Противокандидозные препараты

  Дифлюкан (1 капсула содержит 50,100 или 150 мг флуконазола; 7 капсул по 50 или 100 мг, 1 капсула по 150 мг в упаковке. Прочие ингредиенты: лактоза, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат, натрия лаурил сульфат; 1 мл инъекционного раствора содержит 2 мг флуконазола; 1 флакон по 50 или 100 мл в упаковке).
Фармакологические свойства: флукона- зол, представитель нового класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стиролов в клетке грибов.
Показания: кандидоз СОПР, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз СОПР (связанный с ношением зубных протезов). Лечение можно проводить у больных с нормальным или нарушенным иммунным статусом. Профилактика рецидива орофарингенального кандидо- за у больных СПИДом. При орофарингеналь- ном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз в сутки в течение 7-14 дней. У больных с выраженным угнетением иммунитета лечение при необходимости продолжают в течение более длительного времени. При атрофическом кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, препарат обычно назначают в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
Нистатин (таблетки по 250 000 и 500 000 ЕД). При приеме внутрь плохо всасывается и в ЖКТ создается высокая концентрация препарата, которая достаточна для достижения лечебного эффекта при кандидозе СО органов пищеварения. Фунгистатические концентрации нистатина в крови и тканях внутренних органов достигаются лишь при приеме больших доз 6000 000-8000 000 ЕД и больше. Зато при местном использовании (плохо всасывается СОПР) образуются высокие концентрации в очагах поражения. Нистатин активен относительно дрожджеподобных грибов, аспергилл, геотрих, некоторых простейших (амебы, лейш- мании).
Назначают нистатин внутрь по 500 000 ЕД
  1. 4 раза в сутки на протяжении 10-14 суток, при необходимости — курс повторяют через 2-3 недели. При генерализованных кандидозах дозу нистатина увеличивают до 8000 000 ЕД.

Орунгал (Итраконазол —капсулы по 4 и 15 штук в упаковке; 1 капсула содержит 0,1 г интраконазола) - синтетический противогрибковый препарат, производное триазола. Показан при системных и топических микозах. Назначают по 0,1 г (1 капе.) 1 раз в сутки в течение 15 суток; при системных кандидо- зах - по 0,1 - 0,2 г 1 раз в сутки на протяжении от 3 нед. до 7 мес; при необходимости дозу повышают до 0,2 г 2 раза в сутки.
Противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Лееорин (таблетки и капсулы по 500 000 ЕД, сухая суспензия во флаконах для приема внутрь по 2000 000 и 4000 000 ЕД). Активен относительно дрожжеподобных грибов, в т.ч. и рода Candida и некоторых простейших.
Назначают по 1 табл. или капсуле 2-4 раза в сутки на протяжении 10-12 суток. После 4-7 суточного перерыва курс повторяют.
Амфоглюкамин (таблетки по 100 000 ЕД) имеет противогрибковое действие, активен в отношении дрожжеподобных грибов и возбудителей глубоких и системных микозов. Назначают по 200 000 ЕД 2 раза в сутки после еды. Курс лечения 2-4 недели. В случае необходимости повторный курс проводят через 5-7 суток. Возможны тошнота, рвота, диарея, повышение температуры, изменения в формуле крови, ги- покалиемия, анемия, нефротоксический эффект.
Амфотеррицин Б — антибиотик, выделяемый актиномицетом Streptomyces nodosus. Выпускается во флаконах по 50 000 ЕД для внутривенных инъекций в комплекте с 5% раствором глюкозы (растворитель), а также в виде порошка для ингаляций и мази в тубах по 15 и 30 г. Имеет широкий спектр противогрибкового действия. Эффективен при хронических и гранулематозных диссеминированных формах кандидоза, плесневых микозах, бластомикозе.
Перед применением содержимое флакона растворяют в 5% растворе глюкозы, вводят внутривенно при хронических диссеминированных формах кандидоза, не поддающихся другим видам противогрибковой терапии.
Кетозол — (1 таблетка содержит 200 мг ке- токоназола; 10 таблеток в блистерной упаковке).
Фармакологические свойства: синтетический противогрибковый препарат группы имидазола для системного применения. Действует на дерматофиты, вызывающие поверхностные дерматомикозы, на дрожжевые грибы Candida, вызывающие бластомикоз, а также на диморфные грибы, вызывающие системные микозы.
П оказания: хронический бластомикоз слизистых оболочек, бластмикозы полости рта и пищеварительного тракта, системные микозы, профилактика грибковых инфекций у больных с иммунодефицитными состояниями.
