Общая характеристика противоинфекционных (антибактериальных) ЛС.

1. Товароведческая характеристика химиотерапевтических средств.
1. Антибиотики.
1. Пенициллины.
2. Цефалоспорины.
3. Карбапенемы (бета-лактамы).
4. Монобактамы.
5. Аминогликозиды.
6. Макролиды.
7. Хинолоны / фторхинолоны.
8. Тетрациклины.
9. Антибиотики других групп.
2. Сульфаниламидные препараты.
3. Антибактериальные препараты различных групп: нитрофура- ны.
4. Противотуберкулезные препараты.
5. Противовирусные препараты.
6. Противомалярийные препараты.
7. Противопротозойные препараты.
8. Противосифилитические препараты.
9. Противогрибковые препараты.
10. Противоглистные препараты.
2. Антисептические препараты разной природы.
3. Бактериальные препараты.
4. Препараты для лечения злокачественных новообразований.

1. Общая характеристика противоинфекционных (антибактериальных) JIC

Ежегодно в России регистрируется свыше 60 млн. случаев инфекционных заболеваний, причем в последние годы отмечается рост заболеваемости по целому ряду нозологических форм, в т.ч. дифтерии, инфекционному гепатиту, полиомиелиту, сальмонеллезу и др., в терапии которых обязательно наличие антибактериальных препаратов.
Антибактериальными (противоинфекционными) называются JIC, которые применяются для борьбы с болезнетворными микробами-возбудителями заболеваний. Основными видами клинического эффекта действия таких веществ являются: бактериоста- тический (препятствующий размножению бактерий) и бактерицидный (вызывающий гибель бактерий). В зависимости от концентрации антибактериальные JTC проявляют и бактерицидное и бактериостатическое действие. В лечебной практике, как правило, применяется концентрация действующих веществ, оказывающая бактериостатическое действие при условии, что борьбу с возбудителями болезней завершает сам макроорганизм своими защитными средствами.
По токсичности для макроорганизма и возможности использования на практике антибактериальные вещества подразделяют на 3 группы:

1. дезинфицирующие применяются для уничтожения возбудителей заболевания во внешней среде;
2. антисептические предназначены для обеззараживания кожи, слизистых оболочек, полостей тела, ожоговых поверхностей и других повреждений;
3. химиотерапевтические оказывают бактериостатическое, бактерицидное и противопаразитарное действие на болезнетворных микробов во внутренних средах организма.

Химиопрепараты применяются для лечения целого ряда инфекционных, воспалительных заболеваний, а также с целью профилактики при хирургических вмешательствах и при использовании JIC, угнетающих иммунную систему человека.
Эффективность химиотерапии зависит от правильности диагноза, выбора наиболее подходящих JIC, подбора оптимальных доз, использования рационального способа введения и обеспечения необходимой продолжительности лечения.
Классификация химиотерапевтических средств (условная) представлена на рис. 62.
ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ
СРЕДСТВА

Рис. 62. Классификация химиотерапевтических средств (условная).

2. Товароведческая характеристика химиотерапевтических средств
1. Антибиотики

Антибиотики (АБ) — это вещества, избирательно угнетающие жизнедеятельность микроорганизмов, т.е. они активны только в отношении тех или иных бактерий, но сохраняют жизнеспособность клеток организма человека.
АБ подразделяют на природные (полученные из лучистых и плесневых грибков и отдельных бактерий), полусинтетические и синтетические (полученные методом биосинтеза).
В настоящее время АБ являются одной из самых многочисленных групп ЛС. В России на рынке зарегистрированы 30 различных групп АБ, а число препаратов из них составляет около 200.
Эта группа ЛС имеет некоторые особенности или уникальные качества. Во-первых, в отличие от многих других лекарственных веществ, их мишень находится не в тканях человека, а в клетке микроорганизма. Во-вторых, нельзя рассматривать АБ одной группы или поколения как взаимозаменяемые. Действующие вещества, отличающиеся даже на одну молекулу, могут иметь существенные отличия в клиническом эффекте. В-третьих, активность АБ не является постоянной, т.к. микроорганизмы постоянно формируют лекарственную устойчивость (резистентность). Антибиотикорезистентные микроорганизмы представляют опасность для больных, потому что для их уничтожения требуются более сильные по действию АБ. В-четвертых, большинство АБ оказывают побочное действие вследствие токсикоаллергических реакций, поэтому их относят к списку Б.
Классификация основных антибиотиков представлена на рис. 63.

