JIC на фармацевтическом рынке, среди которых много JIC-дженериков (то есть производящихся в разных странах в виде препаратов-синонимов), ВОЗ по предложению экспертов разработала рекомендательные списки «основных ЛС» для обязательного наличия в фармацевтических службах разных стран. Их называют «жизненно необходимыми», так как они позволяют государственным организациям, фармацевтическим компаниям, оптово-посредническим коммерческим структурам разрабатывать планы наиболее полного и целесообразного обеспечения больных ЛС, а врачам более четко ориентироваться в возможностях лечения тех или иных заболеваний.
В России также в последние годы разрабатываются и утверждаются такие перечни ЛС (1998, 2000, 2002, 2003 гг.). В настоящее время Распоряжением Правительства РФ № 1344-р от 21.10.04. «Об утверждении Перечня жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств» рассмотрен и утвержден такой перечень, который содержит свыше 500 наименований ЛС по МНН. Субъектам РФ разрешено формировать территориальные Перечни жизненно необходимых и важнейших JIC в ассортименте не менее базового перечня.
Списки А и Б указаны в соответствии с Приказом М3 РФ № 472 от 31 декабря 1999 г. «О перечне лекарственных средств списка А и Б».
В темах по товароведению ЛС основных фармакотерапевти- ческих групп рассматривается ассортимент ЛС, имеющийся как на российском, так и на международном фармацевтическом рын
ке. За основу приняты классификации ВОЗ, а также классификация J1C, обусловленная системой кодирования JIC в России. Для некоторых JTC курсивом приведена характеристика отечественного рынка на начало XX века (материал для запоминания необязателен).

1. Современное состояние рынка J1C, действующих на ЦНС

Одним из главных аспектов программ профилактики и лечения нервно-психических расстройств, число которых в последние годы неуклонно растет, является рациональное использование психотропных препаратов с определенными терапевтическими и потребительскими характеристиками. Мировое потребление препаратов этой группы за последние годы увеличилось более чем в 3 раза.
По оценкам мировых продаж рецептурных JIC, примерно 11 % в общей структуре приходится на препараты, применяемые для лечения заболеваний ЦНС. Отмечается тенденция неуклонного роста сбыта этой группы JIC.
Согласно статистике, психиатрическую помощь получают примерно 5% населения, куда входят все категории больных с диагнозом психического расстройства. С середины 80-х годов структура психических заболеваний существенно изменилась. Значительную долю составляют больные алкоголизмом, непсихическими расстройствами, с умственной отсталостью. Причем распространенность всех видов непсихических расстройств выше среди городского населения, за исключением умственной отсталости, которая чаще диагностируется среди сельского населения.
Широкое использование психотропных средств (ПС) открыло новые пути терапевтического воздействия на психические заболевания. Это стало возможным благодаря внедрению в клиническую практику новых высокоактивных психотропных препаратов, число которых увеличивается с каждым годом.
В последние десятилетия четко обозначились тенденции использования ПС не только в психоневрологической практике, но и в соматической медицине. Так, лишь 20-26% назначений психотропных Л С приходится на долю врачей-психиатров, а приоритет

• 45-47% — принадлежит врачам-терапевтам. В первую очередь это относится к средствам, оказывающим транквилизирующее, стрессопротективное действие и применяемым врачами практически всех специальностей. Так, за последние 20 лет транквилизаторы принимали свыше 500 млн. человек, из них 2% не менее года. Существенно, что более чем 60% больных принимают транквилизаторы самостоятельно, без назначения врача. Расширяется использование и других групп JIC, действующих на ЦНС.

В настоящее время завершается клиническое изучение ПС для лечения нарушений деятельности головного мозга у пожилых людей, головной боли и мигрени, нарушений сна, болезней Паркинсона и Альцгеймера, шизофрении.
Современные J1C данной группы применяются здоровыми людьми для программирования сна, улучшения памяти, повышения комфортности жизни.

2. Классификация J1C, действующих на ЦНС

Существуют разные классификации J1C, действующих на ЦНС. Так, классификация ВОЗ ЛС психофармакологического действия включает следующие группы:

1. Нейролептики              4)              Нормотимики
2. Транквилизаторы              5)              Ноотропы
3. Антидепрессанты              6)              Психостимуляторы

7. Психодислептики (называются также галюциногенами, психогенными веществами; представляют собой производные лизер- гиновой и гликолевой кислот, вызывают временные расстройства психики; относятся к категории ядов).

