Линкозамиды.
Группа включает природный антибиотик линкомицин и его полусинтетический аналог клин- дамицин, обладающие узким спектром антимикробной активности.
Механизм и спектр действия. Линкозамиды обладают бактериостатическим эффектом, обусловленным ингибированием синтеза белка на 50Б-субъединице рибосом. К ним чувствительны стафилококки (в том числе некоторые внебольничные штаммы MRSA), стрептококки, пневмококки и неспорообразующие анаэробы (включая большинство штаммов B. fragilis). Клиндамицин умеренно активен в отношении некоторых простейших: токсоплазм, пневмоцист, возбудителя тропической малярии (Plasmodium falciparum). У микрофлоры, особенно стафилококков, довольно быстро развивается резистентность к линкозамидам, перекрестная к обоим препаратам. Возможна перекрестная резистентность с макролидами.
Фармакокинетика. Линкозамиды хорошо всасываются в ЖКТ. Биодоступность клиндамицина значительно выше (90%), чем линкомицина, и не зависит от приема пищи.
Линкозамиды распределяются в большинстве тканей и сред организма, за исключением спинномозговой жидкости. Наиболее высокие концентрации отмечаются в бронхолегочном секрете, костной ткани, желчи. Проходят через плаценту и проникают в грудное молоко.
Метаболизируются в печени, выводятся преимущественно через кишечник. Почки экскретируют 10-30% принятой дозы. Период полувыведения линкомицина составляет 4-6 ч, клиндамицина - 2,5-3 ч. При тяжелой почечной недостаточности и тяжелой патологии печени период полувыведения обоих препаратов может значительно увеличиваться.
Побочные эффекты. Линкозамиды вызывают следующие нежелательные реакции.
Дозировки применяемых в педиатрической практике линкозамидов приведены в Приложениях.
Механизм и спектр действия. Линкозамиды обладают бактериостатическим эффектом, обусловленным ингибированием синтеза белка на 50Б-субъединице рибосом. К ним чувствительны стафилококки (в том числе некоторые внебольничные штаммы MRSA), стрептококки, пневмококки и неспорообразующие анаэробы (включая большинство штаммов B. fragilis). Клиндамицин умеренно активен в отношении некоторых простейших: токсоплазм, пневмоцист, возбудителя тропической малярии (Plasmodium falciparum). У микрофлоры, особенно стафилококков, довольно быстро развивается резистентность к линкозамидам, перекрестная к обоим препаратам. Возможна перекрестная резистентность с макролидами.
Фармакокинетика. Линкозамиды хорошо всасываются в ЖКТ. Биодоступность клиндамицина значительно выше (90%), чем линкомицина, и не зависит от приема пищи.
Линкозамиды распределяются в большинстве тканей и сред организма, за исключением спинномозговой жидкости. Наиболее высокие концентрации отмечаются в бронхолегочном секрете, костной ткани, желчи. Проходят через плаценту и проникают в грудное молоко.
Метаболизируются в печени, выводятся преимущественно через кишечник. Почки экскретируют 10-30% принятой дозы. Период полувыведения линкомицина составляет 4-6 ч, клиндамицина - 2,5-3 ч. При тяжелой почечной недостаточности и тяжелой патологии печени период полувыведения обоих препаратов может значительно увеличиваться.
Побочные эффекты. Линкозамиды вызывают следующие нежелательные реакции.
- Диспептический синдром: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, возможна ассоциированная с С. difficile диарея (псевдомембранозный колит).
- Гематологические: нейтропения, тромбоцитопения.
- При быстром в/в введении клиндамицина возможно развитие гипотензии вплоть до коллапса.
Дозировки применяемых в педиатрической практике линкозамидов приведены в Приложениях.
Источник: Парамонова Н. С., «Клиническая фармакология : учеб. пособие» 2012
А так же в разделе « Линкозамиды. »
- Основные вопросы
- Информационный блок
- Макролиды.
- Хинолоны.
- Оксазолидиноны.
- Хлорамфеникол.
- Полимиксины.
- Липопептиды.
- Ко-тримоксазол.
- Нитрофураны.
- Фурадонин и фурагин
- Препараты для лечения гриппа и ОРВИ.
- Интерфероны
- Интерферон-альфа (гриппферон, герпферон, интрон А)
- Тилорон (амиксин)
- Осельтамивир (тамифлю, флустоп)
- Занамивир (реленза)
- Рибавирин (копегус, рибапег)
- Противогерпетические лекарственные средства.
- Валацикловир (валтрекс)
- Фамцикловир (фамвир)
- Противоцитомегаловирусные препараты.
- Валганцикловир (вальцит)
- Препараты для борьбы с нематодозами.
- Мебендазол (вермокс, вормин, вермакар)
- Альбендазол (немозол, гелмадол)
- Левамизол (декарис)
- Пиперазин
- Пр епараты для борьбы с цестодозами
- Никлозамид (фенасал, йомезан, кофартен, цестоцид)
- Филиксан
- Празиквантель (азинокс, цестокс, дронцит)
- Препараты для борьбы с трематодозами.
- Препараты для лечения лямблиоза.
- Пр епараты для лечения амебиаза.
- Паромомицин (мономицин)
- Эметин и дигидроэметин
- Препараты для лечения лейшманиоза.
- Хлоридин (пириметамин, дараприм, тиндурин)
- Ситуационные задачи