Рис. 63. Классификация основных антибиотиков.

1. Пенициллины

Пенициллины относятся к классу бета-лактамных АБ, куда входят еще цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы. Этот класс АБ занимает важное место в лечении большинства инфекций, поэтому их называют АБ первого выбора.
Из природных пенициллинов применяются бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин. Другие препараты относятся к полу- синтетическим.
Классификация пенициллинов представлена на рис. 64.
Пенициллины

• Бензилпенициллин натриевая и		• Оксациллии
калиевая соли		• Ампициллин
• Бензилпенициллин прокаин		• Амоксициллин
• Бензатии бензилпенициллин		• Карбенициллии
• Феноксиметилпенициллин		Тикарциллин Азлоциллин •Пиперяциллин

Природные
Полусинтетические
Рис. 64. Классификация пенициллинов.
Примечание. Учитывая значительный ассортимент АБ, товароведческие характеристики приведены некоторых J1C.

10. Н. Б. Дремова

Бензилпенициллин (МНН) — выпускается в виде солей калиевой, натриевой и новокаиновой (прокаиновой); порошок для инъекций во флак. (Россия, Германия и др. страны.)
Бензатин бензилпенициллин (МНН) — применяется для лечения ревматизма, сифилиса, гонореи. Выпускается порошок для инъекций. Бициллин-1 (Россия), Экстенциллин (Франция), Ретар- пен (Австрия).
В комплексе бензатин бензилпенициллин, бензилпенициллина калиевая соль и бензилпенициллин прокаин (1:1:1) выпускается Бициллин-3; в комплексе бензатин бензилпенициллин и бензилпенициллин прокаин (4:1) — Бициллин-5.
Феноксиметилпенициллин (МНН) (пенициллин У-фау) — применяется при различных воспалительных процессах, а также для лечения гонореи. Выпускаются табл., табл. раств., драже, порошок для приготовления суспензии (Россия), сироп, гранулят для приготовления суспензии, капли. Оспен (Словения), Пенициллин-фау (Словакия) и др.
Ампициллин (МНН) (в виде тригидрата или натриевой соли)

• АБ широкого спектра действия. Выпускаются капе., табл, гранулы и порошок для приготовления суспензии, сиропа, порошок для инъекций (Россия, Германия, Индия и др. страны), Пентрексил (Югославия) и др.

Оксациллин (МНН) (в виде натриевой соли) — оказывает бактерицидное действие в отношении микроорганизмов, устойчивых к природным пенициллинам. Выпускаются капе., табл., порошок для инъекций (Россия).
Амоксициллин (МНН) — применяется при инфекциях дыхательных путей, мочеполовой системы, для профилактики эндокардита и др. Выпускаются табл., табл. раств., капли, гранулы для приготовления суспензии (Россия, Германия, Югославия и др. страны), Амосин (Россия) Раноксил (Индия) и др.
Карбенициллин (МНН) — выпускается в виде динатриевой соли, порошок для инъекций во флак. (Россия).
В связи с длительным периодом применения пенициллиновых АБ в клинической практике (с начала 40-х годов XX века) появилось большое количество штаммов бактерий, резистентных к пенициллину. Эта ситуация способствовала разработке и появлению полусинтетических антибиотиков, устойчивых к бета-лактамазам

• ферментам, разрушающим пенициллин. Как правило, это комбинации АБ со специфическими ингибиторами бета-лактамаз. Они носят название «ингибиторзащищенные пенициллины». К ним относятся комбинации: Амоксициллин / Клавуланат, Ампициллин / Сульбактам и др.
  

Аугментин — комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты, обладает широким спектром действия при тяжелых бактериальных и послеоперационных инфекциях. Выпускаются табл., порошок для инъекций, порошок для сиропа (Великобритания).