В целом же группа JIC, действующих на ЦНС, расширена за счет JIC некоторых других групп JIC, оказывающих не только психофармакологическое действие.
С учетом классификации ВОЗ и системы кодирования JIC, принятой в нашей стране, к JIC, действующим на ЦНС, относятся следующие группы:

1. Средства для наркоза 7) Противоэпилептические
2. Снотворные              8) Противопаркинсонические
3. Седативные              9) Психостимуляторы
4. Нейролептики              10) Антидепрессанты
5. Транквилизаторы              11) Аналептики
6. Ноотропы              12) Препараты, возбуждающие ЦНС

13. Средства, действующие на нервно-мышечную передачу (хо-

линолитики, холиномиметики)
. 14) Наркотические анальгетики 15) Анальгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства, в т.ч. НПВС.
3. Товароведческая характеристика J1C, действующих на ЦНС

1. Средства для наркоза

Средства для наркоза относятся к группе JIC, угнетающих ЦНС. В зависимости от путей введения средства для наркоза (наркотики) делятся на ингаляционные и неингаляционные. Ингаляци-
8 И Б. Дремова
онные наркотики вводят в организм в виде ингаляций — это летучие жидкости, пары, газы. Неингаляционные — применяют в виде растворов и вводят в организм внутривенно, внутримышечно, эн- терально.
Ингаляционные средства для наркоза
Эфир диэтиловый (эфир для наркоза, эфир медицинский) — бесцветная прозрачная летучая, легковоспламеняющаяся жидкость со специфическим запахом. Пары тяжелее воздуха, в смеси с воздухом и кислородом взрывоопасны. Подлежит хранению в темном прохладном месте, выпускается в герметически закрытых флаконах из оранжевого стекла 140-150 мл. Обладает высокой наркотической активностью. Сп. Б (Россия).
Галотан (МНН) (Фторотан) — по силе наркотической активности превосходит эфир в 3-4 раза; бесцветная прозрачная жидкость, летучая, со своеобразным запахом, в смеси с кислородом не взрывается. Выпускается в хорошо укупоренных склянках из оранжевого стекла по 50 мл. Срок годности 1 год. Сп. Б (Россия).
Динитрогена оксид (Азота закись) — бесцветный газ сладковатого вкуса со слабым специфическим запахом, выпускается в жидком состоянии в металлических баллонах по 10 л, окрашенных в серый цвет с надписью «Для медицинского применения», под давлением. Хранится в закрытом помещении вдали от источника тепла. Применяется в смеси с кислородом (70-80% N02 — 20-30% О,). (Россия).
Неингаляционные средства для наркоза
К данной группе JIC относятся барбитураты и некоторые другие средства:
Тиопентал натрия (МНН) (Тиопентал) — лиофилизированный порошок, выпускается по 0,5 и 1,0 в герметически закрытых ампулах или флаконах, готовится непосредственно перед применением (растворитель — стерильная вода для инъекций). Применяется для вводного, реже длительного наркоза. Срок годности 3 года. Сп. Б (Россия).
Натрия оксибат (Натрия оксибутират) — применяется в хирургической практике для взрослых и детей, акушерстве и гинекологии (для наркоза при оперативном родоразрешении и для лечебного акушерского наркоза для отдыха рожениц), в офтальмологии (для лечения глаукомы), в психиатрической и неврологической практике. Выпускается р-р для инъекций в ампулах, р-р для внутреннего применения и сироп во флаконах по 400 мл, порошок (внутрь в психиатрии). Сп. Б (Россия).
Фентанил (МНН) — обладает быстрым и кратковременным действием, выпускается р-р для инъекций. Сп. А (Россия, Венгрия).
Кетамин (МНН) (Калипсол, Велонаркон) — неингаляционное средство для быстрого и непродолжительного наркотического эффекта в сочетании с анальгезирующей активностью, особенно показан в экстренной хирургии. Применяется в условиях стационара и скорой медицинской помощи. Выпускается р-р для инъекций, хранится в защищенном от света месте, срок годности 2 года. Сп. А (Россия и др. страны).