Применение: кетозол применяют во время еды, лучше во время завтрака по 200 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет: при кандидозе полости рта — 5-10 дней, системном кандидозе — 1-2 мес, других системных микозах — 2-6 мес, хроническом кандидо- зе кожи и слизистых оболочек, онихомикозе — 6-12 мес и дольше. После исчезновения клинических симптомов болезни лечение продолжают не менее 1 недели вплоть до получения отрицательного результата микологического исследования.
Противопоказания: повышенная чувствительность к кетоконазолу или другим производным имидазола, период беременности и кормлен ие грудью, возраст до 2 лет и масса тела меньше 15 кг, острые и хронические заболевания печени, грибковые инфекции ЦНС.
Побочные эффекты: тошнота, рвота, боль в области живота, повышенная утомляемость, слабость, анорексия, кожная сыпь, зуд, крапивница, буллезный дерматит, головная боль, лихорадка, боль в горле, озноб, нарушения чувствительности, светобоязнь, эритема, головокружение, выпадение волос, ослабление либидо, гинекомастия у мужчин, нарушение менструального цикла, тромбоцитопения, повышенная кровоточивость, изменения показателей функциональных печеночных проб, лекарственный гепатит, обесцвеч и вание кала, изменение цвета мочи, желтушное окрашивание кожи и слизистых оболочек.
Микогептин (таблетки по 50 000 ЕД) — по- лиеновый антибиотик, близкий к амфотерри- цину - В, активен против возбудителей глубоких и системных микозов и дрожжеподобных грибов. Применяется при лечении висцеральных микозов. Назначают по 250 000 ЕД (250 мг) 2 раза в сутки на протяжении 10-14 суток.
Противовоспалительные средства
Значительная часть заболеваний СОПРв своем патогенезе имеет воспалительную реакцию. При чрезвычайном развитии воспаления СОПР (особенно при тяжелых формах язвенно-некротического, герпетического, стоматитов, многоформной экссудативной эритемы, некоторых симптоматических поражениях СОПР, при гриппе, кори и др.) врач прибегает к противовоспалительным средствам. Среди ЭТИХ средств нашли применение препараты стероидной и нестероидной природы, выбор которых проводят дифференцированно с учетом клинических проявлений и патоморфологической сути заболевания.
К нестероидным противовоспалительным средствам (НПС) относят производные салициловой кислоты, пиразолона и антраниловой кислоты.
А. Производные салициловой кислоты способны понижать сосудистую проницаемость и уменьшают экссудативную фазу воспалительной реакции за счет разъединения ОКИСЛИТель- нот фосфорилирования, торможения синтеза простагландинов, блокады рецепторов медиаторов воспаления. В меньшей мере, в обычных дозах, они влияют на пролиферативную фазу, а в высоких дозах угнетают биосинтез сульфатов и гликозаминогликанов, ускоряют созревание коллагена, проявляют слабые иммунодепрессивные свойства. Кроме ЭТОГО, они обладают анал ьгезирущим и жаропонижающим действием.
В процессе гидролиза салинилаты ацети- ЛИруют белки, превращая их в антигены. В связи с этим могут возникать аллергические и ан^ филактические реакции (высыпания на коже, отек век, языка, губ, лица, гортани, тромбоци- топеническая пурпура). Кроме того, возможны тошнота, рвота, боль в животе, анорексия, иногда понос, шум в ушах, ослабление слуха и зрения, диплопия, повышенная потливость, общая слабость, беспокойство, бессвязная речь, изредка - галлюцинации, судороги.
Назначая салицилаты, следует учитывать их противопоказания: заболевания со сниженной свертываемостью крови, особенно гемофилия; легочные, желудочные, маточные кровотечения, заболевания пищеварительного канала (гастриты, язвенная болезнь), заболевания печени, сопровождающиеся портальной гипертензией, идиосинкразия, с предосторожностью — при бронхиальной астме.
Салицилаты имеют антагонизм с ИНДОМе- тацином. Противовоспалительный эффект их усиливается гексаметилентетрамином и кортикостероидами. Анальгезирующий эффект салицилатов потенцируют наркотические анальгетики, амидопирин, фенацетин.
Кислота (ЩетилСйлициловая (таблетки по 0,25-0,5 г) является мощным ингибитором синтеза простагландинов, ингибирует активность медиаторов воспаления (гистамин, серотонин). Уменьшает энергетическое обеспечение очага воспаления, стабилизирует мембраны лизосом, усиливает выделение эндогенных кортикостероидов. Имеет более выраженное анальгезиру- ющее и жаропонижающее действие и меньше - противовоспалительное, чем натрия салипилат. Обладает противосвсртывающими свойствами за ечет сдерживания адгезивности и агрегации тромбоцитов. Назначают по 1 табл. 3-4 раза в сутки.