2. Цефалоспорины

Цефалоспориновые АБ применяются, в основном, в качестве средств второго и третьего выбора (антибиотики резерва). Большинство из них обладают устойчивостью к бета-лактамазам и эффективно воздействуют на широкий спектр микроорганизмов, в т.ч. и на пенициллиноустойчивые виды. Классификация основных цефалоспориновых АБ представлена на рис. 65.
Рис. 65. Классификация основных цефалоспориновых АБ.
Цефалоспорины 1 поколения:
Цефазолин (МНН) — имеет широкий спектр бактерицидного действия (в т.ч. гонококки, менингококки, спирохеты и др.). Выпускается порошок для инъекций во флак. (Россия и др. страны), Кефзол (Италия, Индия), Цефамезин (Турция, Словения) и др. В Государственном реестре ЛС Цефазолин зарегистрирован в 16 торговых названиях, одна лекарственная форма; предложения 11 стран.
Цефалоспорины. 2 поколения:
Цефаклор (МНН) — АБ для перорального применения, действует бактерицидно при различных инфекциях. Выпускаются табл., капе., гранулы для приготовления суспензии (Германия). Альфа- цет (Югославия), Цеклор (Италия) и др.
Цефуроксим (МНН) — выпускаются порошок для инъекций, табл., гранулы для суспензии. Зиннат, Зиннацеф (Великобритания, Италия), Кетоцеф (Хорватия), Цефуксим (Индия), Цефурабол (Россия) и др.
Цефалоспорины 3 поколения:
Цефотаксим (МНН) — базовый цефалоспорин 3-го поколения, обладает широким спектром бактерицидного действия; применяется парентерально 2 раза в сутки. Выпускается порошок для инъекций (Россия, Словения, Индия), Кпафоран (Франция), Цефабол (Россия) и др. В Государственном реестре ЛС Цефотаксим зарегистрирован в 16 торговых названиях, одна лекарственная форма; предложения 8 стран.
Цефтазидим (МНН) — аналогичен предыдущему, применяется парентерально 2-3 раза в сутки. Выпускается порошок для инъекций (Индия). Фортум (Италия), Кефадим (Испания), Вицеф (Россия) и др.
Цефтриаксон (МНН) — очень широкий спектр бактерицидного действия, парентеральный прием 1 раз в сутки. Выпускается порошок для инъекций (Россия). Роцефин (Швейцария), Лонгацеф (Югославия) и др. В Государственном реестре ЛС Цефтриаксон зарегистрирован в 16 торговых названиях, одна лекарственная форма; предложения 9 стран.
Цефоперазон (МНН) — парентеральный прием 2-3 раза в сутки, порошок для инъекций. Цефоперабол (Россия), Цефобид (Италия) и др.
Цефалоспорины 4 поколения:
Цефепим (МНН) — имеет очень широкий спектр действия на различные микроорганизмы, в т.ч. резистентные к цефалоспори- нам 3-го поколения и аминогликозидам. Выпускается порошок лиофилизированный для инъекций. Максипим (Италия).

3. Карбапенемы (бета-лактамы)

Карбапенемы более устойчивы к действию бактериальных бета- лактамаз, поэтому применяются при тяжелых инфекциях и относятся к числу препаратов резерва.
Меропенем (МНН) — оказывает сильное бактерицидное действие, применяется только парентерально 3 раза в день. Выпускается порошок лиофилизированный для инъекций. Меронем (Япония).

4. Монобактамы

Монобактамы или моноциклические бета-лактамазы имеют узкий спектр антибактериальной активности, поэтому применяются для лечения инфекций, вызванных грамотрицательной флорой.
Азтреонам (МНН) — выпускается порошок для инъекций. Азак- там (Италия).

5. Аминогликозиды

Особенностью аминогликозвдов является высокая антибактериальная активность, в том числе по отношению к синегнойной палочке, устойчивой к другим антибиотикам.
Первый аминогликозид — стрептомицин был получен в 1944 г. В настоящее время выделяют три поколения аминогликозидов (рис. 66).
              1 Поколения
1              2              3

Стрептомицин		Гентамицин		Амикацин
Неомицин		Тобрамицин
Канамицин		Нетилмицин

Рис. 66. Классификация аминогликозидов.
Аминогликозиды первого поколения считаются устаревшими, отличаются ото- и нефротоксичностью.
Гентамицин (МНН) — бактерицидный АБ широкого спектра действия, вводится 2 раза в сутки. Выпускаются порошок для инъекций, р-р для инъекций, мазь, капли глазные, аэрозоль (Россия, Индия, Словения, Польша и др. страны), Гентацикол (Россия).
Тобрамицин (МНН) — применяется при тяжелых бактериальных инфекциях, а также в офтальмологии. Выпускаются капли и мазь глазные, р-р для инъекций, порошок для инъекций (Россия). Бруламицин (Венгрия), Тобрекс (Бельгия) и др.
Амикацин (МНН) — применяется при различных инфекционных заболеваниях, при послеоперационных инфекциях. Выпускаются р-р для инъекций, порошок для инъекций, р-р для инфузйй (Россия, Болгария, Югославия), Амикин (Италия) и др.