2. Снотворные средства

Снотворные средства — это ЛС, способствующие наступлению сна при введении в организм. Выделяют снотворные, являющиеся производными барбитуровой кислоты, и снотворные другой химической структуры.
Фенобарбитал (МНН) (Люминал) — успокаивающее, снотворное, противосудорожное средство. Обладает также спазмолитическим действием. Назначается при бессоннице, эпилепсии и др. Выпускается в порошке, табл., р-р во флак. для детей. Сп. Б (Россия).
Золпидем (МНН) (Ивадал, Санвал) — снотворное, седативное средство. Обладает также противосудорожным, анксиолитическим действием, применяется при бессоннице. Выпускается в табл. Сп. Б (Франция, Словения).
Нитразепам (МНН) (Берлидорм, Радедорм, Эуноктин и др.) — снотворное средство из группы бензодиазепинов, применяется при нарушениях сна различной этиологии, а также для купирования абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме. Выпускается в табл. Сп. Б (Россия и др. страны)

3. Седативные средства

Седативные средства оказывают успокаивающее (седативное) действие на ЦНС без существенного изменения ее нормальных функций (седативное действие проявляется в уменьшении возбудимости ЦНС, улучшении настроения и сна, уменьшении раздражительности и напряжения). К седативным средствам относятся бромиды, препараты валерианы, пустырника и др. средства преимущественно растительного происхождения.
Корвалол — капли, комплексный препарат (этиловый эфир аль- фа-бромизовалериановой кислоты, фенобарбитал, масло мятное и растворитель — спиртовая смесь), флак. Сп. Б (Россия).
Магния сульфат — седативное, спазмолитическое и противосудорожное средство, желчегонное (может быть использован его слабительный эффект при отравлениях для промывания желудка).
Выпускается порошок и р-р для инъекций, вводится в/м, но при гипертонических кризах в/в. (Россия).
Валокордин — комплексное JIC на основе этилбромизовалери- аната, фенобарбитала (в отличие от корвалола содержит еще масло хмеля). Выпускаются капли во флак. Сп. Б (Германия).

4. Транквилизаторы и нейролептические средства

Транквилизаторы (анксиолитики) — это препараты, обладающие способностью устранять и смягчать такие отрицательные эмоции, как тревога, страх, эмоциональное напряжение. Современные транквилизаторы являются производными различных соединений. Специфическими их эффектами являются анксиолитический и транквилизирующий. Кроме того, для большинства из них характерны и такие эффекты, как седативный, снотворный, миорелаксантный, противосудорожный. Поэтому они широко применяются в комплексной терапии многих заболеваний. Они создают состояние безразличия к окружающему, покоя, благодушия, поэтому их еще называют атарактиками (от греч. ataractos — невозмутимый, спокойный).
Выделяют транквилизаторы:

1. производные бензодиазепина;

.              2) различных химических групп;

1. 3) «дневные» транквилизаторы.