Сшшциламид (таблетки по 0,25-0,5г). По анальгезирующему, проти во воспалительному и жаропонижающемудействию в 1,5 раза слабее, чем ацетИЛСЭЛИ It ил овая кислота, реже вызывает побочные явления, чем другие салицитатаьт. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в сутки.
Натриясалицилат (таблетки по 0,25-0,5 г). Угнетает воспаление в организме человека и животных, влияя на его различные элементы, понижает с осудистую проницаемость и ум ень - шает экссудативную фазу воспаления.
Назначают по 0,25-0,5г 2-5 раз в сутки.
Аскофен (таблетки, содержащие кислоту ацетилсалициловую (0,2 г), кофеин (0,04г), фенацетин (0,2г).
Фармакологические свойства и показания — как кислота ацетилсалициловая. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в сутки.
Седалгин — таблетки с содержанием кислоты ацетилсалициловой и фенацетина аа 0,2г, фенобарбитала 0,025г, кофеина 0,05г, кофеина фосфата — 0,01т (по 10 таблеток в упаковке).
Назначают по 1 -2табл. 2-3 раза в сутки как болеутоляющее средство при невралгии, невритах, головной боли и др.
Цитрамон — таблетки с содержанием кислоты ацетилсалициловой 0,24г, фенацетина - 0,18г, кофеина - 0,03г, какао — 0,03г, кислоты лимонной — 0,02г, сахара - 0,5г).
Назначают по 1 табл. 2-3 раза в сутки.
Б. Производные пиразолона.
Антипирин (таблетки по 0,25г). Быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечНОГО тракта. Оказывает слабое болеутоляющее, и противовоспалительное и значительное жаропонижающее действие. В отличие от салицилатов, не влияет на гипофизарно-адреналовую систему. Понижает проницаемость клеточных, субклеточных мембран и капилляров, повышает их резистентность и тормозит воспалительную реакцию, имеет гемостатическое действие.
Назначают по 0,25-0,5г 2-3 раза в сутки. Как кровоостанавливающее средство используют 10-20% раствор. Противопоказан при заболеваниях крови и склонности к аллергическим реакциям.
Амидопирин (таблетки по 0,25). Назначают 3 раза в сутки.
Анальгин (таблетки по 0,25 и 0,5 г). Назначают по 1 табл. 3-4 раза в сутки.
Пенталгин - таблетки, в состав которых входят амидопирин и анальгин по 0,3г, кофе- ИН-бсн30Лат натрия 0,05г, кофеин - 0,015г, фенобарбитал — 0,01г. Назначают по 1 табл. при болях.
Бутадион (капсулы и таблетки по 0,050,1 5г И 5% мазь).
По механизму действия напоминает амидопирин, но сильнее угнетает пролиферативные процессы. Задерживает выделение из организма ионов натрия и хлора, уменьшает диурез и увеличивает объем циркулирующей плазмы. Уменьшает усвоение щитовидной железой йода и угнетает ее функцию, уменьшает активность энзимов цикла Кребса, разъединяет окислительное фосфорилирование и тем самым тормозит биоэнергетические процессы в очаге воспаления. Противопоказан при пато
логии жкт, системы крови, нервной системы и склонности к аллергическим реакциям.
Назначают по 0,1 г 4 -6 раз в сутки после
еды.
Ортофен (таблетки по0,025г). Назначают при диффузных заболеваниях соединительной ткани по 0,025-0,05г 2-3 раза в сутки сразу же после еды. Курс лечения 5-6 недель.
В. Производные антраниловои кислоты.
Препараты этой группы имеют поливалентное влияние на течение воспалительной реакции:
  • тормозят образован ие и освобождение из тканевых депо медиаторов воспаления;
  • инактивируют протеазы (в том числе и протеазы лизосом), которые активируют ферменты калликреин-КИНИНОВОЙ системы;
  • стабилизируют клеточные и субклеточные мембраны, понижают сосудисто-тканевую проницаемость;
  • тормозят пролиферацию клеток в очаге воспаления и течение аллергических реакций;
  • повышают резистентность клеток к повреждающему действию биологически активных веществ и стимулируют заживление ран. По анальгезирующему эффекту они превосходят кислоту ацетилсалициловую;
  • обладают жаропонижающим действием;
  • в отличие от С^ИЦИЛатов не обладают ульце- рогенным действием;
  • стимулируют интерферонообразование в

организме и являются патогенетическим средством при лечении вирусных заболеваний.