6. Макролиды

Макролиды — это АБ на основе макроциклического лактонно- го кольца. В зависимости от числа атомов углерода в кольце они подразделяются на представленные на рис. 67.
Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков.

Рис. 67. Классификация макролидов.
Эритромицин (МНН) — имеет широкий спектр бактериостати- ческого действия (в т.ч. применятся для лечения гонореи, сифилиса). Является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, устойчивых к другим антибиотикам. Выпускаются табл., табл. с кишечно-растворимым покрытием, мазь, суппозитории ректальные для детей, гранулы для суспензии, р-р для приема внутрь, порошок для инъекций (Россия, Польша, Германия и др.). Эриф- люид — р-р для наружного применения (Франция), Эрмицед — сироп (Каир).
Азитромицин (МНН) — новый оригинальный АБ-макролид; обладает широким спектром действия, бактериостатик. Применяется при различных бактериальных инфекциях, в т.ч. гонорее, сифилисе. Выпускаются капе., табл., порошок для суспензии. Азитро- цин (Россия), Сумамед, Сумамед форте (Хорватия) Зитропид, Су- мазид (Россия) и др.
Джозамицин (МНН) — пероральный АБ в табл., покрытых оболочкой, и суспензия оральная. Вильпрафен (Германия).

7. Хинолоны / Фторхинолоны

Хинолоны применяются в клинике с начала 60-х годов. Этот класс АБ в настоящее время включает 3 поколения, но в России зарегистрированы препараты I и II поколений (рис. 68).
Фторхинолоны разрешены для клинического применения в 80-х годах, отличаются широким спектром антимикробного действия.
Налидиксовая кислота (МНН) — уроантисептик, оказывает бактерицидное действие. Выпускаются капе, и табл. Невиграмон (Венгрия), Неграм (Словения).
Оксолиновая кислота (МНН) — уроантисептик, табл., Диокса- цин (Россия), Грамурин (Венгрия).

Рис. 68. Классификация хинолонов / фторхинолонов.
Пипемидовая кислота (МНН) — уроантисептик; выпускаются капе., суппозитории вагинальные, табл., покрытые оболочкой. Палил (Словения), Пипем (Югославия) и др.
Фторхинолоновые АБ постепенно завоевывают рынок антибактериальных препаратов в силу своей значимости в терапии тяжелых инфекций. В середине 90-х годов доля этих АБ на мировом рынке составила 15%. Они имеют целый ряд преимуществ: прием 1 раз в сутки, большая активность по отношению к грампо- ложительным микроорганизмам, также анаэробным бактериям.
Эти АБ хорошо зарекомендовали себя в условиях стационара при лечении острых, хронических и возвратных инфекций костей, почек, простаты.
Ципрофлоксацин (МНН) — обладает широким спектром действия, дополнительно применяется в качестве профилактики и лечения инфекций у больных со сниженным иммунитетом. Прием 1-2 раза в сутки. Выпускаются табл., р-р для инъекций, для инфузий (Россия, Болгария, Индия), Ципробай (Германия), Сифлокс (Турция), Ципринол (Словения) и др. В Государственном реестре ЛС Ципрофлоксацин зарегистрирован в 27 торговых названиях, в 6 лекарственных формах; предложения 14 стран.
Пефлоксацин (МНН) — имеет широкий спектр бактерицидного действия, применяется при различных инфекционно-воспалительных заболеваниях. Выпускаются табл., р-р и порошок для инъекций (Россия), Абактал (Россия), Пефлацине (Венгрия) и др. В Государственном реестре ЛС Пефлоксацин зарегистрирован в 9 торговых названиях, в 4 лекарственных формах; предложения 5 стран.
Норфлоксацин (МНН) — применяется при инфекциях мочеполовой системы, кишечника, глаз. Выпускаются табл. Нолицин (Словения), Норилет (Индия) и др.
г
296              г-                                          -                            —                            —.... , ==
Ломефлоксацин (МНН) — бактерицидный АБ широкого спектра действия, применяется перорально 1 раз в сутки. Выпускаются табл. Максаквин (Франция) и др.