Отечественные транквилизаторы в основном все воспроизведены по зарубежным лицензиям, т.е. дженерики.
Медазепам (МНН) (Мезапам, Рудотель) — дневной транквилизатор, выпускается в табл., капе., гранулах. Сп. Б (Россия, Германия).
Диазепам (МНН) (Реланиум, Валиум, Седуксен, Сибазон) —
транквилизатор широкого спектра действия. Выпускается в табл., драже, суппозитории, р-р для инъекций; хранится в защищенном от света месте. Сп. Б (Россия и др. страны). На отечественном фармацевтическом рынке ЛС занимает определяющие позиции по объему спроса. В Государственном реестре ЛС Диазепам зарегистрирован в 14 торговых названиях, в 6 лекарственных формах; предложения 15 стран.
Бромазепам (МНН) (Лексотан) — анксиолитик, применяется при неврозах, бессоннице и других психосоматических расстройствах. Выпускается в табл. (Швейцария).
Наиболее распространенным на мировом фармацевтическом рынке из транквилизаторов является:
Алпразолам (МНН) (Ксанакс, Кассадан, Неурол) — табл. Применяется при неврозах, психопатии, тревоге, беспокойствах. Выпускается в разных странах.
В перспективе ожидается появление нового поколения транквилизаторов без побочных эффектов, свойственных бензодиазе- пиновым транквилизаторам.
Нейролептики (антипсихотические) — это JIC, обладающие сильным транквилизирующим действием с антипсихотическими и противорвотными свойствами. Занимают ведущее место в терапии больных психозами, шизофренией. В Перечень жизненно необходимых и важнейших JTC включены 19 JIC этой группы.
Хлорпромазин (МНН) (Аминазин) — с момента открытия до настоящего времени является одним из основных антипсихотических препаратов как в нашей стране, так и за рубежом. Оказывает выраженное седативное действие, применяется при лечении психических заболеваний. Выпускается в табл., драже, р-р для инъекций. Сп. Б (Россия, Украина).
Клозапин (МНН) (Азалептин, Лепонекс) — выпускаются табл., р-р для инъекций. Сп. Б (Россия и др. страны).
Галоперидол (МНН) (Сенорм) — один из наиболее активных нейролептиков. Выпускаются табл., табл. форте, капли, р-р для инъекций. Сп. Б (Россия и др. страны)- В Государственном реестре ЛС Галоперидол зарегистрирован в 10 торговых названиях, в 6 лекарственных формах; предложения 9 стран.
Флуфеназин (МНН) (Модитен-депо, Миренил) — выпускаются табл., р-р для инъекций. Сп. Б (Польша, Италия, Словения).
На отечественном рынке определяющие позиции по объему спроса занимают Аминазин и Галоперидол.

5. Ноотропные средства

Ноотропы (от греч. слова «ноо» — мышление, «тропос» — направление) — это ЛС, оказывающее положительное влияние на обменные процессы Мозга. Они повышают концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливают биосинтез РНК и фосфолипидов, стимулируют гликолитические процессы, усиливают утилизацию глюкозы. Их применение приводит к улучшению интегративной деятельности головного мозга — происходит консолидация памяти, облегчается процесс обучения, повышается устойчивость мозга к «агрессивным» воздействиям. Психотропный эффект этих ЛС проявляется не сразу, а после 2—3-недельного приема. Широкий спектр их использования при любых заболеваниях ЦНС, а также в геронтологии, для лечения алкоголизма, олигофрении позволяет рассматривать ноотропы как одни из наиболее распространенных ЛС. К ноотропам относятся вещества с разным химическим строением.
Пирацетам (МНН) (Ноотропил, Церебрил) — применяется при нарушении памяти, мозгового кровообращения, травмах головного мозга, болезни Альцгеймера. Выпускается в табл., капе., р-р для
приема внутрь, р-р Для инъекций, сироп, гранулы, р-р для инфузий. Сп. Б (Россия, Бельгия, Польша, Австрия и др. страны). В Государственном реестре JTC Пирацетам зарегистрирован в 11 торговых названиях, в 10 лекарственных формах; предложения 15 стран.
Пиритинол (МНН) (Энцефабол, Энербол) — выпускается в табл., сироп во флак., порошок в амп. для инъекций. Сп. Б (Россия, Германия, Польша).
Особый интерес среди психотропных представляют J1C, предназначенные для лечения болезни Альцгеймера, которая поражает лиц пожилого возраста. Примерно 1/5 часть населения старше 80 лет страдает этим неизлечимым заболеванием, по смертности она занимает 4 место после сердечно-сосудистых заболеваний, рака. Болезнь Альцгеймера — это дегенеративное заболевание мозга (форма старческого слабоумия), вызывается рядом причин, основными из которых являются генетические факторы, нарушения деятельности щитовидной железы. Исследования по разработке J1C для ранней диагностики и лечению этой болезни длятся более 10 лет, но до сих пор эффективных средств нет. Возлагаются надежды на ноотропы и некоторые другие JIC.

