Эта группа антибиотиков в своей структуре содержит макроцик- лическое лактонное кольцо. В зависимости от числа атомов углерода в этом кольце их классифицируют на 14-, 15- и 16-членные.
Классификация макролидов

Типы антибиотиков	14-членные	15-членные (азалиды)	16-членные
Природные	Эритромицин		Спирамицин Джозамицин Мидекамицин
Полусинтетические	Рокситромицин Кларитромицин	Азитромицин

Бактериостатический эффект этих препаратов обусловлен нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки. В высоких дозах наблюдают бактерицидное действие в отношении (3-гемоли- тического стрептококка группы А. Спектр активности макролидов представлен грамположительными кокками — стрептококки, такие как Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes и стафилококки, за исключением метициллин-резистентных стафилококков. При устойчивости пневмококков и пиогенного стрептококка к эритромицину чувствительность сохраняется к 16-членным макролидам. К макролидам чувствительны анаэробы. Азитромицин высоко активен в отношении Н. influenzae.
Всасывание макролидов в ЖКТ зависит от нескольких факторов (свойства препарата, лекарственная форма, присутствие пищи). На биодоступность кларитромицина, спирамицина, джозамицина пища практически не влияет. Концентрации макролидов в тканях значительно выше, чем в сыворотке крови, также наблюдаются высокие внутриклеточные концентрации. Макролиды проходят через плацентарный барьер, проникают в грудное молоко. Процессы метаболизма осуществляются в печени при участии микро- сомальной системы цитохрома Р-450, препараты выводятся преимущественно желчью.
Нежелательные реакции

• ЖКТ: диспептические расстройства (чаще при использовании эритромицина), реже всего — при приеме спирамицина и джо- замицина.
• Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, холестатический гепатит (характерно для эритромицина и кларит- ромицина).
• ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение слуха (при внутривенном введении высоких доз эритромицина или кларитро- мицина).
• Сердце: удлинение интервала QT на ЭКГ.
• Местные реакции: флебиты при внутривенном введении.
• Аллергические реакции: редко сыпь, крапивница.

Лекарственные взаимодействия

• Макролиды замедляют печеночный метаболизм непрямых антикоагулянтов, теофиллина, карбамазепина, циклоспорина, бро- мокриптина, дизопирамида, препаратов спорыньи.
• Не рекомендуют сочетать макролиды с цизапридом, терфе- надином, астемизолом в связи с опасностью развития тяжелых сердечных аритмий.
• Макролиды могут повысить биодоступность дигоксина в результате уменьшения инактивации его флорой кишечника.
• Макролиды конкурируют с линкозамидами ввиду однотипного механизма действия.
• Эритромицин способствует повышению всасывания алкоголя в ЖКТ и повышению его концентрации в сыворотке крови.
• Рифампицин усиливает метаболизм макролидов. Антациды снижают всасывание макролидов в ЖКТ.

Макролиды не относят к препаратам первого эшелона при инфекции в челюстно-лицевой области и шее, их назначают при аллергии к р-лактамным антибиотикам. Проведенные рандомизированные двойные слепые сравнительные исследования выявили высокую эффективность и безопасность кларитромицина и сочетания спирамицина и метронидазола у больных с одонтогенной инфекцией и периодонтитом. Высокой чувствительностью к кла-
ритромицину обладают Prevotella melaninogenica и другие анаэробы полости рта.
Эффективность спирамицина при лечении периодонтита была подтверждена рядом контролируемых исследований и оказалась выше эритромицина и тетрациклина. Эффективность спирамицина повышается при сочетании его с метронидазолом. Данная комбинация эффективна при профилактике раневой инфекции и переломах, операциях в челюстно-лицевой области. Макролиды (азитромицин, кларитромицин) применяют и для профилактики эндокардита при выполнении одонтогенных вмешательств.