8. Тетрациклины

Тетрациклины являются АБ широкого спектра действия, впервые были получены в конце 40-х годов. Они находят применение и при некоторых видах протозойных инфекций. В то же время они имеют серьезные побочные действия, которые значительно сужают показания к назначению тетрациклинов (противопоказаны беременным женщинам и детям до 8 лет, т.к. нарушают структуру костной ткани). В связи с появлением большого количества резистентных микроорганизмов к тетрациклинам их применение в настоящее время ограничено.
Тетрациклин (МНН) — природный тетрациклин; выпускаются |              табл.,              табл.,              покрытые              оболочкой,              капе., мазь, глазная мазь (Рос
сия).
Доксициклин (МНН) — полусинтетический АБ, бактериостатик широкого спектра действия (активен в отношении гонококков и спирохет). Выпускаются капе., табл. (дисперсные, растворимые), сироп, р-р для инъекций; назначается 1-2 раза в сутки (Германия, Польша, Россия и др.), Вибрамицин (Бельгия, Словения) и др.

9. Антибиотики других групп

В эту группу включены АБ, не относящиеся к вышеперечисленным (рис. 69).

Рис. 69. Антибиотики других групп.
Линкомицины:
Линкомицин (МНН) — получен из нового вида актиномицета, применяется при бактериальных грамположительных инфекциях, АБ резерва. Выпускаются капе., р-р для инъекций, порошок для инъекций, мазь (Россия), Нелорен (Словения) и др.
Гликопептиды:
Ванкомицин (МНН) — природный АБ, применяется в медици- * не с 1958 г., назначается при тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваниях; выпускается порошок лиофилизированный для в/в капельных инъекций (Израиль), Ванкоцин (Германия), Ванмик- сан (Франция) и др.
Полимиксины:
Полимиксин В (МНН) — природный АБ с бактерицидным действием. Впервые полимиксины получены в начале 40-х годов. Для них характерен узкий спектр действия и высокая токсичность. В настоящее время применяются редко. Выпускаются Полимиксин В (парентеральное введение) или М сульфат (внутрь) порошок для инъекций, табл., мазь, линимент (Россия).
Хлорамфеникол:
Хлорамфеникол (МНН) (левомицетин) — применяется в медицине давно — с конца 40-х годов, обладает бактериостатическим действием (в больших концентрациях — бактерицидным). Однако в последние годы применяется ограниченно, т.к. оказывает токсическое действие на костный мозг. Назначается как JIC второго ряда. Выпускаются табл., табл. пролонгированного действия, капе., линимент, капли глазные, р-р спиртовый наружный (в том числе с борной кислотой, с новокаином), порошок для инъекций, паста (с салициловоцинковой пастой) (Россия), Левомеколь — мазь, Ле- вовинизоль — аэрозоль, Синтомицин — линимент (Россия).

2. Сульфаниламидные препараты

Сульфаниламиды (СА) являются антибактериальными препаратами для широкого применения с бактериостатическим действием. По своей активности они значительно уступают современным АБ, обладают высокой токсичностью, что влияет на спрос и назначения врачей. Кроме того, многолетнее применение СА способствовало выработке микроорганизмами резистентности к ним, поэтому потребление их в последнее десятилетие существенно сократилось. На рис. 70 представлены основные СА-препараты.
Сульфаниламид (МНН) — Стрептоцид, выпускаются мазь, линимент (Россия).
Сульфадимидин (МНН) — Сульфадимезин, табл. (Россия).
Сульфаэтидол (МНН) — Этазол, выпускаются табл., гранулы для детей, р-р для инъекций (Россия).
Сульфаметоксипиридазин (МНН) — Сульфапиридазин, прием 1 раз в день; выпускаются табл., пленки глазные, Микроцид — р-р для наружного применения (Россия).
Сульфадиметоксин (МНН) — прием 1 раз вдень, табл. (Россия).