6. Противоэпилептические и противопаркинсонические средства

Доля препаратов противоэпилептических и противопаркинсо- нических в общей структуре JIC не так велика — в пределах 10%, т. к. эти Л С применяются для лечения сложных психических патологий. Противоэпилептические средства предназначаются в основном для купирования генерализованных форм эпилепсии в виде больших (grand mal) и малых (petit mal) судорожных припадков.
Первыми противоэпилептическими средствами были бромиды, которые начали применяться с 1857г., сейчас они практически не используются для этих целей.
Фенитоин (МНН) (Дифенин) — порошок, табл. Сп. Б (Россия).
Вальпроат натрия и вальпроевая кислота (МНН) (Ацедипрол, Конвулекс, Депакин) — выпускаются капе., табл., сироп. Сп. Б (Россия, Австрия, Франция).
Карбамазепин (МНН) (Зептол, Тегретол, Финлепсин)— выпускаются табл., табл. ретард. Сп. Б. (Россия, Италия, Швейцария, Германия, Индия и др. страны). В Государственном реестре ЛС Карбамазепин зарегистрирован в 19 торговых названиях, в 3 лекарственных формах; предложения 13 стран.
В этой группе ЛС Финлепсин пользуется наибольшим спросом на фармацевтическом рынке.
Препараты, применяющиеся для лечения паркинсонизма, только корригируют симптоматику заболевания.
Тригексифенидил (МНН) (Циклодол, Паркопан) — выпускается в табл. Сп. А (Россия, Германия).
Наиболее перспективными JIC для лечения болезни Паркинсона считаются препараты, влияющие на дофаминэргические системы мозга.
Леводопа — L-Допа — выпускаются табл., капе. Сп. Б (Германия, Финляндия, Болгария, Индия).
Наком — комплексный препарат, содержащий карбидопу и ле- водопу, табл. Сп. Б (Словения).

7. Психостимуляторы и антидепрессанты

Психостимулирующие средства и антидепрессанты воздействуют на сферу головного мозга, при этом повышается психическая активность, уменьшаются тоска и двигательная заторможенность, появляется бодрость, улучшается настроение, повышается умственная и физическая работоспособность.
В эту группу входят J1C, возбуждающие ЦНС, такие, как:
Кофеин-бензоат натрия, Кофеин — выпускаются табл., порошок, р-р для инъекций, в том числе шприцы-тюбики. Сп. Б (Россия, Украина).
Антидепрессантами считаются специфические ЛС, обладающие способностью устранять патологически сниженное настроение и депрессию.
Наибольшим спросом среди этой группы пользуются трицик- лические производные; на рынке антидепрессантов они занимают примерно 45%.
Амитриптилин (МНН) (Амизол, Эливел, Дамилена малеинат) — антидепрессант с выраженным седативным эффектом, применяется при депрессиях различного генеза; выпускаются драже, табл., р-р для инъекций. Сп. Б (Россия, Чехия, Польша, Словения и др.). В Г'jcy дарствен ном реестре J1C Амитриптилин зарегистрирован в 14 торговых названиях, в 6 лекарственных формах; предложения 11 стран.
Лития карбонат — нормотимик, табл. Сп. Б (Россия).
Имипрамин (МНН) (Мелипрамин, Имизин) — выпускаются табл., драже, капе., р-р для инъекций. Сп. Б (Россия, Венгрия).
Известным антидепрессантом является Прозак, надолго которого на международном фармацевтическом рынке ЛС приходится 37%.
Флуоксетин (МНН) (Прозак, Флунат, Флувал) — не оказывает седативного действия, применяется при депрессиях различного генеза; выпускаются табл., капе. Сп. Б (Великобритания, Испания, Россия, Индия, Словения и др.).

8. Аналептические средства

J1C этой группы оказывают стимулирующее действие на ЦНС, возбуждают дыхательный и сосудодвигательный центры.
Камфора — оказывает аналептическое, местнораздражающее, антисептическое действие; выпускается в виде порошка. Рацемическая камфора применяется в виде р-ров для инъекций 20% в масле, в амп. Как аналептик применяется в виде порошков, капель, подкожно. В виде мазей и растворов для растираний оказывает раздражающее, антисептическое действие, поэтому входит в состав противовоспалительных средств (спирт камфорный, масло камфорное) (Россия).
В настоящее время вместо камфоры в ампулах широко используется:
Сульфокамфокаин — комплексное соединение сульфокамфор- ной кислоты и новокаина; р-р для инъекций (Россия).
Никетамид (МНН) (Кордиамин) — капли во флак., р-р для инъекций, шприцы-тюбики. Сп. Б (Россия, Украина).