Мефенаминоваякислота (таблетки по 0,25 и 0,5г).
Мефенаминат натрия. Назначают по 0,250,5 г 3-4 раза в сутки. Курс лечения (1-2 мес.) состоит из семидневных циклов, которые чередуются с 3-4 дневными перерывами.
Пиримидант (таблетки по 0,5г). Имеет выраженное противовоспалительное, обезболивающее действие, стабилизирует клеточные и субклеточные мембраны, ингибирует активность медиаторов воспаления, понижает проницаемость сосудистой стенки. Назначают по 0,5г 34 раза в сутки.
Стероидные противовоспалительные средства — это мощные современные средства фармакотерапии различных заболеваний. Широкий диапазон лекарственных форм, путей введения и доз кортикостероидов обезпечиваст успех в оказании неотложной помощи при тяжелых аллергических заболеваниях (анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла) и лечении пузырчатки, болезни Дюринга, некоторых форм красного плоского лишая и красной волчанки, инфекционного М0- нонуклеоза, Аддисоновой болезни, синдрома Мелькерсон-Розенталя и др.
Назначают ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ С учетом тяжести состояния больного IЮ 30-80мг в сутки внутрь, причем 1/3 — 1/2 суточной дозы - В утреннее время. Снижение дозы (после достижения клинического эффекта) сначала возможно на 1/3, затем медленно ПО 0,5 табл. каждые трое суток до поддерживающей дозы (5-10мг) или отмены препарата.
В последнее время выработалась ПОЗИЦИЯ применять глюкокортикоиды в чрезвычайно высоких дозах короткими курсами (1-2 суток) причем в первые сутки вводят 120-150мг (в расчете на преднизолон), а на следующие — полевинную дозу.
Лечение кортикостероидами проводят ПОД контролем артериального давления, ЭКГ, клинического и биохимического анализа крови, электролитного баланса, свертываемости крови, диуреза и массы тела. Длительное применение кортикостероидов может обусловить ИЗЪЯЗВЛСНие пищеварительного канала, синдром И цен КО-Кунинга, ожирение, стероидный диабет, геморрагический панкреатит, нарушение менструального цикла, задержку солей натрия и воды в организме, остеопороз костной ткани, желудочные и кишечные кровотечения, осложнения течения инфекционных болезней и др. Поэтому кортикостероидная терапия противопоказана при инфаркте миокарда, язвенной болезни желудка, гипертонической болезни, сахарном диабете, вирусных заболеваниях, туберкулезе, сифилисе, беременности.
Дексйвен. 1 мл инъекционного раствора содержит 4 мг дексаметазона фосфата в виде натриевой соли; 10 ампул по 1 мл в упаковке, Прочие ингредиенты — 0,1 мгбензалконияхло- рида.
Фармакологические свойства: синтетический фторированный глюкокортикостероидный препарат. Оказывает выраженное противоаллергическое, противошоковое и противовоспалительное действие. По противовоспалительной активности почти в 7 раз превосходит предни- золон и в 30 раз — гидрокортизон; в меньшей степени влияет на углеводный и солевой обмен.
Показания: ВСе ВИДЫ шока (посттравматический, анафилактический, послеоперационный, кардиогснный), отек гортани и голосовых связок, тяжелые аллергические реакции, ревматоидный артрит в фазе обострения, заболевания соединительной ткани, болезнь Аддисона - Бирмера.
Применение: препарат вводят в/м, в/в струйно или в/в капельно. Непосредственно перед введением содержимое ампулы разбавляют 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы.
Дозу определяют в зависимости от показаний. Обычно вводят в разовой дозе 4-8 мг, при необходимости препарат можно вводить повторно; в тяжелых случаях доза может составлять 50 мг.
Противопоказания: активная форма туберкулеза, сахарный диабет, системные инфекции, артериальнаягипертензия, острый психоз, период беременности, ОПН, остеопороз, синдром Кушинга, повышенная чувствительность к препарату.
Побочные эффекты: возможны активация очагов инфекции, ульцерогенноедействие, артериальная гипертензия, стероидный диабет, периферические отеки, тромбофлебит, повышенная возбудимость, психозы, нарушение электролитного баланса, лейкоцитоз, ГИПОПрО- теинемия, вторичная недостаточность коры надпочечников, остеопороз, ПСТехии, атрофия кожи, стрии, ЭКХИМОЗЫ.
