Хлорамфеникол.  

  Представляет собой один из первых природных антибиотиков, полученный в конце 40-х гг. прошлого века. Применение данного препарата в настоящее время ограничено ввиду выраженной гематотоксичности.
Механизм и спектр действия. Обладает бактериостатическим эффектом, связанным с нарушением синтеза белка рибосомами. К препарату чувствительны пневмококки (кроме пенициллинорезистентных), менингококки, Н. influenzae, E. coli, отдельные штаммы сальмонелл, шигелл, возбудители дифтерии, коклюша, сибирской язвы, бруцеллеза, чумы, спирохеты, риккетсии, актиномицеты, анаэробы (включая B. fragilis).
Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 70-80%, не зависит от пищи. Высокие концентрации создаются в ткани мозга, бронхиальном секрете, плевральной и синовиальной жидкостях, низкие - в желчи. Хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р-450. Экскретируется почками преимущественно в неактивном состоянии, поэтому при почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. При использовании глазных лекарственных форм (капли, линимент) происходит внутриглазное и частичное системное всасывание хлорамфеникола.
В педиатрии применяют (обычно в качестве препарата резерва) при бактериальном менингите, абсцессе мозга, генерализованных формах сальмонеллезов, местно - при бактериальных инфекциях глаз.
Побочные эффекты. Хлорамфеникол вызывает следующие нежелательные реакции.
  • Гематотоксичность: обратимая (тромбоцитопения, анемия, лейкопения) и необратимая (апластическая анемия, у детей может сочетаться с развитием миелобластного лейкоза).
  • Нейротоксичность: спутанность сознания, головная боль, полинейропатии, неврит зрительного нерва с угрозой потери зрения.
  • Диспептический синдром: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит.
  • У новорожденных вследствие незрелости ферментных систем печени хлорамфеникол может накапливаться в токсических концентрациях и вызывать «серый синдром», проявляющийся рвотой, вздутием живота, дыхательными расстройствами, коллапсом, гипотермией, ацидозом. Летальность - 40%.

Лекарственные взаимодействия. Хлорамфеникол ослабляет гемопоэтическую эффективность препаратов железа, фолиевой кислоты и цианокобаламина (витамин В12).
При сочетании с цитостатиками повышается риск апластической анемии.
Хлорамфеникол нельзя сочетать с макролидами и лин- козамидами ввиду фармакодинамического антагонизма.
Дозировка. 25-75 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 4 приема. 

Источник: Парамонова Н. С., «Клиническая фармакология : учеб. пособие» 2012

А так же в разделе «  Хлорамфеникол.   »