9. Препараты группы стрихнина и разные средства,

возбуждающие ЦНС
В данную группу включены общетонизирующие средства с преимущественным стимулированием функций спинного мозга.
Стрихнин — алкалоид семян чилибухи. Выпускается в виде различных солей: нитрат, сульфат, фосфат; порошок, р-р для инъекций. Сп. А (Россия).
Настойки: аралии Сп. Б (Россия); женьшеня (Россия); заманихи (Россия) и др.
Экстракты жцдкие: элеутерококка (Россия) (в настоящее время элеутерококк выпускается в виде сухого экстракта и таблеток); родиолы розовой (Россия); левзеи (Россия) и др.
Пантокрин — экстракт жидкий, спиртовый раствор из пантов (рогов) марала, изюбра или пятнистого оленя. Выпускаются капли, табл., капе., р-р для инъекций (Россия).
Рантарин — экстракт из пантов северного оленя, табл. Сп. Б (Россия).
Большинство из перечисленных выше JIC относятся к группе адаптогенов, позволяющих организму человека преодолевать трудности после тяжелых заболеваний, при истощении, влиянии ряда неблагоприятных факторов, смене климата и др.
Также в настоящее время из разных стран на рынок России поступает много лекарственных форм из женьшеня, например: капсулы, содержащие экстракт из корня женьшеня, маточный сок и витамины А и Е (Словения); капсулы, содержащие экстракт женьшеня с витаминами и минеральными добавками (Индия) и др.

10. Средства, действующие на нервно-мышечную передачу

Ацетилхолин, холиномиметические и антихолинэстеразные вещества
К этой группе относятся вещества, возбуждающие холиноре- цепторы (ацетилхолин, карбохолин и др.), и антихолинэстеразные вещества, блокирующие ацетилхолинэстеразу (фермент, разрушающий ацетилхолин), в результате чего усиливается и удлиняется действие ацетилхолина. Фармакотерапевтический эффект проявляется в виде замедления ритма сердца, снижения АД, сужения зрачков и бронхов, усиления перистальтики кишечника, секреции бронхиальных и пищеварительных желез.
Пилокарпина гидрохлорид — холиномиметическое противогла- укомное средство, основное применение — офтальмология; выпускаются мазь, р-р во флаконах и тюбиках-капельницах, пленки глазные. Сп. А (Россия). Офтан-пилокарпин (Финляндия).
Неостигмина метилсульфат (Прозерин) — антихолинэстеразное средство, основное применение — поражения мышечной системы (миастении, парезы, параличи), стимулирование родов. Выпускаются порошок, р-р для инъекций, табл., гранулы для детей. Сп. А (Россия).
Пиридостигмина бромид (МНН) (Калимин) — антихолинэстеразное средство; выпускаются драже, табл., р-р для инъекций. Сп. А (Германия).
Холинолитические препараты красавки
По фармакологическому действию препараты красавки являются антагонистами холиномиметиков и антихолинэстеразных веществ.
Атропина сульфат — алкалоид растительного происхождения, содержащийся в красавке, белене, дурмане; выпускается в виде соли — атропина сульфат. Применяется для снятия спазмов гладкой мускулатуры, сосудов, бронхов, органов брюшной полости. Выпускаются порошок, р-р для инъекций, шприц-тюбик, мазь, глазные пленки, табл. Сп. А (Россия, Украина).
В ассортименте этой группы есть еще препараты красавки, по действию аналогичные атропина сульфату: настойка, экстракты густой, сухой, а также значительный ассортимент сложных JIC с экстрактом красавки, среди которых: Бесалол — табл., содержащие экстракт красавки и фенилсалицилат. Сп. Б (Россия); Бетиол — суппозитории, содержащие экстракт красавки и ихтиол. Сп. Б (Россия); Беллоид — драже, содержащие сумму алкалоидов белладонны, эрготоксина (из спорыньи), бутобарбитал. Сп. Б (Венгрия).
Прочие холинолитические средства
Платифиллина гидротартрат — алкалоид из некоторых видов крестовника, оказывает спазмолитическое действие. Выпускаются порошок, табл., сложн'ые табл. с папаверином гидрохлоридом, теобромином, фенобарбиталом, р-р для инъекций. Сп. А (Россия, Украина).