Рис. 70. Классификация основных СА-препаратов.
Сульфален (МНН) — выпускаются табл., р-р для инъекций; ежедневно по 0,2 в сутки (первая доза 1,0) или один раз в 7-10 дней в разовой дозе 2,0 при хронических вялотекущих инфекциях или для длительной профилактики (ревматизм и др.) (Россия).
Применение СА может вызвать побочные явления в виде аллергически^ реакций, дерматитов, тошноты, рвоты, невритов, нарушений функций кровотворения и мочеотделения. Эти осложнения требуют обильного щелочного питья (до 2-3 л в сутки). Все СА относятся к списку Б.
В связи с резистентностью микроорганизмов к СА широкое распространение получают комбинированные црепараты, содержащие два СА. Наиболее распространенным является Ко-тримок- сазол. Его эффект основан на синергизме бактерицидного действия сульфаниламидного компонента сульфаметоксазола (средней продолжительности действия) и триметоприма, причем клинический эффект обусловлен последним.
Ко-тримоксазол — содержит сульфаметоксазол и триметоприм (5:1). Применяется при инфекциях легкой и средней тяжести каждые 12 час или один раз в сутки. Выпускается в разных лекарственных формах: табл., табл. форте, сироп, р-р для инъекций, суспензия оральная (Индия, Россия, Германия, Франция и др.), Бакт- рим (Швейцария), Бисептол (Польша), Ориприм (Индия), Суметро- лим (Венгрия) и др. В Государственном реестре JIC Ко-тримоксазол зарегистрирован в 18 торговых названиях, в 8 лекарственных формах; предложения 15 стран.
Сульфатен — комбинация сульфамонометоксина и триметоприма, по действию аналогична Ко-тримоксазолу. Выпускаются табл. (Россия).

3. Антибактериальные препараты различных групп:

нитрофураны
В эту группу включены JIС, обладающие антибактериальной активностью, но не относящиеся ни к антибиотикам, ни к СА.
Нитрофураны являются вторым после сульфаниламидов классом синтетических антибактериальных препаратов, предложенным для широкого медицинского применения. По клинической активности уступают большинству АБ и применяются при неосложненных формах инфекции. Наиболее эффективны нитрофураны при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЖКТ и мочевыводящих путей, также используются при лямблиозе. Кроме того, доказаны их антипротозойный и иммуномодулирующий эффекты.
Нитрофурантоин (МНН) — Фурадонин, применяется при инфекционных заболеваниях моче выводящих путей. Выпускаются табл., табл. кишечнорастворимые Сп. Б (Россия).
Фуразолидон (МНН) — применяется при инфекционных заболеваниях ЖКТ, табл., гранулы для суспензии оральной для детей. Сп. Б (Россия).

4. Противотуберкулезные препараты

Лечение туберкулеза остается на современном этапе важной задачей отечественной медицины, т.к. отмечается рост частоты клинических форм туберкулеза. Тенденция к увеличению заболеваемости туберкулезом обусловлена рядом причин, как социально-экономического характера, так и появлением штаммов бактерий туберкулеза, устойчивых к традиционным ЛС. Терапия туберкулеза в настоящее время характеризуется комплексностью (одновременно назначается 2-4 медикамента) и длительностью (курс лечения от 3 мес. до 1 года и более). Противотуберкулезные препараты различают по степени активности туберкулостатического действия на два ряда (рис. 71).
Наиболее высокой активностью в отношении микробактерий туберкулеза обладает изониазид и рифампицин, которые составляют основу современной стратегии химиотерапии туберкулеза.
Изониазид (МНН) — действует бактерицидно на микобактерии, выпускаются табл., р-р для инъекций. Сп. Б (Россия и др. страны).
Рифампицин (МНН) — полусинтетический АБ из группы ри- фампицинов, оказывает бактерицидное действие, высокоактивен в отношении микобактерий туберкулеза (применяется с начала 70-х годов), поэтому относится к препаратам I ряда. Выпускаются капе., табл., порошок для инъекций. Сп. Б (Россия, Германия, Ин-
от
i
300                            г-                            -                            -              -тгт^д
дия), Бенемицин (Польша), Римактан (Швейцария), Рифамор (Югославия) и др. В Государственном реестре ЛС Рифампицин зарегистрирован в 11 торговых названиях, в 3 лекарственных формах; предложения 7 стран.
Противотуберкулезные
препараты

