Антибиотики этой группы обладают различной широтой антимикробного спектра и активностью.
Природные пенициллины (бензилпенициллин, феноксиметилпе- нициллин) высокоактивны в отношении анаэробов (актиномице- тов, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.), не действуют на бактероиды. К ним чувствительны стрептококки и стафилококки (однако отмечена приобретенная резистентность 60—90% штаммов последних).
Особенностью оксациллина по сравнению с пенициллином считают устойчивость к стафилококковым Р-лактамазам, в связи с этим клинически значима его эффективность в отношении пенициллин- резистентных штаммов стафилококка, вызывающего инфекцию кожи, мягких тканей и костей. Оксациллин неэффективен в отношении стафилококков, резистентность которых связана с появлением атипичных пенициллинсвязывающих белков; препарат уступает по своей активности природным пенициллинам в отношении других микроорганизмов.
Широким спектром противомикробного действия обладают ами- нопенициллины — ампициллин и амоксициллин. В отличие от пенициллина, они действуют на Я. influenzae и другие грамотрица- тельные возбудители. Активность в отношении грамположительных бактерий и анаэробов идентична природным пенициллинам.
Ингибиторзащищенные аминопенициллины активны в отношении микрофлоры с приобретенной резистентностью, обусловленной выработкой |3-лактамаз, например стафилококков, Haemophilus spp. Спектр активности шире также за счет ряда грамотрицательных бактерий (Klebsiella spp.). В отношении микроорганизмов, резистентность которых не связана с продукцией (3-лактамаз (например, мети- циллин-резистентные стафилококки) эффект аналогичен природным пенициллинам.
Из группы антисинегнойных пенициллинов в клинической практике имеют значение уреидопенициллины, однако они также недостаточно устойчивы к большинству |3-лактамаз как стафилококков, так и грамотрицательных бактерий.
Такие препараты, как феноксиметилпенициллин, оксациллин, аминопенициллины, можно назначать внутрь, так как они кислотоустойчивы. Наиболее высокой биодоступностью, не зависящей от приема пищи, обладает амоксициллин (90%). Все пенициллины хорошо распределяются в органах и тканях. Экскреция осуществляется преимущественно почками. Период полувыведения в среднем составляет 1 ч и увеличивается при почечной недостаточности.
Нежелательные реакции

• Наиболее частый побочный эффект — аллергические реакции (крапивница, сыпь, отек Квинке, лихорадка, эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок). Не следует применять цефа- лоспорины при указаниях в анамнезе на анафилактический шок после введения пенициллина.
• Возможны местнораздражающее действие, головная боль, тремор, судороги (чаще при высоких дозах пенициллина у пациентов с почечной недостаточностью).
• Также нередко наблюдают гематологические реакции: торможение агрегации тромбоцитов, тромбоцитопения (уреидопеницил- лины), снижение уровня гемоглобина, нейтропения (оксациллин).
• Нарушение электролитного баланса: гипернатриемия или ги- перкалиемия (при высоких дозах бензилпенициллина калиевой соли).
• Повышение активности печеночных трансаминаз чаще наблюдают при применении оксациллина или ингибитор-защищенных пенициллинов.
• Транзиторная гематурия у детей может возникать при лечении оксациллином; редко наблюдают интерстициальный нефрит.
• Неаллергическая сыпь: пятнисто-папулезная, без зуда, характерна для побочных реакций при использовании аминопени- циллинов.
• Возможно развитие кандидоза полости рта.

Лекарственные взаимодействия

• Синергизм при сочетании с аминогликозидами (однако их нельзя смешивать в одном шприце).
• Следует избегать комбинации с сульфаниламидами в связи с ослаблением бактерицидного эффекта пенициллинов.
• Сочетание калийсберегающих диуретиков или ингибиторов АПФ и бензилпенициллина калиевой соли в высоких дозах может вызвать гиперкалиемию.
• Сочетание антисинегнойных пенициллинов с антитромботи- ческими препаратами может привести к кровотечениям.
• Пенициллины снижают эффект пероральных контрацептивов за счет изменения энтерогепатической циркуляции эстрогенов.