11. Наркотические анальгетики и наркотические

противокашлевые средства
Анальгезирующие лекарственные вещества, в отличие от наркотиков, избирательно угнетают болевую чувствительность, не нарушая при этом сознания. Их подразделяют на наркотические и ненаркотические.
Группу наркотических анальгетиков составляют препараты мака и их синтетические заменители. Алкалоиды мака (их свыше 20) по химическому и фармакологическому строению разделяют на 2 группы: производные фенантрена (морфин, кодеин и др.) с их полусинтетическими аналогами (этилморфина гидрохлорид) и производные изохинолина (папаверин и др.).
Производные фенантрена избирательно действуют на ЦНС, обладают болеутоляющим свойством, повышают тонус гладкой мускулатуры, угнетают кашлевой и дыхательный центры и вызывают эйфорию. Неоднократное применение их приводит к развитию наркомании (отсюда их название). По фармакологическому действию к этой группе приближаются лекарственные вещества, созданные искусственно и относящиеся к другим группам (промедол, фентанил и др.). Их называют синтетическими заменителями производных фенантрена.
Морфин — производится в виде солей: гидрохлорид и сульфат; активный анальгетик, подавляющий все виды болевой чувствительности. Выпускаются порошок, р-р для инъекций, шприц-тю- бик. Сп. А. Есть пролонгированная форма в виде р-ра для инъекций — Морфилонг (Россия).
Кодеин, кодеина фосфат — аналогичен морфину, но по действию несколько слабее, активно тормозит кашлевой центр. Выпускается в порошке. Табл. Кодтерпин (с натрия гидрокарбонатом и терпингидратом) (Россия, Венгрия). Табл. от кашля (кодеин, натрия гидрокарбонат, корень солодки, трава термопсиса). Сп. Б (Россия), Табл. Солпадеин (парацетамол, кодеина фосфат, кофеин) (Великобритания), Кодипронт — капе, и сироп (Германия), Табл. Ко- делак (США) и др.
Омнопон — смесь алкалоидов мака, выпускается р-р для инъекций. Сп. А (Россия).
Тримеперидин (МНН) (Промедол) — синтетический наркотический анальгетик со снотворным эффектом, несколько уступает по действию морфину. Выпускаются порошок, табл., р-р для инъекций, шприц-тюбик. Сп. А (Россия).
Этилморфина гидрохлорид (Дионин) — получают полусинтети- ческим путем из морфина, по действию аналогичен кодеину. Применяется в терапии органов дыхания и офтальмологии. Выпускаются порошок и табл. Сп. А (Украина, Казахстан).

12. Анальгезирующие, жаропонижающие

и противовоспалительные средства
Анальгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные JIC, вт.ч. нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) являются основными JIC в терапии различных воспалительных процессов. На фармацевтическом рынке России группа занимает примерно 10% общего объема потребления JIC.
В последние годы ассортимент НПВС составляет около 300 номенклатурных позиций, выпускаемых различными странами и фирмами. Среди них 70% приходится на лекарственные формы следующих основных действующих веществ: ацетилсалициловая кислота, парацетамол, диклофенак-натрия, метамизол, ибупрофен, индометацин, напроксен, фенилбутазон (бутадион), пироксикам. Из всего числа JIC этой группы 82% составляют зарубежные JIC. В России на сегодняшний день производится только 7 основных субстанций (не выпускаются в России JIC, содержащие индометацин, напроксен, пироксикам, кетопрофен). Такое положение отечественной фармацевтической промышленности ставит российское здравоохранение перед фактом закупки зарубежных Л С этой группы в значительных объемах.
По химической структуре НПВС представляют собой синтетические средства, подразделяющиеся на 8 групп:

1. Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота.
2. Производные антраниловой (орто-аминобензойной) кислоты: мефенамовая кислота, флуфенамовая кислота.
3. Производные пиразолона: метамизол (анальгин), бутадион.
4. Производные пара-аминофенола: парацетамол.
5. Производные индолуксусной кислоты: индометацин (метин- дол).
6. Производные фенилуксусной кислоты: диклофенак-натрий (вольтарен, ортофен).
7. Производные фенилпропионовой кислоты: ибупрофен (бру- фен).
8. Производные нафтиапропионовой кислоты: напроксен.
   