Рис. 71. Классификация противотуберкулезных препаратов по степени активности туберкулостатического действия.
Рифабутин (МНН) — входит в группу рифампицинов, внедрен в клиническую практику сравнительно недавно, поэтому относится к препаратам II ряда. Сп. Б. Микобутин — капе. (Италия), Р-Бутин (Индия).
Этамбутол (МНН) — относится к препаратам I ряда со средней эффективностью, оказывает бактериостатическое действие, характеризуется низкой токсичностью. Выпускаются табл., капе. Сп. Б (Россия, Польша, Индия), Комбутол (Индия), Сурал (Венгрия) и др. В Государственном реестре ЛС Этамбутол зарегистрирован в 9 торговых названиях, в 3 лекарственных формах; предложения 6 стран.
Согласно рекомендованным ВОЗ протоколам краткосрочной химиотерапии туберкулеза, больным назначаются комбинированные противотуберкулезные препараты, представляющие собой различные сочетания препаратов первого ряда с обязательным содержанием рифампицина и изониазида; есть комбинации еще с пиридоксином — витамином В6, необходимость в котором обусловлена изониазидом.
Рифакомб, Рифакомб плюс — табл., содержащие комбинации рифампицина, изониазида с добавлением пиридоксина или пи- разинамида. Выпускаются табл., покрытые оболочкой Сп. Б (Индия).

5. Противовирусные препараты

Значительное место в структуре инфекционной заболеваемости приходится на вирусные инфекции, имеющие тенденцию к постоянному росту. Наиболее простые вирусные инфекции — респираторные. Вместе с тем, большое число возбудителей вирусных инфекций и непродолжительность постинфекционного иммунитета предопределяют возможность развития вирусных инфекций у одного больного по нескольку раз в год. Особенно часто болеют дети.
Существенное место в структуре заболеваемости занимают и другие серьезные вирусные инфекции: инфекционный гепатит, энцефалит, корь, групп, ветряная оспа, ВИЧ-инфекции и др.
Современные зарубежные противовирусные препараты, применяющиеся при серьезных инфекциях, имеют более тяжелые побочные действия, чем сама болезнь. В связи с этим они применяются, как правило, по жизненным показаниям.
Ацикловир (МНН) — в России применяется с 1991 г. (создателю препарата в 1988 г. присуждена Нобелевская премия). Ациклический нуклеозид, обладает противовирусной активностью против герпеса, опоясывающего лишая, цитомегаловируса, ветряной оспы, характеризуется безопасностью и обеспечивает клинический эффект у 75-95% больных. Препараты Ацикловира производятся многими фармацевтическими фирмами. Выпускаются табл., порошок лиофилизированный для инъекций, крем, мазь глазная. Сп. Б (Россия, Германия, Югославия и др.), Зовиракс (Великобритания), Виролекс (Словения), Суправиран (Германия) и др.
Зидовудин (МНН) — относится к группе нуклеозидов, применяется при ранних и поздних стадиях ВИЧ-инфекции. Сп. Б. Ази- дотимидин (Тимазид) — капе. (Россия), Ретровир АЗиТи (Retrovir AZT) — р-р для инфузий, капе., р-р оральный (Великобритания).
Наиболее перспективными в лечении и профилактике вирусных инфекций являются вакцины и сыворотки против гепатита, малярии, герпеса, СПИДа, гонореи, сифилиса и др.

6. Противомалярийные препараты

Сохранение на территории РФ и в мире природных очагов малярии определяет высокий спрос на противомалярийные препараты как традиционных (хинин), так и современных синтетических, отличающихся медленным выведением из организма и выраженным бактерицидным действием на все формы плазмодиев (в т.ч. сульфаниламидные препараты). Алкалоид хинин (первое основное противомалярийное средство — из истории: кора хинного дерева для лечения малярии стала применяться в 17 веке, хинин до 1930 г. использовался как единственное противомаля-
302                                           -                                                                                                  т
рийное средство) в настоящее время имеет ограниченное применение, т.к. по эффективности уступает синтетическим препаратам и вызывает побочные действия.
Гидроксихлорохин (МНН) — Плаквенил, относится к группе хинолинов, обладает, помимо противомалярийного действия, еще противоревматической и иммунодепрессивной активностью, применяется и для лечения коллагенозов; табл. Сп. Б (Великобритания).
Хлорохин (МНН) — предназначен для профилактики и лечения всех видов малярии, применение аналогично плаквенилу. Выпускаются табл., р-р для инъекций. Сп. Б. Делагил (Венгрия), Хинга- мин (Россия).

