Холин впервые был обнаружен в 1849 г. А. Steker в желчи. Однако в чистом виде он был выделен только в 1862 году и тогда же получил впервые свое название. Физиологической роли холина стали уделять внимание после исследований К. Дьяконова, показавших, что холин входит в состав лецитина в качестве его постоянного структурного компонента. Особое положение лецитина как пищевого фактора связано не с фосфоросодержащим его компонентом, а с холином. Исключение холина из пищи ведет к развитию ожирения печени. Включение его в пищу способно предупреждать и ликвидировать этот тип ожирения. В связи с этим холин был отнесен был к числу незаменимых факторов питания.
Физико-химические свойства. Холин представляет собой аминоэтиловый спирт, содержащий три метильные группы у атомов азота (рис. 29). Гидроксильная группа при азоте находится в ионизированном состоянии, вследствие чего холин является сильным основанием.
Это бесцветное соединение, которое с трудом кристаллизируется из- за высокой гигроскопичности. Обычно это вязкая сиропообразная жидкость. Он хорошо растворим в воде и спирте, но не растворим в эфире. Холин относительно стабилен, и высокая температура (до 180° С) не разрушает его. При обработке горячей щелочью он может разрушаться с образованием триметиламина. Холин обладает способностью образовывать соли со многими органическими и неорганическими кислотами. Наиболее распространена его хлористоводородная соль.

Рис. 29. Химическая структура холина.
Являясь составной частью фосфолипидов, холин практически входит в состав всех клеток тела. В животном организме он встречается не только в составе лецитина, но и в свободном состоянии. В крови свободного хо- лина содержится около 35 мг%, причем большая часть находится в плазме и лишь незначительное количество в клетках. Содержание холина в крови человека подвержено сезонным колебаниям: наименьшее количество обычно обнаруживается в июле, а наивысшее в феврале и марте. Содержание холина в крови человека составляет 6,1-13,1 мкмоль/л .У женщин в разные периоды менструального цикла наибольшее количество - около 14 дня, а наименьшее около 26 дня. Холин в больших количествах выделяются с менструальной кровью. Холин обнаруживается и в спиномозговой жидкости. Концентрация общего и свободного холина составляет 104 - 423 и 77 - 216 нг/мл, соответветственно. Свободного и связанного холина много в семянной жидкости человека.
Метаболизм. Холин поступает с пищей. Частично он разрушается микрофлорой кишечника (с образованием триметиламина). При высоком содержании холина в диете он всасывается путем диффузии, при низком - путем активного транспорта. В энтероцитах холин фосфорилируется:
холинкиназа
фосфохолин + АДФ.
Из кишечника фосфохолин (и частично свободный холин) в составе липопротеинов с кровью разносится по тканям, где он включается в обмен веществ.
Введенный в организм холин, выводится с мочой, желчью и потом. С мочой выделяется 0,7 - 1,5 % холина в сутки. У детей до 6 месяцев 2 г в сутки. С потом выводится около 0,01 общего количества принятого холина. При нарушении функции почек, холин и продукты его распада выводятся медленно и способствуют повышению уже имеющейся азотемии. С фекалиями холин не выделяется, кроме случаев диареи.
Биологические функции. Сведения о механизме действия холина свидетельствуют, что он является прежде всего составной частью биологически активного ацетилхолина - медиатора (рис. 30).

Рис. 30. Механизм участия холина в синтезе ацетилхолина.
Кроме того, холин принимает участие в реакциях трансметилирования при биосинтезе метионина, пуриновых и пиримидиновых нуклеотидов, фосфолипидов и т.д. Фосфохолин также используется для синтеза фосфатидилхолина (лецитина). Помимо этого принимает участие в синтезе другого липида - сфингомиелина, который образуется путем переноса холина от фосфатидилхолина к церамиду.
Распространенность в природе и потребность.
Холин входит в состав многих пищевых продуктов. Растительные продукты содержат меньше холина, чем продукты животного происхождения. В последних содержание холина пропорционально содержанию в них фосфолипидов. Лучшим источником холина среди продуктов животного происхождения является яичный желток. Холин содержится также в печени, мозге и поджелудочной железе. Из растительных продуктов лучшим источником его являются зеленые листья и бобовые, в злаках, в зародышевой части зерна. В процессе кулинарной обработки теряется определенное количество холина. При варке мяса и печени они составляют 18%, при выпекании изделия потери незначительные.
Точных данных о потребности человека в холине нет. Обычный пищевой рацион обеспечивает в сутки от 1,5 до 4,0 г холина. Достаточное обеспечение пищи белком, витамином B12, фолиевой кислотой, заметно понижает потребность животного организма в холине. Молодой организм более чувствителен к недостатку холина, чем взрослый.
Холиновая недостаточность.
При обычном составе пищи нет оснований полагать, что у человека может возникнуть первичная холиновая недостаточность. Однако развитие вторичной холиновой недостаточности возможно. Чаще она возникает при недостатке в пище белка. Белковая недостаточность может быть не только экзогенной природы, связанной с дефицитом белка в питании, но и эндогенного происхождения, когда в результате тех или иных патологических процессов, в организме нарушается всасывание и усвоение белка. Патология печени в результате дефицита холина возможна при парантеральном питании.