В отличие от наркотических анальгетиков они не вызывают эйфории и сна, при длительном применении не возникает наркомании, поэтому их называют ненаркотическими анальгетиками. Они оказывают на организм жаропонижающее, болеутоляющее и противовоспалительное действие (причем жаропонижающее действие проявляется только у лихорадящих больных).
Ненаркотические анальгетики не влияют на процессы теплопродукции в организме, которые осуществляются в головном мозге — центре терморегуляции. Жаропонижающее действие возникает в результате расширения кровеносных капилляров кожи, повышения интенсивности потоотделения, и, как следствие, наблюдается резкое увеличение теплоотдачи. После снижения температуры теплопродукция по-прежнему остается высокой, интенсивно продолжаются окислительные процессы в организме.
Среди зарубежных классификаций НПВС наиболее распространенной является следующая группировка их в зависимости от выраженности терапевтического действия:

1. Препараты с анальгетическим, но слабо выраженным противовоспалительным действием: парацетамол, анальгин, фенацетин, некоторые комбинированные препараты — баралгин, пенталь- гин и др.
2. Препараты с умеренно выраженными противовоспалительными свойствами: ацетилсалициловая кислота, бруфен, напроксен, сургам, мефенамовая кислота.
3. Препараты со значительным противовоспалительным действием: индометацин, диклофенак-натрий, пироксикам, димексид.

Наибольший интерес для терапии, наряду с монопрепаратами, имеют комбинированные препараты. В разработке таких JTC выделяется тенденция формирования комбинаций из нескольких субстанций этой группы, но различных по силе фармакотерапев- тических эффектов. Доля комбинированных ЛС в этой группе составляет примерно 20%.
Ацетилсалициловая кислота (МНН) (Аспирин, Аспирин кардио, Колфарит, Тромбо АСС, Упсарин Упса и др.) — применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, ревматизме, болевых синдромах различного генеза, в качестве профилактики тромбозов, инфаркта миокарда, а также при некоторых формах рака толстой кишки. Выпускается в различных лекарственных формах: порошок, табл., порошок для инъекций, гранулы, растворимые табл., «шипучие» табл. На российском рынке отечественных препаратов ацетилсалициловой кислоты — 16%, остальные 84% — зарубежные (Германия, США, Франция, Австрия и др.). В Государственном реестре JIC ацетилсалициловая кислота зарегистрирована в 26 торговых названиях, в 6лекарственных формах; предложения 12 стран.
Препараты ацетилсалициловой кислоты, в том числе:

1. простого состава:

табл. по 0,1 для детей и 0,3-0,5 для взрослых (Россия).
Микрокапсулированная ацетилсалициловая кислота в капе, по

0. 5 производится в Германии (Колфарит).

2. растворимые в воде: наиболее перспективны лекарственные формы в виде кальциевой соли, в том числе аспирин-кальций и в комплексе с натрия бикарбонатом.

Аспирин + С — табл. (Франция).
Алка-Зельцер — табл. с натрия бикарбонатом и лимонной кислотой (Германия).

3. «Шипучие» таблетки — с аскорбиновой кислотой:

Аспирин-С — Германия.
Аспирин Упса — пакетики (Франция).
Аспиватрин — Россия.
Мефенамовая кислота (МНН) — НПВС, применяется при хронических болях, однако анальгетический эффект слабее, чем у ацетилсалициловой кислоты. Выпускается в табл. Сп. Б (Россия).
Фенилбутазон (МНН) (Бутадион) — НПВС, обладает сильной противовоспалительной активностью, применяется при артритах. Выпускаются порошок, табл., мазь. Сп. Б (Россия, Венгрия, Украина).
Метамизол натрия (МНН) (Анальгин) — применяется при болевых синдромах различного генеза. Выпускаются порошок, табл., капе., р-р для инъекций, свечи. Сп. Б. Производится в России, а также за рубежом.
а)              простого состава: Анальгин (Россия, Украина, Болгария и др.).
б)              комбинированного состава: Андипал (с дибазолом, папаверином, фенобарбиталом, Россия); Анальгин-хинин (Болгария); Тем- палгин (комплекс с транквилиз