Этмозин, производное фенотиазина, применяется в России с 1970-х гг. Одобрен Комитетом по использованию пищевых продуктов и лекарственных препаратов США (FDA) в 1990 г.
Клиническая фармакология
Этмозин при приеме внутрь всасывается почти полностью, максимальная его концентрация в плазме наблюдается через 1—2 ч. Препарат метаболизируется в печени с образованием большого количества соединений; некоторые из них могут иметь электрофизиологические эффекты. Период полувыве- дения исходного соединения вариабельный (как правило, от 3 до 12 ч), но период полувыведения некоторых метаболитов значительно длиннее. Уровень препарата в плазме не отражает его эффективности.
Дозировка
Обычно вначале этмозин назначают по 200 мг внутрь 3 раза в день, а затем дозу увеличивают до 250—300 мг 3 раза в день. Повышение дозы рекомендуется осуществлять через 3 дня, не ранее. При печеночной недостаточности дозу препарата снижают.
Электрофизиологические свойства
Этмозин не проявляет такое же сродство к натриевым каналам, как другие препараты класса 1C, поэтому его влияние на скорость проведения менее выражено, чем у флекаинида или пропафенона. Кроме того, этмозин укорачивает потенциал действия, а значит, уменьшает (подобно препаратам класса IB) длительность рефрактерных периодов. Вот почему классификационная принадлежность этмозина является спорной (некоторые специалисты относят его к классу IB). В данной книге этмозин рассматривается как препарат класса 1C; это сделано в основном для того, чтобы подчеркнуть его проаритмическое действие (которое редко наблюдается при использовании препаратов класса IB).
Гемодинамические эффекты
Этмозин может оказывать слабый отрицательный инотроп- ный эффект, но, как правило, прогрессирование застойной сердечной недостаточности нетипично при приеме этого препарата.
Терапевтическое применение
Этмозин умеренно эффективен для лечения как предсердных, так и желудочковых аритмий. Он успешно используется при тахиаритмиях, обусловленных наличием дополнительного проводящего пути, и может в какой-то мере оказаться полезным при фибрилляции и трепетании предсердий. Его эффективность при желудочковых аритмиях обычно выше, чем у препаратов класса IB, но ниже, чем у других антиаритмиче- ских препаратов класса 1C. В исследовании CAST выявлена тенденция к повышению уровня смертности среди пациентов, принимавших морицизин (этмозин), по сравнению с таковым среди больных, которые получали плацебо; однако исследование было прекращено прежде, чем данная тенденция могла достичь статистической достоверности.
Побочные реакции и взаимодействие с другими препаратами
В целом, этмозин довольно хорошо переносится пациентами. Большинство побочных эффектов наблюдается со стороны ЖКТ и ЦНС (что характерно для всех препаратов класса IB). Головокружение, головная боль и тошнота — самые типичные побочные проявления этмозина.
Проаритмия при использовании этмозина встречается чаще, чем при назначении антиаритмических препаратов класса IB, но реже, чем при приеме других препаратов класса 1C.
Циметидин увеличивает концентрацию этмозина, который, в свою очередь, повышает уровень теофиллина в плазме.
Литература

1. Echt DS, Liebson PR, Mitchell В, et al. Mortality and morbidity in patients receiving encainide, flecainide or placebo. N Engl J Med 1991; 324: 781.