Преднизалон (таблетки по 0,005г, раствор в ампулах по 1 мл (0,03г). В экстремальных случаях (аллергическое состояние, шок) предни- ЗИЛОН вводят внутривенно капельно или внутримышечно, одноразовая доза 30-90мг. При пузырчатке назначают ударные дозы (50мг) до прекращения высыпаний, затем дозу уменьшают до 15мг и принимают в течение нескольких месяцев. При тяжелом течении многоформной экссудативной эритемы ежедневно вводят по 20-30мг на протяжении недели. Затем дозу уменьшают через каждые трое суток на 5мг. При пемфигоидной форме красного плоского лишая назначают по 5мг 4 раза в сутки до эпи- телизации эрозий.
При дерматите Дюринга, красной волчанке, синдроме Мелькерсона-Розенталя вводят 20-ЗОмг в сутки в течении 10-12 суток, затем через каждые 5-7 суток дозу уменьшают на 5мг.
Триамцинолон (кенакорт) - таблетки по
  1. 004г. По противовоспалительному действию более активный, чем гидрокортизон, почти не влияет на минеральный обмен. Назначают по 0,008-0,02 г 3-4 раза в сутки. После достижения терапевтического эффекта дозу постепенно снижают по 0.002г (1/2 табл.) через каждые 2-3 суток, до 0,001г.

Дезоксикортикостерона ацетат (таблетки по 0.005г и ампулы по 1мл 0,5% масляного раствора). Применяется для лечения болезни Аддисона и других форм гипокортицизма.
Метипред (таблетки по 4мг в упаковке по 30шт., ампулы по 0,025 и 0,008г.) Действует аналогично преднизолону, в меньшей мере влияет на процессы обмена. Высокоэффективен для заместительной терапии и как противовоспалительное средство. При шоке, коллапсе, аллергических реакциях вводят внутривенно или внутримышечно по 20-40мг. Перорально назначают по 12-48мг в сутки и постепенно снижают до 4-12мг.
Кортизона ацетат (таблетки по 0,025Г и 0,05г, флаконы по 10мл суспензии, в 1мл которой содержится 0,025г кортизона ацетата). Влияет на обмен белков и углеводов. В механизме действия кортизона ацетата, как и других кортикостероидов, большое значение имеет снижение активности гексокиназы - фермента, участвующего в форфорилировании глюкозы.
Препарат угнетает развитие лимфоидной и тормозит синтез соединительной ткани, ингибирует синтез ГИ^^фОНИДазы, снижая таким образом проницаемость капилляров, угнетает продукцию антител и аллергические реакции, изменяет течение иммунобиологических реакций. Влияет на углеводный, белковый и жировой обмен, задерживая мобилизацию жира, ускоряя синтез высших жирных КИСЛОТ, тормозит синтез, ускоряет распад белка, увеличивает содержание глюкозы в крови, благоприятствует задержке натрия и усиленному выделению калия из организма.
Назначают внутрь по 0,05 -0,1г 3-2 раза в сутки. С достижением эффекта дозу постепенно уменьшают до 0,025г в сутки.
Высшая разовая доза - 0,15г, суточная - 0,3г.
Гидрокортизона ацетат (ампулы по 2мл 2,5% суспензии). Назначают внутримышечно по 2мл 3-4 раза в сутки.
Гидрокортизона гемисукцинат (ампулы по 0,025 и 0,1г). Назначают как и гидрокортизона ацетат.
Дексаметазон (таблетки по 0,0005г, ампулы по 1мл, содержащие0.004гпрепарата). Синтетический аналог кортизона,гидрокортизона. Имеет противоаллергическое, противошоковое и противовоспалительное действие. Не нарушает водно-солевой обмен. Благодаря присутствию атома фтора имеет повышенную активность. Назначают ПО 0,001 г (2 таблетки) 2-3 раза в сутки после еды. После улучшения общего состояния суточную дозу постепенно снижают до 0.0005г. В конце лечения рекомендуют 3-5 инъекций кортикотропина.
При неотложных состояниях дексаметазон вводят внутривенно 1 -2 мл в сутки, а после улучшения состояния больного принимают per os.

Источник: Н.Ф. ДАНИЛЕВСКИЙ, В.К.ЛЕОНТЬЕВ, А.Ф.НЕСИН, Ж.И.РАХНИЙ, «Заболевания слизистой оболочки полости рта» 2001

А так же в разделе «  Противокандидозные препараты »