7. Противопротозойные препараты

Протозойные инфекции вызываются простейшими при попадании их в организм человека и животных.
Широкое распространение кишечного амебиаза (дизентерия), высокая заболеваемость лямблиозом (особенно у детей), трихо- мониазом (кольпит, уретрит) определяют высокий спрос на противопротозойные препараты.
В эту группу входят нитроимидазолы — синтетические антимикробные препараты с высокой активностью в отношении возбудителей протозойных инфекций. Первый препарат этой группы

• метронидазол был разрешен для медицинского применения в 1960 г., затем появились тинидазол, орнидазол и др. Оказывают избирательный бактерицидный эффект.

Метронидазол (МНН) — оказывает бактерицидное действие (трихомонады, лямблии, амебы дизентерийные и др.), применяется при инфекциях урогенитального тракта, ЖКТ, при хирургических вмешательствах, хроническом алкоголизме (выработка отрицательного рефлекса). Выпускаются табл., р-р для инъекций, суппозитории вагинальные, суспензия оральная, желе, гель, крем, р-р для инфузий, табл. вагинальные, порошок для инъекций. Сп. Б (Россия, Болгария, Польша и др.), Клион, Клион Д (Венгрия, Россия), Трихо- пол (Польша), Флагйл (Индия, Франция), Метрогил (Индия) и др. В Государственном реестре JIC Метронидазол зарегистрирован в 16 торговых названиях, в 9 лекарственных формах; предложения 17 стран.
Тинидазол (МНН) — применение аналогичное; табл., Сп. Б (Польша, Болгария), Фазижин (Бельгия), Тиниба (Индия) и др.

8. Противосифилитические препараты

В ассортименте отечественных JIC в числе специфических, применяющихся при лечении только сифилиса, имеются препараты,
содержащие мышьяк и висмут. Все такие препараты переносятся больными тяжело, т.к. они'имеют серьезные побочные действия. Поэтому современная терапия сифилиса предлагает комплексное лечение с использованием антибиотиков, препаратов мышьяка и висмута, иммуномодуляторов.
Ацетарсол (МНН) — Осарсол, применяется для лечения трихо- монадного кольпита, дизентерии, сифилиса. Выпускается порошок. Сп. А. Осарцид — суппозитории вагинальные, Осарбон — суппозитории вагинальные с борной кислотой (Россия).
Бийохинол — взвесь йодвисмута хинина в масле; применяется при разных формах сифилиса; выпускается суспензия во флак. Сп. Б, (Россия).

9. Противогрибковые препараты

Микозы относятся к числу оппортунистических инфекций, развивающихся в результате подавления иммунитета из-за неправильного применения антибиотиков, иммунодепрессивных средств и других причин, что приводит к изменению собственной микрофлоры человека.
Очень распространенными являются грибковые заболевания кожи, ногтевых пластин и слизистых оболочек. В настоящее время известно несколько десятков грибков, вызывающих те или иные микозы у человека. Различают кандидомикозы, дерматомикозы и системные (глубокие) микозы. Для лечения грибковых заболеваний используется большое количество JIC, отличающихся по спектру противомикозного действия.
Наиболее распространенными и эффективными препаратами в последнее десятилетие признаны производные имидазола: клот- римазол, миконазол, кетоконазол и др. Они обладают широким спектром противогрибкового воздействия как при поверхностных, так и глубоких микозах.
Клотримазол (МНН) — оказывает, помимо противогрибкового, еще антибактериальное и антитрихомонадное действие. Выпускается в различных лекарственных формах: табл. вагинальные, крем, мазь, лосьон, р-р для наружного применения. Сп. Б (Россия, Индия, Польша, Румыния); Канестен (Германия, Венгрия), Кандид (Индия) и др. В Государственном реестре ЛС Клотримазол зарегистрирован в 12 торговых названиях, в 6 лекарственных формах; предложения 7 стран.
Миконазол (МНН) — противогрибковое, антибактериальное средство. Выпускаются суппозитории вагинальные, крем. Сп. Б. Ги- незол (США), Гипо-Дактанол (Югославия), Дактарин (Бельгия), Микозон (Индия) и др.
Кетоконазол (МНН) — противогрибковое, фунгицидное средство. Выпускаются мазь, суппозитории вагинальные, табл., шампунь. Низорал (Бельгия), Микозорал (Россия) и др.
Гризе